Kajian semula antihistamin yang berkesan
Antihistamin melegakan gejala reaksi alergi dan memperbaiki keadaan pesakit. Pada masa ini, penggunaan ubat-ubatan ini banyak diamalkan. Ubat-ubatan anti-alergi boleh dibeli di mana-mana rantai farmasi dan terdapat dalam pelbagai jenis.
Apa itu antihistamin?
Seterusnya, kami akan cuba menjelaskan dengan kata mudah apa itu antihistamin. Ini adalah ubat-ubatan yang tindakannya bertujuan untuk menyekat histamin, yang dilepaskan ke aliran darah ketika alergen memasuki orgasme. Histamin terkumpul di dalam badan di tempat-tempat tertentu: pada membran mukus, berhampiran ujung saraf, saluran darah, pada bahagian kulit, pernafasan, sistem saraf.
Antihistamin mempunyai kesan berikut:
- anti-alahan;
- dekongestan;
- antispastik;
- antiprurit.
Beberapa generasi antihistamin kini digunakan, yang berbeza dalam jangka masa kesan dan mekanisme tindakannya..
Petunjuk
Alergi adalah manifestasi hipersensitiviti terhadap bahan tertentu. Berikut ini boleh bertindak sebagai alergen (perengsa):
- produk;
- ubat-ubatan;
- habuk;
- debunga tumbuhan, dll..
Apabila faktor penyebab alergi dihilangkan, reaksi negatif berlalu selepas beberapa ketika. Tetapi dengan hubungan selanjutnya dengan alergen ini, reaksi badan akan berterusan.
Ubat anti-alahan tidak mempengaruhi punca reaksi alergi. Tugas mereka adalah untuk menghilangkan gejala dan meringankan keadaan..
Petunjuk untuk digunakan adalah keadaan dengan manifestasi alahan seperti itu:
- konjungtivitis;
- rhinitis;
- dermatitis (kontak, atopik);
- alahan dengan gigitan serangga dalam bentuk gatal, kemerahan, bengkak;
- reaksi terhadap debunga dari tanaman berbunga;
- untuk ubat-ubatan;
- Makanan;
- bahan kimia isi rumah, kosmetik;
- sejuk atau suam;
- neurodermatitis;
- ekzema alahan;
- dan lain-lain.
Kontraindikasi
- gangguan buah pinggang atau hepatik yang teruk;
- kehamilan;
- penyusuan;
- kepekaan individu terhadap bahan aktif ubat.
Dengan keunikan dos, ubat boleh diresepkan untuk pesakit tua, pesakit dengan tekanan darah tinggi. Dalam kes ini, dos diselaraskan oleh doktor, dengan mengambil kira ciri kesihatan pesakit..
[blok adinserter = "2 ″]
Dadah generasi pertama
Antihistamin pertama muncul pada 30-an abad yang lalu.
Tindakan kumpulan ini mempunyai ciri-ciri berikut:
- kesan terapeutik yang cepat dan ketara (penghapusan gatal, urtikaria, dan lain-lain);
- tempoh tindakan - tidak lebih daripada 8 jam;
- penurunan nada otot;
- kesan anestetik ringan;
- keperluan kemasukan berganda pada waktu siang;
- ketagihan berkembang, yang mengurangkan keberkesanan ubat;
- penggunaan jangka panjang memerlukan pertukaran ubat setiap setengah bulan;
- penenang (kelemahan, mengantuk, dll.);
- sebilangan besar kemungkinan kesan sampingan (berdebar-debar, najis terganggu, mulut kering, dll.);
- tidak boleh digabungkan dengan alkohol atau ubat psikotropik;
- tidak dapat digunakan ketika memandu, ketika bekerja dengan mekanisme dan dalam semua kes lain ketika kecepatan reaksi diperlukan.
Semasa mengambil ubat generasi pertama, mungkin ada masalah dengan saluran gastrousus (seperti sembelit), masalah dengan kejelasan penglihatan, takikardia, kekeringan pada nasofaring. Ini disebabkan oleh sifat antikolinergik ubat-ubatan, yang mendorong reaksi seperti atropin. Pada masa yang sama, terdapat kesan anti-pam dan antiemetik..
Ubat berkumpulan boleh menyebabkan pemburukan penyakit berikut:
- glaukoma;
- asma bronkial;
- BPH.
Dadah yang popular termasuk:
- Diphenhydramine;
- Suprastin;
- Tavegil;
- Diazolin;
- Fenkarol.
Ubat generasi ke-2
Berbanding dengan ubat generasi pertama, kumpulan ubat ini tidak mempunyai kesan sedatif.
Dari segi kesan pada badan, antihistamin generasi ke-2 berbeza dengan ciri-ciri berikut:
- tempoh kesan terapi dari satu dos dikekalkan selama sehari;
- tiada ketagihan, boleh digunakan dari beberapa bulan hingga setahun;
- tidak menjejaskan aktiviti fizikal;
- jangan mengurangkan aktiviti mental;
- kesan terapi berpanjangan, berterusan selama seminggu selepas penamatan rawatan;
- sedikit penenang;
- antara kekurangan - kesan toksik pada jantung;
- sekatan kemasukan pada usia tua;
- dalam kebanyakan kes, ubat-ubatan boleh diterima dengan baik dan tidak terserap di saluran pencernaan dengan makanan;
- gatal, urtikaria dan manifestasi lain dihilangkan;
- dengan penggunaan yang berpanjangan, diperlukan untuk mengawal kerja jantung (kecuali Loratadin), kerana terdapat kesan kardiotoksik;
- sekiranya terdapat gangguan pada kerja jantung dan saluran darah, ubat-ubatan generasi ini tidak diresepkan.
Antara kaedah ubat yang popular dalam kumpulan ini:
- Fenistil;
- Ebastine;
- Kestin;
- Aktivastin;
- Claridol;
- Clarisens;
- Klarotadin;
- Lomilan;
- LauraGeksal;
- Claritin;
- Rupafin;
- Loratadine;
- Alergodil.
[blok adinserter = "3 ″]
Kontraindikasi untuk menggabungkan pengambilan ubat ini dengan kumpulan dana berikut:
- antidepresan;
- makrolida;
- antijamur.
Dadah generasi ke-3
Ubat-ubatan kumpulan ini mempunyai sifat, ketika memasuki tubuh, untuk berubah menjadi metabolit farmakologi. Generasi ubat ini adalah versi ubat generasi kedua yang lebih baik. Mereka tidak mempunyai kesan toksik pada otot jantung, praktikalnya tidak ada kesan penenang. Ini memungkinkan untuk menggunakan antihistamin oleh mereka yang berkaitan dengan jenis aktiviti dengan kelajuan tindak balas.
Tindakan dadah:
- kekurangan ubat pelali;
- selektiviti yang ketara;
- boleh digunakan untuk melegakan peningkatan musiman;
- sesuai untuk pelbagai peringkat umur;
- menghilangkan gejala (reaksi kulit, dll.);
- permulaan kesan yang cepat (selepas seperempat jam);
- tempoh pemeliharaan kesan (sehingga dua hari);
- rawatan asma bronkial;
- kesan tindakan itu kekal selama beberapa hari selepas tamat kursus;
- boleh digunakan dalam kes reaksi alahan sepanjang musim.
