Levocetirizine: aspek moden penggunaannya dalam penyakit alergi dari sudut perubatan berasaskan bukti

Pengembangan strategi untuk intervensi terapeutik dalam sejumlah penyakit alergi secara historis dikaitkan dengan pengenalpastian peranan histamin dalam mekanisme perkembangan gejala utama alergi.

Pengembangan strategi untuk intervensi terapeutik dalam sejumlah penyakit alergi secara historis dikaitkan dengan pengenalpastian peranan histamin dalam mekanisme perkembangan gejala utama alergi. Terdapat pendekatan yang berbeza untuk menekan aktiviti histamin dalam badan. Contohnya, kortikosteroid, siklosporin A, puvoterapi menekan pembebasan histamin dari sel mast; penyekat reseptor histamin, ubat antileukotriena, doxepin menghalang tindakan histamin pada sel sasaran.

Pencarian ubat dengan kesan antihistamin, bermula pada empat puluhan abad XX, berlanjutan hingga sekarang, dan minat penyelidikan tertumpu pada ciri-ciri pelbagai fungsi ubat generasi baru yang menggabungkan aktiviti antihistamin, anti-alergi dan anti-radang.

Histamin mempunyai spektrum aktiviti biologi yang luas dan bertindak melalui pengaktifan reseptor permukaan sel yang digabungkan dengan G-protein (GPCR, dari reseptor gandingan protein Inggeris-G). Struktur molekul ini disusun dalam bentuk protein seperti serpentine yang bergerak tujuh kali melintasi membran sel. Bahagian luar pita berfungsi sebagai "antena" yang mengambil isyarat kimia yang masuk ke sel, dan bahagian dalamnya memicu tindak balas sel, bermula dengan pengaktifan protein G. Tidak seperti jenis reseptor sel permukaan yang lain, GPCR bersifat universal. Mereka juga mengikat neurotransmitter, hanya beberapa kali jisim atom karbon, dan protein yang lebih besar.

GPCR terlibat dalam hampir semua proses penting dalam badan. Dadah yang mensasarkan GPCR sama ada mengikat ke laman aktif, meniru tindakan molekul isyarat, atau menyekat laman aktif, menyekat akses molekul ini ke dalamnya.

Dari semua empat jenis reseptor histamin (H1, H2, H3, H4 reseptor) yang diketahui pada masa ini yang tergolong dalam kumpulan GPCR, reseptor H1 mempunyai kepentingan khusus untuk alergi. Ia adalah reseptor H1 yang berlaku di kulit dan sel-sel otot licin yang bertanggungjawab untuk perkembangan fasa tindak balas alergi pada peringkat awal dan lewat..

Menguraikan mekanisme interaksi ubat dengan reseptor histamin memungkinkan untuk menjelaskan formulasi terminologi berkaitan dengan antihistamin dan menetapkannya sebagai "agonis terbalik". Agonis songsang reseptor H1-histamin adalah agen yang dibenarkan secara patogenetik untuk rawatan kebanyakan penyakit alahan..

Ulasan ini mengenai levocetirizine akan menggunakan istilah yang sudah biasa ("antagonis histamin H1") bersama dengan tafsiran ubat ini sebagai "agonis terbalik".

Sebilangan besar H1-antihistamin adalah zat yang menjalankan tindakan farmakologi utama kerana metabolit aktif yang terbentuk setelah serangkaian transformasi ubat induk. Dalam hal ini, ubat baru yang diperoleh berdasarkan metabolit aktif secara farmakologi mempunyai kelebihan yang tidak dapat dinafikan: keseluruhan ubat dalam kes ini adalah prinsip aktif, tanpa banyak kesan sampingan pendahulunya [1].

Cetirizine adalah antihistamin pertama generasi kedua (semua antihistamin bukan ubat penenang tergolong dalam generasi kedua), yang mengalami sedikit metabolisme. Ubat dengan keberkesanan dan keselamatan yang terbukti, kini digunakan secara meluas untuk rawatan dan pencegahan penyakit alergi pada orang dewasa dan kanak-kanak [2]. Sejak tahun 2005, isomer optik levorotatory cetirizine, agonis terbalik selektif reseptor H1 - levocetirizine (Ksizal) dalam bentuk tablet, telah hadir di pasaran farmaseutikal Rusia, dan sejak tahun 2008 - dalam bentuk titisan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik levocetirizine dikaji dengan baik [3, 4].

Levocetirizine cepat diserap dalam usus, mencapai kepekatan plasma maksimumnya 0.5-1 jam selepas pemberian. Ketersediaan bio ubat hampir 100%, yang bermaksud bahawa ubat hampir sepenuhnya memasuki peredaran sistemik (kira-kira 100% berbanding dengan dos awal ubat). Dari usus, levocetirizine diangkut ke hati, dan dari sana ia memasuki aliran darah. Oleh kerana levocetirizine adalah metabolit akhir, ia tidak mengalami metabolisme hepatik untuk menjadi aktif. Levocetirizine tidak berinteraksi dengan sitokrom hati P450, oleh itu ia tidak mempunyai interaksi ubat yang kompetitif. Ini memungkinkan untuk menggabungkannya dengan antibiotik, antijamur dan ubat lain dan menggunakannya pada pesakit dengan patologi hati. Levocetirizine tidak mempunyai kesan kardiotoksik.

Kerana jumlah pengedaran yang rendah (0,4 l / kg), ubat ini terdapat dalam tisu hanya di mana ia diperlukan, iaitu pada membran sel, dan tidak meresap ke dalam sel. Levocetirizine diekskresikan dalam air kencing tidak berubah sebanyak 86% dan tinja - 13%. Parameter di atas menunjukkan profil farmakokinetik levocetirizine yang optimum [5, 6].

Selektiviti

Ciri khas antihistamin generasi kedua adalah perkaitannya dengan reseptor histamin dan selektiviti menekan aktiviti mereka. Sekiranya terdapat reaksi alergi melalui reseptor H1-histamin, kesan patofisiologi dan klinikal seperti gatal-gatal, vasodilatasi, eksudasi, eritema, hiperemia, rangsangan reseptor batuk dan serat aferen vagal, rembesan histamin, ekspresi molekul reseptor lekatan antar sel, dan melalui H4 penghasilan sitokin, eikosanoid, kemotaksis leukosit dan sel dendritik [6].

Reseptor H1 terdapat pada membran sel dalam dua konformasi - aktif dan tidak aktif, di mana keseimbangan biasanya dikekalkan (Rajah A, B, C).

Walaupun tidak adanya histamin, reseptor menunjukkan aktiviti basal ("aktiviti reseptor konstitutif" - Gambar A). Histamine, mengikat reseptor, "memperbaikinya" dalam bentuk konformasi aktif; konformasi aktif mula berlaku berbanding yang tidak aktif (Rajah B). Semua penyekat histamin penenang dan tidak menenangkan, sebagai agonis terbalik, "memperbaiki" reseptor dalam bentuk tidak aktif (Gamb., C). Oleh itu, mereka dapat mengurangkan aktiviti basal reseptor, tidak kira sama ada pelepasan histamin ke ruang antar sel meningkat atau tidak. Hasil daripada aktiviti reseptor H1 yang dirangsang basal dan histamin, aktiviti faktor transkripsi intraselular sejumlah sitokin pro-inflamasi dan molekul lekatan (faktor nuklear NF-kB) meningkat. Oleh itu, histamin berinteraksi dengan reseptor histamin jenis I meningkatkan aktiviti faktor NF-kB sebanyak 8 kali, dan antihistamin mengurangkan aktiviti asas faktor NF-kB dan menyekat reaksi untuk bersentuhan dengan histamin [1, 8].

Tahap keseimbangan beralih ke arah penyesuaian yang tidak aktif bergantung pada sifat agonis terbalik. Semakin tinggi pertalian antihistamin H1 untuk reseptor H1, semakin ketara kesan penghambatannya terhadap pembentukan pengantara pro-radang yang bergantung pada pengaktifan NF-kB dan pada manifestasi klinikal yang berkaitan dengannya..

Ciri penting lain dari interaksi agonis songsang dengan reseptor adalah penghunian reseptor. Pada 4 dan 24 jam setelah mengambil levocetirizine, pekerjaan adalah 90% dan 57%, untuk fexofenadine - 95% dan 24%, untuk desloratadine - 71% dan 43%. Penghunian reseptor tertinggi memberikan kesan terapeutik terbaik [1].

Selektiviti levocetirizine untuk reseptor H1-histamin adalah dua kali lebih tinggi daripada reseptor cetirizine, dan 600 kali lebih tinggi daripada untuk reseptor dan saluran ion lain yang serupa secara struktural (H2-, H3-, alpha- dan beta-adrenergic reseptor, 5 -HT1A dan 5-HT2, dopamin D2, adenosin A1 dan reseptor muscarinic), dan oleh itu tindakan antikolinergik dan antiserotoninnya dapat dikurangkan [7].