Nama popular:
- Zodak;
- Zyrtec;
- Gismanal;
- Trexil;
- Telfast;
- Cetirizine;
- Cetrin.
Dadah generasi ke-4
Ubat-ubatan ini adalah antara yang paling inovatif. Mereka adalah yang paling selamat dan mempunyai ciri khas berikut:
- permulaan kesan anti-alahan hampir sekejap;
- tempoh tindakan yang panjang;
- kemungkinan rawatan jangka panjang dengan ubat-ubatan generasi ini;
- tiada kesan sampingan, termasuk pada jantung dan saluran darah.
Walaupun terdapat kelebihan ubat, penggunaannya harus dipersetujui dengan doktor. Mereka tidak boleh diresepkan untuk wanita hamil, kanak-kanak dan penyusuan.
Antara nama yang terkenal adalah:
- Ksizal;
- Cetrizin;
- Fenspiride;
- Bumpin;
- Fexofenadine;
- Ebastine;
- Desloratadine;
- Erius;
- Levocetirizine;
- Telfast.
Antihistamin untuk kanak-kanak
Kanak-kanak, seperti orang dewasa, terdedah kepada alahan. Dalam kes ini, penerimaan untuk menyelamatkan, tetapi pada masa yang sama kaedah yang cukup berkesan diperlukan. Hanya doktor yang boleh memilih ubat dalam setiap kes. Untuk kanak-kanak dari pelbagai peringkat usia, bentuk pelepasan ubat yang sesuai disediakan, yang boleh dianggap paling mudah.
Bagi kanak-kanak, bentuk pelepasan ubat itu penting:
- dari 6 tahun - tablet;
- dari 4 tahun - sirap;
- sehingga 2 tahun - penurunan.
Sekiranya anda perlu melegakan gejala alahan dengan cepat, maka Fenistil dan Suprastin boleh disyorkan. Untuk rawatan jangka panjang, keutamaan biasanya diberikan kepada ubat-ubatan generasi kemudian. Sebagai contoh, Zyrtec boleh digunakan dari enam bulan, dan Erius - dari usia satu tahun. Produk seperti Ksizal atau Telfast, tergolong dalam generasi terkini, boleh disyorkan untuk kanak-kanak dari usia enam tahun.
Antara ubat moden untuk kanak-kanak adalah Claritin dan Zyrtec, yang mempunyai kesan jangka panjang (24 jam). Bagi bayi, Suprastin sering diresepkan dalam dos yang kecil, ia juga mempunyai kesan menenangkan tambahan. Suprastin juga boleh digunakan oleh wanita menyusui.
Ubat-ubatan sendiri dengan ubat-ubatan anti-alergi dari mana-mana generasi boleh membahayakan kesihatan. Antihistamin untuk menghilangkan gejala alergi harus diresepkan oleh doktor dengan mengambil kira semua ciri individu pesakit.
Desloratadine atau Levocetirizine
Apakah agen anti-alergi yang paling berkesan untuk rinitis alergi? Adakah terdapat perbezaan antara ubat alergi moden? Mana yang lebih baik: Zyrtec, Erius atau Claritin? Mari cuba mengetahuinya.
Dua generasi antihistamin
Terdapat dua generasi ubat antihistamin (antiallergik). Yang pertama merangkumi ubat seperti diphenhydramine (diphenhydramine), chloropyramine (suprastin), clemastine (tavegil), dll. Yang kedua: loratadine (claritin), desloratadine (erius), cetirizine (zyrtec), levocetirizine (xizeneral) ).
Kadang-kadang, istilah "antihistamin generasi ketiga" dapat dijumpai, tetapi hanya klasifikasi dua peringkat yang digunakan dalam garis panduan dunia yang diterima umum. Nama "generasi ketiga" lebih merupakan strategi pemasaran daripada perubatan.
Perbezaan antara antihistamin generasi pertama dan kedua
Perbezaan utama antara generasi kedua dan generasi pertama adalah tahap kesan pada sistem saraf pusat. Dadah generasi kedua (tidak seperti yang pertama) kurang dapat menembus dari darah ke tisu otak, yang bermaksud bahawa mereka menyebabkan rasa mengantuk pada tahap yang jauh lebih rendah, dan mempengaruhi aktiviti mental dan reaksi psikomotor. Ubat generasi kedua mengeringkan selaput lendir dan boleh diminum sekali sehari. [1]
Juga penting bahawa tidak ada kematian yang tercatat di dunia dengan overdosis cetirizine, fexofenadine dan loratadine (20-30 kali ganda). Kematian yang berkaitan dengan penggunaan dosis besar antihistamin generasi pertama (secara tidak sengaja atau untuk tujuan bunuh diri) berlaku secara berkala. [1]
Beberapa antihistamin generasi pertama diperkenalkan dalam praktik lebih dari 60 tahun yang lalu dan belum diteliti mengikut keperluan moden. Terdapat banyak maklumat mengenai ubat generasi kedua mengenai kesan sampingan dan interaksi dengan ubat lain. [1]
Antihistamin generasi ke-2 kini merupakan ubat pilihan untuk rawatan rhinitis alergi, rhinoconjunctivitis alergi dan urtikaria kronik. [1] Oleh itu, lebih jauh dalam artikel, hanya ubat anti-alergi generasi ke-2 yang akan dibincangkan..
Perbandingan antihistamin generasi kedua
Sekarang beberapa kesimpulan dari artikel di mana ubat generasi kedua dibandingkan antara satu sama lain (lihat Jadual 1):
| Suatu punca | Keputusan |
| Levocetirizine lebih berkesan daripada loratadine untuk rhinitis alergi bermusim dan abadi. | |
| Levocetirizine lebih berkesan daripada desloratadine untuk rhinitis alergi bermusim. | |
| Cetirizine lebih berkesan daripada loratadine untuk rhinitis alergi bermusim. | |
| Cetirizine lebih berkesan daripada loratadine untuk rhinitis alergi bermusim. | |
| Levocetirizine lebih berkesan daripada desloratadine untuk rinitis alergi. | |
| Cetirizine lebih berkesan daripada fexofenadine untuk rhinitis alergi bermusim. |
Terdapat sedikit kajian yang membandingkan antihistamin generasi kedua, tetapi data yang ada menunjukkan bahawa cetirizine dan enantiomer aktifnya levocetirizine paling berkesan, tetapi mempunyai kesan hipnosis sederhana yang tidak terdapat pada ubat lain dalam kelas ini. (Dipetik dari garis panduan amalan Klinikal: Rhinitis alergi. [2])
Berdasarkan data yang sama, pengarang Antihistamin H1: Status Semasa dan Arah Masa Depan (Jurnal Organisasi Alergi Dunia, 2008) membuat kesimpulan yang sedikit berbeza:
"Dalam sebilangan kecil kajian yang diterbitkan yang menilai keberkesanan antihistamin generasi kedua antara satu sama lain, tidak ada perbezaan yang signifikan dalam keberkesanan yang didokumentasikan antara ubat-ubatan dalam kumpulan ini." [1]
Laporan Pengguna
Terdapat Laporan Pengguna Organisasi bukan keuntungan yang berpengaruh di Amerika Syarikat. Majalah yang diterbitkan oleh organisasi ini menerbitkan ujian perbandingan produk pengguna. Pakar Laporan Pengguna berulang kali membuat kesimpulan mengenai ketidakamanan makanan dan makanan tambahan tertentu sebelum Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA). Dalam hal ini, saya menganggap wajar untuk menyiarkan pendapat pakar organisasi ini berkaitan dengan antihistamin:
"Tujuh antihistamin yang kami kaji berfungsi dengan baik dalam merawat gejala alergi, dan tidak ada yang jelas lebih baik atau lebih selamat daripada yang lain. Namun, harganya berbeza-beza, antara $ 11 hingga lebih dari $ 200..