Keupayaan levocetirizine yang ketara untuk menghalang aktiviti yang dirangsang secara spontan dan histamin NF-kB menjelaskan kesan penghambatannya terhadap rembesan mediator keradangan alergi [9, 10, 11]. Ini menjelaskan kesan terapeutik - penurunan kesesakan hidung, kesan yang baik terhadap asma bronkial, dermatosis gatal, urtikaria, dll. [12, 13, 14].

Levocetirizine dalam program farmakoterapi untuk rinitis alergi dan konjungtivitis

Antihistamin disyorkan sebagai ubat lini pertama pada pesakit dengan rhinitis alergi [15]. Mereka diresepkan untuk menghentikan kesan histamin, yang memprovokasi gejala utama penyakit: gatal-gatal, bersin dan rhinorrhea. Banyak ujian klinikal antihistamin telah dilakukan, di mana kesan positif mereka terhadap keparahan rinitis dan kualiti hidup pesakit telah diperhatikan [16]. Sejak beberapa tahun kebelakangan ini, kajian levocetirizine terkawal telah mengesahkan kesan terapeutik dan keselamatan ubat ini tinggi [17, 18].

Kursus rawatan pada orang dewasa dan kanak-kanak dengan rinitis alergi berlangsung 2, 4, 8 minggu dan 6 bulan. Semua ujian menunjukkan penurunan ketara dalam intensiti gejala keradangan di saluran udara atas dan bawah berbanding dengan kumpulan plasebo. Kursus rawatan dengan levocetirizine, sebagai tambahan kepada kesan antihistamin utama, mempunyai kesan yang baik terhadap keadaan umum dan kesejahteraan pesakit: status emosi, sindrom kesakitan dan aktiviti fizikal, yang berterusan walaupun setelah penghentian ubat [19].

Keberkesanan klinikal levocetirizine telah ditunjukkan pada pesakit dengan rhinitis perennial dan bermusim [20, 21]. Dalam kajian multisenter terbuka yang melibatkan 397 pengamal am dari Belgium dan 1290 pesakit dengan rhinitis alergi bermusim (SAD) yang datang ke doktor untuk berunding dengan aduan mengenai keberkesanan terapi antihistamin sebelumnya atau kesan sampingan terapi tersebut, rawatan dengan levocetirizine 5 mg sekali sehari 4 minggu menunjukkan faedah rawatan yang ditetapkan [22].

Dengan munculnya klasifikasi rhinitis baru (sekejap-sekejap dan berterusan), kajian mengenai dos yang optimum, kesan pada gejala mata, dan penilaian kualiti hidup terhadap latar belakang farmakoterapi pada kumpulan pesakit ini berlanjutan [23, 24]. Kajian tersebut merangkumi XPERT (percubaan rhinitis berterusan Xyzal®), yang dilakukan di 5 negara Eropah: Belgium, Perancis, Jerman, Itali, Sepanyol dan merangkumi 551 pesakit dengan rhinitis alergi berterusan yang peka terhadap debunga rumput dan debu rumah. Pesakit secara rawak menjadi dua kumpulan: 273 menerima plasebo, 278 - levocetirizine. Didapati bahawa levocetirizine mempunyai keberkesanan klinikal yang tinggi, meningkatkan kualiti hidup dan mengurangkan kos rawatan jangka panjang rhinitis alergi berterusan [25].

Levocetirizine pada dos 5 mg telah menunjukkan keberkesanan dan keselamatan yang tinggi dalam rawatan pesakit dengan rhinitis alergi berterusan sehubungan dengan semua gejala penyakit ini, termasuk gejala hidung dan okular, dengan toleransi rawatan yang baik [23, 26].

Kesan terapeutik antihistamin levocetirizine (Ksizal) pada pesakit dengan rhinitis alergi berterusan bukan sahaja pada hidung tetapi juga pada gejala okular telah disahkan dalam kajian non-perbandingan terbuka multisenter Rusia [27].

Levocetirizine secara signifikan menekan manifestasi alergi pada pesakit dengan spektrum kepekaan yang berbeza (alergi terhadap tungau debu rumah, debunga), dan dalam kajian perbandingan dengan antihistamin lain menunjukkan sejumlah kelebihan [28].