Sekiranya anda dan doktor memutuskan bahawa anda memerlukan antihistamin kerana gejala alahan anda, kami telah memilih Laporan Pengguna berikut yang terbaik membeli ubat berdasarkan kemudahan dos, harga, keberkesanan, dan keselamatan: cetirizine, fexofenadine, loratadine. 3]
Dan beberapa perbezaan lagi
Tiga petikan yang lebih penting dari pelbagai sumber (lihat pautan):
"Fexofenadine nampaknya merupakan ubat yang paling kurang mendorong tidur." [4]
"Fexofenadine pada dos hingga 360 mg sehari (dua kali ganda dos yang disyorkan - nota pengarang) adalah ubat yang paling kurang tidur dan oleh itu dianggap sebagai antihistamin pilihan untuk juruterbang dan profesional lain di mana faktor ini sangat penting." [1]
"Masa permulaan kesan terapeutik untuk antihistamin generasi ke-2 ketika diambil secara lisan antara 1 jam (cetirizine, levocetirizine) hingga 2 jam (desloratadine, fexofenadine, loratadine)." [1]
Mari kita ringkaskan
Ubat anti-alergi generasi kedua lebih kuat dan selamat daripada ubat generasi pertama. Dari ubat generasi kedua, levocetirizine dan cetirizine nampaknya mempunyai kesan anti-alergi yang paling kuat dan cepat. Walau bagaimanapun, dalam praktiknya, perbezaan antara keberkesanan ubat-ubatan anti-alergi generasi ke-2 hampir tidak dapat dilihat. Oleh itu, dalam kebanyakan kes, rawatan boleh dimulakan dengan ubat apa pun. Fexofenadine adalah yang paling mungkin menyebabkan mengantuk, jadi lebih disukai bagi orang yang bekerja di kawasan di mana tumpuan sangat penting.
Anda mungkin juga berminat membaca artikel berikut:
Antihistamin generasi baru
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, terdapat perbincangan mengenai wabak penyakit alahan yang sebenar. Statistik perubatan menunjukkan bahawa satu daripada lima orang dewasa menderita manifestasi hipersensitiviti sementara atau kekal. Pada populasi kanak-kanak, jumlah penghidap alergi lebih tinggi: setiap bayi keempat berusia di bawah 6 tahun.
Ini adalah ciri bahawa angka-angka ini menggambarkan keadaan di negara-negara dengan tingkat ekonomi dan perubatan yang maju, di mana, nampaknya, kesihatan orang harus lebih baik daripada di negara-negara membangun..
Bilangan orang yang menderita satu atau lain penyakit alergi jauh lebih tinggi di kalangan penduduk megalopolies, bandar besar, pusat wilayah dan wilayah. Kerana mereka sering menggunakan pelbagai bahan kimia untuk membersihkan pangsapuri, ketika mencuci pinggan dan alat makan.
Gambaran ini dilengkapi dengan ekologi yang buruk, penggunaan bahan tambahan aktif secara biologi berkualiti yang meragukan, pelbagai pewarna dan agen perasa dalam makanan dan pengaruh faktor persekitaran yang tidak baik.
Penyakit alahan utama
Terdapat pelbagai jenis penyakit alahan. Sebilangan orang menderita seseorang, tetapi lebih kerap patologi digabungkan dan terdapat beberapa manifestasi hipersensitiviti.
Penyakit alahan yang paling biasa termasuk dermatitis kontak dan atopik, rinitis, konjungtivitis, dan asma bronkial..
Di antara keadaan alergi akut, terdapat tiga yang utama: urtikaria, edema Quincke, kejutan anaphylactic. Yang lebih jarang adalah angioedema keturunan dan kumpulan kekurangan imuniti primer, terutamanya dengan kekurangan antibodi.
Kemunculan alahan boleh berlaku pada bila-bila masa dalam kehidupan seseorang, tetapi sering terjadi pada awal kanak-kanak.
Doktor bercakap mengenai "atopic March" sekiranya bayi mempunyai tanda-tanda dermatitis atopik sejak lahir, gejala rhinitis alergi atau konjungtivitis bergabung pada usia prasekolah, dan asma bronkial berkembang kemudian. Kehidupan sebilangan besar kanak-kanak yang tinggal di bandar besar negara-negara bertamadun mengikuti senario ini..
Cara merawat alahan?
Persoalannya, jawapannya, pada pandangan pertama, sangat mudah. Sekiranya terdapat ubat anti-alergi, maka apabila gejala alergi muncul, ia boleh digunakan tanpa banyak kesulitan. Mereka tersedia tanpa resep, diiklankan secara meluas di media dan, dengan senang hati, dapat digunakan sekali-sekala - hanya untuk meredakan kemerosotan.
Walau bagaimanapun, sebarang penyakit alahan mempunyai ciri tersendiri. Terdapat banyak antihistamin, dan masing-masing mempunyai kesan sampingan dan kontraindikasi sendiri. Di samping itu, selain mereka, ada juga cara lain untuk menolong penderita alergi - baik untuk pencegahan dan untuk melegakan kegembiraan.
Oleh itu, tidak ada doktor yang dapat menjawab soalan bagaimana merawat alahan dengan cekap tanpa melihat pesakit, tanpa bercakap dengannya, tanpa menjalankan beberapa kajian makmal dan instrumental..
Untuk memilih kursus terapi individu, pemeriksaan menyeluruh diperlukan, yang dilakukan oleh ahli imunologi alergi. Pakar seperti ini ada pada kakitangan klinik awam percuma, tetapi seorang doktor am harus merujuk kepadanya..
Anda biasanya boleh mendapatkan konsultasi alergi di klinik berbayar tanpa rujukan khas. Benar, pemeriksaan alergi yang lengkap tidaklah murah, tetapi tanpanya, mustahil untuk menetapkan rawatan yang mencukupi. Walau apa pun, orang selalu mempunyai pilihan..
Pengelasan antihistamin
Di Internet, anda boleh menemui pelbagai jenis klasifikasi antihistamin. Walau bagaimanapun, pakar dari Persatuan Alergi dan Imunologi Klinikal Rusia mendakwa bahawa hanya terdapat dua kumpulan ubat ini..
Maklumat yang sama boleh didapati dalam Panduan Pentadbiran Dadah Persekutuan 2018..
Baris pertama ubat merangkumi ubat yang agak lama. Wakil kumpulan ini adalah clemastine (Tavegil), chloropyramine (Suprastin), dimethindene (Fenistil), mebhydrolin (Diazolin), hifenadine (Fenkarol), sechifenadine (Gistafen), azelastine (Allergodil).
Nama perdagangan yang paling popular di mana ubat-ubatan ini dapat dilihat di tingkap farmasi ditunjukkan dalam tanda kurung..
Apakah kesukaran mengambil antihistamin generasi pertama
Selama bertahun-tahun, ubat ini telah menyelamatkan nyawa pesakit dengan keadaan alergi akut. Ubat ini dimasukkan ke dalam hampir mana-mana alat pertolongan cemas..
Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa dengan latar belakang penggunaannya, timbul kesulitan tertentu: mereka mempunyai kesan tanpa pandang bulu dan menyekat reseptor histamin H1 ke seluruh badan. Bahan aktif menembusi ke dalam sistem saraf pusat dan mempunyai kesan sedatif yang ketara.
Ramai yang mengetahui gejala seperti mengantuk, kelemahan, pening, penurunan prestasi semasa mengambil Suprastin atau Tavegil. Kadang-kadang semasa terapi, pergolakan psikomotor paradoks berkembang (ini berlaku, pertama sekali, untuk kanak-kanak kecil).
Oleh itu, penggunaan antihistamin generasi pertama untuk jangka panjang tidak digabungkan dengan kerja yang memerlukan peningkatan perhatian, tanggungjawab, pemanduan atau alat teknikal yang kompleks. Tetapi dalam praktiknya, malangnya, orang yang menderita penyakit alergi kronik terpaksa mengambil ubat ini untuk waktu yang lama dan pada masa yang sama bekerja.
Oleh itu, pengeluar ubat mula berusaha mensintesis antihistamin selektif yang akan menahan gejala hipersensitiviti dan tidak akan mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat. Hasilnya, barisan antihistamin generasi kedua telah dikembangkan.
Antihistamin generasi kedua
Hari ini di mana-mana farmasi, anda boleh membeli ubat dari kumpulan antihistamin moden dengan mudah. Kelebihan mereka adalah bahawa mereka dengan lembut dan berkesan menghentikan fenomena hipersensitiviti, mengurangkan keadaan sekiranya berlaku penyakit alergi. Dalam kes ini, keadaan umum seseorang tidak berubah. Dia boleh mengambil pil dan melakukan aktiviti biasa..
Ciri utama antihistamin moden adalah tempoh tindakannya. Mereka memerlukan satu dos sehari, yang sesuai untuk pesakit kronik. Walau bagaimanapun, kesannya berlaku dalam 20-60 minit, oleh itu, ia tidak sesuai untuk memberikan rawatan kecemasan dalam keadaan alahan yang teruk. Ini adalah satu-satunya titik di mana mereka lebih rendah daripada ubat generasi pertama yang boleh bertindak dengan segera..
Oleh itu, rawatan perubatan yang optimum untuk pesakit harus diberikan oleh ahli alergi, kerana hanya dia yang dapat melukis taktik untuk setiap hari dan untuk situasi mendesak.
Loratadin (Loratadin, Loratadin STADA, Loratadin-OBL, Loratadin-Teva, Claritin)
Loratadine adalah salah satu ubat generasi baru yang pertama. Secara selektif bertindak pada reseptor histamin H1 dan tidak melintasi penghalang darah-otak.
Tindakannya bermula 30 minit selepas mengambil pil atau sirap. Tindakan maksimum berkembang selepas 8-10 jam dan berlangsung hingga 24 jam, oleh itu, satu dos ubat sehari dibenarkan.
Ubat ini dimetabolisme melalui hati, dikeluarkan dalam tinja. Ini bermakna bahawa dengan pelbagai penyakit hati dan saluran empedu, metabolisme melambatkan. Oleh itu, orang yang menderita ketergantungan alkohol, hepatitis atau sirosis perlu kerap menjalani ujian makmal. Penyakit buah pinggang tidak mempengaruhi penyerapan.
Petunjuk untuk mengambil loratadine adalah rhinitis alergi bermusim atau abadi, urtikaria akut atau kronik, konjungtivitis, demam hay, reaksi alergi terhadap makanan, kosmetik, ubat-ubatan, gigitan serangga.
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet. Pada kanak-kanak, dosnya adalah 5 mg, pada orang dewasa - 10 mg. Kanak-kanak dengan berat lebih dari 30 kg boleh mengambil dos dewasa.
Sirap Loratadine diresepkan untuk bayi berusia 2 hingga 3 tahun dan orang tua yang menghadapi masalah menelan.
Ubat ini dilarang untuk bayi di bawah usia 2 tahun (kerana kekurangan hasil ujian klinikal), oleh itu tidak boleh digunakan semasa kehamilan dan menyusui.
Loratadine adalah ubat anggaran. Sebungkus tablet boleh dibeli dengan harga 30 hingga 80 rubel (bergantung pada pengeluarnya). Sirapnya sedikit lebih mahal: 160-185 rubel setiap tin.
Desloratadin (Desal, Ezlor, Nalorius, Lordestin, Blogir-3)
Desloratadine adalah metabolit aktif loratadine. Iaitu hati tidak perlu menghabiskan masa dan tenaga untuk sintesis enzim untuk metabolisme ubat: ia mula bertindak dengan segera.
Produk ini juga boleh didapati dalam bentuk tablet dan sirap untuk kanak-kanak dan orang yang mengalami masalah menelan (contohnya, selepas strok atau kecederaan otak traumatik).
Sama seperti loratadine sederhana, desloratadine mula bertindak selepas 30 minit, dan kesannya berlangsung sehingga 24 jam, iaitu, ia juga mesti diminum sekali sehari. Ia hampir sepenuhnya dihilangkan melalui usus, dan penyakit buah pinggang tidak mempengaruhi penyerapannya..
Satu-satunya perbezaan adalah pada petunjuk penggunaan: hanya dua daripadanya yang didaftarkan secara rasmi - rhinitis alergi atau urtikaria. Semua yang lain adalah aplikasi label atau off label.
Kelebihan ubat ini adalah bahawa ia boleh digunakan sebagai sirap pada kanak-kanak dari usia 6 bulan. Sekiranya rinitis alergi tidak berlaku pada usia ini, maka alahan makanan, ruam kulit pada kosmetik atau ubat-ubatan pada bayi adalah perkara biasa..
Harga Desloratadine lebih tinggi daripada loratadine biasa. Rata-rata, mereka berkisar antara 120 hingga 250 rubel untuk sebungkus tablet, sirap berharga kira-kira 200 rubel setiap botol.
Ebastin (Ebastin, Kestin, Espa-Bastin)
Ebastine adalah wakil lain ubat anti-alergi moden. Mekanisme tindakannya serupa dengan loratadine. Walau bagaimanapun, ebastine mempunyai jangka masa tindakan yang lebih lama..
Ia mula menunjukkan sifatnya 1 jam selepas mengambil satu dos oral, dan kesannya berlangsung hingga 48 jam. Sekiranya anda minum ubat selama lima hari, walaupun 3-5 hari selepas pembatalan, ia tetap akan berjaya.
Sama seperti loratadine, ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan sirap. Lebih-lebih lagi, pil mesti dilarutkan di mulut: bekalan darah ke mukosa mulut sangat baik, dan ubat itu diserap ke dalam aliran darah dengan berkesan..
Walau bagaimanapun, tablet hanya boleh diambil dari umur 12 tahun, dan sirap untuk kanak-kanak - dari 6-12 tahun. Pada usia yang lebih awal, ubat itu dilarang, seperti semasa kehamilan dan menyusui.
Penyakit hati juga mempengaruhi metabolisme ebastine. Sekiranya seseorang menderita hepatitis, hepatosis, sirosis hati dan perlu mengambil ubat ini, maka pemilihan dos harus dilakukan oleh doktor di bawah pengawasan ujian makmal.
Dalam kes yang jarang berlaku, sakit kepala atau mulut kering muncul semasa terapi. Secara amnya, rawatannya adalah perkara biasa..
Pengilang menawarkan untuk membayar dari 250 hingga 550 rubel untuk satu paket tablet. Harganya bergantung pada dos (10 atau 20 mg) dan jumlah tablet, iaitu ubatnya jauh lebih mahal daripada yang sebelumnya.
Cetirizine (Cetrin, Zodak, Zintset, Alerza, Parlazin)
Tidak seperti ubat sebelumnya, ubat cetirizine boleh didapati dalam bentuk tablet dan titisan untuk pemberian oral. Ia dibenarkan untuk kanak-kanak dari usia 1 tahun. Drops membolehkan anda menentukan satu dos dengan tepat, berdasarkan berat badan dan usia, yang sangat penting untuk mengurangkan risiko overdosis.
Petunjuk utama untuk mengambil cetirizine serupa dengan semua ubat dari kumpulan antihistamin.
Tindakan cetirizine bermula sedikit lebih awal - selepas 20 minit, sehingga dapat digunakan untuk melegakan penyakit alergi dan fenomena hipersensitivasi yang ringan.
Ubat ini memerlukan satu dos pada siang hari, kerana ia berlangsung 24 jam. Setelah menghentikan penggunaannya, kesannya berlangsung sehingga 3 hari, yang sangat mudah.
Tidak seperti dua ubat sebelumnya, cetirizine diekskresikan oleh buah pinggang sebanyak 70%. Maksudnya, pesakit dengan pielonefritis kronik, glomerulonefritis, dengan lesi sista, kegagalan buah pinggang kronik perlu sangat berhati-hati. Apabila pelepasan kreatinin di bawah 30 ml / min, pengurangan dos diperlukan, di bawah 10 ml / min - pentadbiran dilarang.
Pada orang dengan patologi hati, metabolisme cetirizine juga terganggu, kerana 30% daripadanya diekskresikan dalam tinja. Oleh itu, pelantikan ubat ini untuk tujuan terapi jangka panjang memerlukan perhatian khusus dan pemantauan berkala terhadap ujian darah umum dan biokimia..
Senarai kesan sampingan dan had cetirizine cukup kukuh. Tetapi ini bukan hasil ketoksikannya yang tinggi. Mekanisme tindakannya secara praktikal tidak berbeza dengan antihistamin lain, ia hanya lebih banyak dikaji..
Cetirizine dijual oleh banyak syarikat farmaseutikal, jadi harganya berbeza-beza. Secara teorinya, semua jenama perdagangan harus mengandungi bahan yang sama - cetirizine, yang bermaksud bahawa keberkesanannya harus sama.
Harga untuk pembungkusan dengan pil berkisar antara 200 hingga 600 rubel, jadi pilihan dapat dibuat dengan mempertimbangkan kemampuan kewangan peribadi.
Levocetirizine (Zodak-Express, Elsett, Allervey, Fri-al, Suprastinex, Ksizal, Glenset)
Levocetirizine adalah versi cetirizine moden. Perkaitannya dengan reseptor H1 untuk histamin 2 kali lebih tinggi, yang menunjukkan kecekapannya yang lebih tinggi.
Pada masa yang sama, praktikalnya tidak mempunyai kesan antiserotonin dan antikolinergik, akibatnya ciri-ciri kesan sampingan cetirizine (sakit kepala, kemurungan, mulut kering) berkembang di atasnya lebih jarang.
Secara semula jadi, levocetirizine tidak mempunyai kesan penenang dan boleh diambil untuk waktu yang lama oleh orang-orang yang aktivitinya memerlukan perhatian yang tinggi, koordinasi pergerakan, tanggungjawab dan berhati-hati..
Tindakan ubat ini bermula 12 minit setelah mengambilnya pada 50% orang, paling lambat dalam satu jam dan berlangsung hingga 96 jam. Maksudnya, satu dos ubat sudah cukup selama hampir 4 hari, walaupun, tentu saja, lama kelamaan, kesannya akan berkurang.
Levocetirizine juga tersedia sebagai tablet dan titisan untuk pentadbiran oral (untuk kanak-kanak). Walau bagaimanapun, terdapat had umur yang lebih ketat: hanya berumur lebih dari 6 tahun, iaitu tidak sesuai untuk bayi.
Jika tidak, petunjuk dan kesan sampingannya serupa dengan cetirizine.
Memandangkan kecekapan yang lebih tinggi, pengeluar telah menjadikan kos ubat tersebut lebih tinggi. Satu paket tablet boleh dibeli dengan harga 300 hingga 650 rubel, penurunan harga hampir sama, iaitu, ubat ini tidak boleh disebut anggaran.
Fexofenadine (Gifast, Allegra, Dinox, Allerfex, Telfast)
Ubat yang sangat selektif ini tidak begitu popular dengan ubat sebelumnya. Ini praktikalnya tidak mempunyai kesan sampingan kerana tindakan yang disasarkan hanya pada reseptor H1..
Setelah mengambil satu tablet (dan hanya dihasilkan dalam satu bentuk dos), ubat itu mula bertindak hanya selepas satu jam, tetapi kesannya bertahan lama (lebih dari sehari).
Fexofenadine berbeza kerana tidak mengembangkan toleransi walaupun setelah sebulan mengambil.
Sebilangan besarnya dikeluarkan melalui usus, iaitu keadaan awal hati sangat mempengaruhi metabolisme. Penggunaan jangka panjang memerlukan pemantauan enzim hati secara berkala.
Kanak-kanak berumur 6 hingga 11 tahun boleh mengambil tablet harian dengan dos 30 mg, dan pada usia yang lebih tua dan pada orang dewasa, dos yang lebih tinggi boleh diterima.
Pakej dengan tablet berharga dari 140 hingga 200 rubel, yang bermaksud bahawa ia boleh dipanggil ubat anggaran yang tersedia untuk kebanyakan penduduk negara kita.
Rupatadin (Rupafin)
Ubat ini tidak begitu popular seperti yang sebelumnya. Mekanisme tindakannya, indikasi dan kontraindikasi, pada umumnya, serupa dengan keseluruhan kumpulan antihistamin.
Ia dihasilkan dengan nama dagang tunggal oleh syarikat farmaseutikal Sepanyol, dan harganya cukup lumayan. Untuk sebungkus 7 tablet, disarankan untuk membayar kira-kira 350 rubel, dan untuk 14 tablet - 577 rubel, iaitu kursus selama sebulan akan menanggung pesakit lebih dari 1000 rubel, yang banyak.
Syarikat farmaseutikal domestik tidak menghasilkan ubat ini.
Sebagai tambahan kepada ubat mono, banyak ubat gabungan dihasilkan, termasuk antihistamin moden. Walau bagaimanapun, memandangkan kemungkinan interaksi ubat dan kerumitan dos individu serentak (untuk penyakit hati dan buah pinggang), anda tidak boleh mengambilnya sendiri.
Terapi sedemikian hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat..
Untuk rawatan kecemasan urtikaria akut, dermatitis kontak, pemburukan rhinitis kronik dan konjungtivitis, lebih baik memberi keutamaan kepada ubat generasi pertama. Mereka bertindak lebih pantas dan melegakan kecemasan.
Untuk penggunaan jangka panjang, ubat generasi kedua sesuai, kerana tidak mempunyai banyak kesan sampingan yang terdapat pada yang pertama, khususnya, mereka tidak mengalami ubat pelali. Tindakan mereka bermula kemudian (selepas 20-60 minit), tetapi satu tablet cukup untuk seharian.
Memilih antihistamin: pandangan ahli farmakologi
* Faktor kesan untuk tahun 2018 mengikut RSCI
Jurnal ini termasuk dalam Senarai penerbitan ilmiah dari Suruhanjaya Pengesahan Tinggi.
Baca dalam terbitan baru
Artikel ini dikhaskan untuk masalah memilih ubat antihistamin dari sudut pandangan ahli farmakologi
Untuk petikan. E. N. Kareva Pilihan antihistamin: pandangan ahli farmakologi // SM. 2016. No 12.P. 811–816.
Antihistamin (AGP) adalah terapi pertama untuk kebanyakan penyakit alahan. Mereka berkaitan terutamanya dengan ubat-ubatan tanpa resep, sudah lama dan tegas memasuki amalan kita dan telah digunakan selama lebih dari setengah abad. Selalunya pilihan ubat-ubatan ini dilakukan secara empirik atau bahkan di bawah belas kasihan pesakit, namun ada banyak nuansa yang menentukan seberapa berkesan ubat tertentu untuk pesakit tertentu, yang bermaksud bahawa pilihan ubat-ubatan ini mesti didekati tidak kurang bertanggungjawab daripada, misalnya, pilihan antibiotik.
Setiap pakar dalam amalan klinikalnya mungkin menghadapi situasi ketika ubat tertentu tidak mempunyai kesan klinikal yang diinginkan atau menyebabkan reaksi hiperergik. Apa itu bergantung dan bagaimana risiko dapat dikurangkan? Kebolehubahan tindak balas terhadap ubat paling sering dikaitkan dengan aktiviti enzim metabolik di hati pesakit; keadaan bertambah buruk dalam kes polifarmasi (5 atau lebih ubat yang diresepkan pada masa yang sama). Oleh itu, salah satu cara sebenar untuk mengurangkan risiko reaksi tubuh yang tidak mencukupi terhadap ubat adalah memilih ubat yang tidak dimetabolisme di hati. Di samping itu, semasa memilih AGP, penting untuk menilai parameter berikut: kekuatan dan kelajuan permulaan kesan, kemungkinan penggunaan jangka panjang, nisbah manfaat / risiko (keberkesanan / keselamatan), kemudahan penggunaan, kemungkinan penggunaan dengan patologi bersamaan dengan ubat lain pada pesakit ini, jalan penghapusan, perlu titrasi dos, harga.
Untuk menyelesaikan masalah ini, pertimbangkan maklumat terkini mengenai histamin dan antihistamin.
Histamine dan peranannya dalam badan
Histamin dalam tubuh manusia melakukan sejumlah fungsi fisiologi, memainkan peranan sebagai neurotransmitter dan mengambil bahagian dalam banyak proses patobiologi (Gamb. 1).
Depot utama histamin dalam badan adalah sel mast dan basofil, di mana ia dalam bentuk butiran dalam keadaan terikat. Sebilangan besar sel mast dilokalisasi pada kulit, membran mukus bronkus dan usus.
Histamine menyedari aktivitinya secara eksklusif melalui reseptornya sendiri. Konsep moden mengenai beban fungsional reseptor histamin, penyetempatan dan mekanisme pemberian isyarat intraselular diberikan dalam Jadual 1..
Sebagai tambahan kepada fungsi fisiologi, histamin terlibat dalam pengembangan proses keradangan apa pun. Histamin menyebabkan gatal, bersin dan merangsang rembesan mukosa hidung (rhinorrhea), pengecutan otot licin bronkus dan usus, hiperemia tisu, pelebaran saluran darah kecil, peningkatan kebolehtelapan vaskular ke air, protein, neutrofil, pembentukan edema radang (hidung tersumbat).
Bukan hanya untuk penyakit alahan, tetapi juga untuk proses patologi dengan komponen keradangan yang ketara, tahap histamin dalam badan selalu meningkat. Ini ditunjukkan pada penyakit berjangkit dan radang kronik saluran pernafasan dan urogenital, jangkitan virus pernafasan akut, influenza [1-3]. Pada masa yang sama, jumlah histamin harian dalam air kencing dengan selesema hampir sama dengan peningkatan penyakit alergi. Oleh itu, langkah patogenetik yang asas dan berguna secara klinikal adalah untuk mengurangkan aktiviti sistem histamin dalam keadaan aktiviti yang meningkat. Pada prinsipnya, adalah mungkin untuk menekan aktiviti histaminergik badan sama ada melalui penurunan jumlah histamin bebas (penghambatan sintesis, pengaktifan metabolisme, penghambatan pelepasan dari depot), atau melalui sekatan isyarat reseptor histamin. Dalam praktik klinikal, ubat-ubatan telah digunakan yang menstabilkan membran sel mast, sehingga mencegah pelepasan histamin. Namun, permulaan tindakan yang diinginkan ketika menggunakannya harus menunggu lama, dan keberkesanan terapi kumpulan ubat ini sangat sederhana, sehingga digunakan secara eksklusif untuk tujuan profilaksis. Kesan yang cepat dan ketara dicapai semasa menggunakan antihistamin.
Pengelasan antihistamin
Menurut klasifikasi yang diadopsi oleh European Academy of Allergists and Clinical Immunologists, semua antihistamin dibahagikan kepada 2 generasi bergantung kepada kesannya pada sistem saraf pusat..
Antihistamin generasi pertama
Antagonis H1 generasi pertama melintasi penghalang darah-otak (BBB) dan kedua-duanya dapat merangsang dan menekan sistem saraf pusat (Gamb. 2). Biasanya, kebanyakan pesakit mengalami yang terakhir. Kesan sedatif semasa mengambil AGP generasi 1 secara subyektif diperhatikan oleh 40-80% pesakit. Ketiadaan kesan penenang pada setiap pesakit tidak mengecualikan kesan negatif objektif ubat ini pada fungsi kognitif, yang mungkin tidak diperhatikan oleh pesakit (kemampuan untuk memandu, belajar, dll.). Disfungsi sistem saraf pusat diperhatikan walaupun dengan penggunaan dos minimum dana ini. Kesan AHP generasi pertama pada sistem saraf pusat adalah sama dengan penggunaan alkohol dan ubat penenang. Rangsangan telah dilaporkan pada beberapa pesakit yang dirawat dengan antihistamin dosis konvensional dan dinyatakan sebagai kegelisahan, kegelisahan, dan insomnia. Biasanya, kegembiraan pusat adalah ciri overdosis AHP generasi pertama, ia boleh menyebabkan kejang, terutama pada kanak-kanak.
Semasa mengambil AGP generasi pertama, sebagai tambahan kepada kesan penenang dan pengaruh pada fungsi kognitif, perkara berikut diperhatikan:
• kesan jangka pendek (pengambilan paksa 3-4 kali sehari);
• perkembangan takikilaksis yang pesat (perlu menukar ubat setiap 7-10 hari);
• selektiviti tindakan yang rendah: selain reseptor histamin H1, mereka menyekat reseptor saluran asetilkolin, adrenalin, serotonin, dopamin dan ion, menyebabkan banyak kesan sampingan: takikardia, membran mukus kering, peningkatan kelikatan dahak. Mereka dapat meningkatkan tekanan intraokular, mengganggu kencing, menyebabkan sakit perut, sembelit, mual, muntah, dan meningkatkan berat badan [4, 5]. Itulah sebabnya ubat-ubatan ini mempunyai sejumlah batasan serius untuk digunakan di kalangan pesakit dengan glaukoma, hiperplasia prostat jinak, patologi kardiovaskular, dll..
Dalam keracunan akut dengan AGP generasi pertama, kesan pusatnya menimbulkan bahaya yang paling besar: pesakit mengalami kegembiraan, halusinasi, ataksia, koordinasi terjejas, kejang, dan lain-lain. Murid yang tetap, melebar pada wajah yang memerah, bersamaan dengan takikardia sinus, penahan kencing, mulut kering dan demam. serupa dengan tanda-tanda keracunan atropin.
Pada kanak-kanak dengan overdosis AHP generasi pertama, kegembiraan dan kejang mungkin berlaku, oleh itu, pakar di banyak negara mendesak untuk menolak rawatan kanak-kanak dari kumpulan ubat ini atau menggunakannya di bawah kawalan ketat. Selain itu, ubat penenang boleh merosakkan pembelajaran dan prestasi anak-anak di sekolah..
Antihistamin generasi ke-2
AGP baru (generasi II) tidak menembusi BBB, tidak mempunyai kesan sedatif (Gamb. 2).
Nota: ubat-ubatan generasi ketiga belum dikembangkan. Beberapa syarikat farmaseutikal memperkenalkan ubat baru yang muncul di pasaran farmaseutikal sebagai AGP III - generasi terbaru. Percubaan telah dilakukan untuk mengklasifikasikan metabolit dan stereoisomer AGP moden sebagai generasi III. Walau bagaimanapun, pada masa ini dipercayai bahawa ubat ini tergolong dalam AGP generasi II, kerana tidak ada perbezaan yang signifikan antara keduanya. Menurut Konsensus mengenai Antihistamin, diputuskan untuk memesan nama "generasi ketiga" untuk menunjukkan AGP yang disintesis di masa depan, yang dalam sebilangan ciri asas akan berbeza dari sebatian yang diketahui.
Tidak seperti ubat lama, antihistamin generasi kedua secara praktikal tidak menembusi BBB dan tidak menyebabkan kesan penenang, oleh itu ubat ini boleh disyorkan kepada pemandu, orang yang kerjanya memerlukan perhatian, pelajar sekolah dan pelajar. Istilah "praktikal" digunakan di sini, kerana dalam kes yang sangat jarang berlaku dan ketika mengambil ubat generasi kedua, kes penenang adalah mungkin, tetapi ini adalah pengecualian dari peraturan dan bergantung pada ciri individu pesakit.
AGP generasi kedua mampu menyekat reseptor H1 secara selektif, dengan cepat memberikan kesan klinikal dengan kesan jangka panjang (lebih dari 24 jam), sebagai peraturan, mereka tidak ketagihan (tidak ada tachyphylaxis). Kerana profil keselamatan mereka yang lebih tinggi, mereka lebih disukai untuk pesakit tua (lebih dari 65).
Antihistamin generasi ke-2
Ciri-ciri farmakokinetik
Metabolisme AGP generasi II
Semua AGP generasi II dibahagikan kepada 2 kumpulan besar, bergantung kepada keperluan pengaktifan metabolik di hati (Gambar 3).
Keperluan untuk pengaktifan metabolik di hati dikaitkan dengan sejumlah masalah, yang utama adalah bahaya interaksi ubat dan permulaan kesan terapi maksimum ubat. Penggunaan serentak dua atau lebih ubat yang dimetabolisme di hati dapat menyebabkan perubahan kepekatan setiap ubat. Sekiranya berlaku penggunaan paralel enzim metabolisme ubat (barbiturat, etanol, St. John's wort, dll.), Kadar metabolisme antihistamin meningkat, kepekatan menurun dan kesannya tidak tercapai atau dinyatakan dengan lemah. Dengan penggunaan serentak penghambat enzim hati (azole antijamur, jus limau gedang, dan lain-lain), kadar metabolisme AGP menjadi perlahan, yang menyebabkan peningkatan kepekatan "prodrug" dalam darah dan peningkatan frekuensi dan keparahan kesan sampingan.
Varian antihistamin yang paling berjaya adalah ubat yang tidak dimetabolisme di hati, keberkesanannya tidak bergantung pada terapi bersamaan, dan kepekatan maksimum dicapai dalam waktu sesingkat mungkin, yang memastikan permulaan tindakan yang cepat. Contoh AGP generasi kedua seperti itu adalah ubat cetirizine.
Kadar permulaan kesan generasi AGP II
Salah satu aspek yang paling penting dalam tindakan ubat ini adalah kelajuan permulaan kesannya..
Di antara AGP generasi kedua, tempoh terpendek mencapai C max dicatat untuk cetirizine dan levocetirizine. Harus diingat bahawa kesan antihistamin mula berkembang lebih awal dan minimum pada ubat-ubatan yang tidak memerlukan pengaktifan awal di hati, misalnya, dalam cetirizine - setelah 20 minit (Jadual 2).
Pengagihan generasi AGP II
Ciri penting ubat yang seterusnya adalah jumlah pengedaran. Petunjuk ini menunjukkan penyetempatan utama ubat: dalam plasma, ruang antar sel atau sel dalam. Semakin tinggi penunjuk ini, semakin banyak ubat memasuki tisu dan sel. Sebilangan kecil pengedaran menunjukkan bahawa ubat tersebut terutama terdapat di tempat tidur vaskular (Gbr. 4). Untuk AGP, penyetempatan dalam aliran darah adalah optimum kerana sel sasaran utamanya (sel darah imunokompeten dan endotelium vaskular) diwakili di sini..
Nilai isipadu pengedaran (liter / kg) dalam AGP generasi kedua meningkat seperti berikut: cetirizine (0.5)> ebastine> fexofenadine >> loratadine (Gamb. 6) [10].
Kesan anti-alergi antihistamin tertentu (cetirizine) merangkumi apa yang disebut tindakan tambahan, reseptor H1-tambahan, bersama-sama dengan tindakan anti-radang ubat tersebut.
Kesan sampingan AGP
Kesan sampingan AHP termasuk kesan antikolinergik (mulut kering, takikardia sinus, sembelit, pengekalan kencing, penglihatan kabur), adrenolitik (hipotensi, takikardia refleks, kegelisahan), antiserotonin (peningkatan selera makan), kesan antihistamin pusat (sedasi, peningkatan selera makan), blokade saluran kalium di jantung (aritmia ventrikel, pemanjangan QT) [11]. Selektiviti tindakan ubat pada reseptor sasaran dan keupayaan untuk menembusi atau tidak menembusi BBB menentukan keberkesanan dan keselamatannya [12].
Di antara AGP generasi kedua, ubat cetirizine dan levocetirizine mempunyai pertalian paling rendah untuk reseptor M-kolinergik, yang bermaksud hampir tidak adanya tindakan antikolinergik (Jadual 3) [13].
Beberapa antihistamin boleh menyebabkan aritmia. "Berpotensi kardiotoksik" adalah terfenadine dan astemizole. Kerana keupayaan untuk menyebabkan aritmia yang berpotensi membawa maut - kelipan berkelip (gangguan metabolik pada penyakit hati atau dengan latar belakang perencat CYP3A4), terfenadine dan astemizole telah dilarang penggunaannya sejak tahun 1998 dan 1999. masing-masing. Di antara AGP yang ada sekarang, ebastine dan rupatadine mempunyai kardiotoksisitas, dan tidak disyorkan untuk digunakan pada orang dengan selang QT yang berpanjangan, serta dengan hipokalemia. Kardiotoksisiti meningkat apabila diambil serentak dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT - makrolida, agen antikulat, penyekat saluran kalsium, antidepresan, fluoroquinolones.
Cetirizine
Cetirizine menempati tempat yang istimewa di kalangan ubat-ubatan generasi kedua. Bersama dengan semua kelebihan antihistamin yang tidak menenangkan, cetirizine menunjukkan sifat yang membezakannya dengan sebilangan ubat generasi baru dan memastikan keberkesanan dan keselamatan klinikalnya yang tinggi [5, 14]. Terutama, ia mempunyai aktiviti anti-alergi tambahan, kadar kesan yang cepat, ia tidak mempunyai bahaya interaksi dengan bahan-bahan ubat dan produk makanan lain, yang membuka kemungkinan adanya resep ubat yang selamat kepada pesakit jika terdapat penyakit bersamaan..
Kesan cetirizine terdiri daripada kesan pada kedua-dua fasa keradangan alergi. Kesan anti-alergi termasuk tindakan reseptor ekstra-H1 yang disebut: penghambatan pelepasan leukotrien, prostaglandin pada mukosa hidung, kulit, bronkus, penstabilan membran sel mast, penghambatan migrasi eosinofil dan agregasi platelet, penghambatan ekspresi ICAM-1 oleh sel epitelium [7, 15].
Banyak pengarang, baik asing dan domestik, menganggap cetirizine sebagai standard AGP moden. Ia adalah salah satu antihistamin yang paling banyak dikaji, yang terbukti berkesan dan selamat dalam banyak kajian klinikal. Cetirizine disyorkan untuk pesakit yang kurang memberi tindak balas terhadap antihistamin lain [16]. Cetirizine sepenuhnya mematuhi syarat untuk AGP moden [17].
Untuk cetirizine, jangka hayat penghapusan adalah 7-11 jam, jangka masa kesannya adalah 24 jam, setelah rawatan berlangsung, kesannya berlangsung hingga 3 hari, dengan penggunaan yang berpanjangan - hingga 110 minggu, tidak ada ketagihan. Tempoh kesan cetirizine (24 jam) dijelaskan oleh fakta bahawa kesan AGP ditentukan bukan hanya oleh kepekatan dalam plasma, tetapi juga oleh tahap pengikatan protein dan reseptor plasma darah..
Cetirizine praktis tidak dimetabolisme di hati dan diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, oleh itu ia boleh digunakan walaupun pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu. Tetapi bagi pesakit dengan kegagalan buah pinggang, diperlukan penyesuaian dos ubat.
Cetrin adalah generik cetirizine berkualiti tinggi dengan harga yang berpatutan
Pada masa ini, daripada persediaan cetirizine, selain yang asli (Zyrtec), 13 persediaan generik (generik) dari pengeluar yang berlainan telah didaftarkan [18]. Persoalan mengenai pertukaran genetik cetirizine, kesetaraan terapi mereka dengan ubat asli dan pilihan agen optimum untuk rawatan penyakit alergi adalah relevan. Kestabilan kesan terapeutik dan aktiviti terapi ubat yang dihasilkan ditentukan oleh ciri-ciri teknologi, kualiti bahan aktif dan spektrum eksipien. Kualiti bahan ubat dari pengeluar yang berbeza dapat berbeza dengan ketara. Sebarang perubahan dalam komposisi eksipien boleh disertai dengan kelainan farmakokinetik (penurunan ketersediaan bio dan kesan sampingan) [18].
Generik mesti selamat digunakan dan setara dengan ubat asalnya. Dua produk ubat dianggap bioekivalen (setara secara farmakokinetik) jika, setelah diberikan melalui jalan yang sama (contohnya, melalui mulut) dalam dos dan skema yang sama, mereka mempunyai ketersediaan bio yang sama (bahagian ubat yang memasuki aliran darah), masa untuk mencapai kepekatan maksimum dan tahap kepekatan ini dalam darah, separuh hayat penghapusan dan kawasan di bawah keluk kepekatan masa. Sifat yang disenaraikan diperlukan untuk keberkesanan dan keselamatan ubat yang betul..
Menurut cadangan Pertubuhan Kesihatan Sedunia, bio kesetaraan ubat generik harus ditentukan berkaitan dengan ubat asli yang didaftarkan secara rasmi.
Kajian bioekivalen menjadi wajib untuk pendaftaran ubat sejak tahun 2010. FDA (Pentadbiran Makanan dan Dadah, AS) setiap tahun menerbitkan dan menerbitkan "Buku Jingga" yang menyenaraikan ubat-ubatan (dan pengeluarnya) yang dianggap sebagai terapi bersamaan dengan yang asal.
Selain itu, penting untuk memperhatikan pematuhan dengan standard pembuatan antarabangsa (GMP) dalam pembuatan ubat. Malangnya, setakat ini tidak semua pengeluar (terutama yang dalam negeri) mempunyai pengeluaran yang memenuhi kehendak GMP, dan ini boleh mempengaruhi kualiti ubat-ubatan, dan oleh itu keberkesanan dan keselamatan generik..
Oleh itu, semasa memilih generik, terdapat sejumlah panduan yang boleh dipercayai: kewibawaan pengeluar, pematuhan dengan GMP, penyertaan dalam Buku Jingga FDA [19]. Semua kriteria ini dipenuhi sepenuhnya oleh ubat Cetrin oleh Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal antarabangsa dengan laman web pembuatan GMP yang diperakui. Ini sama dengan ubat asli [20] dan dimasukkan dalam Buku Jingga FDA sebagai ubat dengan kesetaraan terapi yang terbukti. Di samping itu, Tsetrin mempunyai pengalaman aplikasi jangka panjang yang berjaya di wilayah Rusia dan mempunyai banyak bukti..
Dalam kajian perbandingan keberkesanan terapeutik dan farmakekonomi ubat cetirizine dari pengeluar yang berbeza dalam rawatan urtikaria kronik, ditunjukkan bahawa jumlah pesakit terbesar yang mencapai pengampunan adalah dalam kumpulan yang menerima Zyrtec dan Cetrin, sementara hasil terbaik dari segi kecekapan ekonomi ditunjukkan oleh terapi Cetrin [21, 22 ].
Sejarah panjang penggunaan Tsetrin dalam amalan klinikal domestik telah membuktikan keberkesanan dan keselamatan terapi yang tinggi. Cetrin adalah ubat yang memenuhi keperluan praktikal perubatan klinikal untuk ubat antihistamin yang berkesan dan selamat yang tersedia untuk pelbagai pesakit.