Dalam kajian double-blind, cross-over, 39 pesakit dengan alergi tungau debu rumah dicabar dengan alergen, setelah itu pesakit menerima 5 mg levocetirizine, atau 10 mg loratadine, atau plasebo. Peningkatan yang ketara dicatat pada 83.8% pesakit yang menerima levocetirizine, dan pada 66.7% pesakit yang menerima loratadine [29, 30].

Dengan hubungan terkawal pesakit dengan alergen (serbuk sari rumput), menunjukkan bahawa levocetirizine dan fexofenadine mempunyai masa tindakan yang sama - 1 jam selepas pentadbiran, dan kedua-dua ubat ini jauh lebih berkesan daripada plasebo. 24 jam selepas mengambil ubat, terdapat perbezaan yang signifikan dalam keberkesanan ubat-ubatan, yang menunjukkan jangka masa tindakan levocetirizine lebih lama dibandingkan dengan fexofenadine [29].

Semasa membandingkan kepantasan dan tempoh tindakan levocetirizine dan desloratadine dalam kajian double-blind, plasebo yang dikendalikan, 373 pesakit dengan alergi debunga ragweed menerima levocetirizine 5 mg sehari, atau desloratadine 5 mg sehari, atau plasebo dan diperhatikan selama 2 hari pendedahan terkawal terhadap debunga ambrosia. Penilaian diri terhadap gejala dilakukan setiap setengah jam. Masa min untuk memulakan tindakan adalah 3 jam untuk desloratadine, sementara untuk levocetirizine adalah 1 jam. Kedua-dua ubat lebih berkesan daripada plasebo, dan levocetirizine lebih berkesan daripada desloratadine untuk melegakan gejala rhinoconjunctivitis alergi [31, 32].

Kedua-dua ubat ini juga mengurangkan kesesakan hidung, dan pada hari pertama pentadbiran, kesan ini lebih ketara untuk levocetirizine daripada desloratadine. 24 jam selepas mengambil dos pertama ubat, keparahan gejala jauh lebih rendah pada kumpulan levocetirizine, yang menunjukkan tempoh tindakan ubat yang lebih lama dibandingkan dengan desloratadine.

Dalam semua kajian pada pesakit dengan rhinitis, keselamatan penggunaan levocetirizine telah terbukti: tindak lanjut jangka panjang selama 6 bulan tidak menunjukkan kesan sampingan dan kesan yang tidak diingini [33]. Keselamatan dan keberkesanan antihistamin oral pada kanak-kanak telah terbukti. Mereka boleh diresepkan walaupun kepada anak kecil [34].

Berbeza dengan analisis keberkesanan dan keselamatan klinikal levocetirizine, aspek farmakekonomi jarang dibincangkan dalam literatur. Satu kajian jangka panjang yang dikendalikan oleh plasebo, menunjukkan keberkesanan kos rawatan levocetirizine pada pesakit dengan rhinitis alergi berterusan.

Oleh itu, dapat diperhatikan bahawa tahap cadangan penggunaan levocetirizine dalam rawatan pesakit dengan rhinitis alergi dapat dikaitkan dengan kategori A, kerana mereka berdasarkan sebilangan besar ujian klinikal rawak, double-blind, plasebo terkawal [15, 19]. Kecekapan tinggi penggunaan ubat dalam dos terapeutik standard (5 mg sekali sehari) telah terbukti pada kumpulan umur yang berbeza, termasuk kanak-kanak prasekolah dan sekolah, dan orang tua. Pemerhatian jangka panjang (dalam tempoh enam bulan rawatan, 26 minggu atau lebih), sejumlah pesakit yang mencukupi (ukuran sampel lebih dari 300-500 orang) menunjukkan bahawa terapi jangka panjang (tahun) dengan levocetirizine selamat [15, 23, 25, 34].

Hiperreaktiviti hidung dan pencetus tidak spesifik

Hiperreaktiviti hidung bukan spesifik adalah gejala penting rhinitis alergi dan bukan alahan [15]. Ia dicirikan oleh peningkatan tindak balas hidung terhadap rangsangan normal dan menampakkan dirinya sebagai bersin, kesesakan hidung, dan pembuangan yang berlaku secara tunggal atau bersama-sama. Fenomena hyperreactivity hidung berkait rapat dengan aktiviti keradangan. Persediaan Levocetirizine mampu mempengaruhi pembentukan pengantara pro-radang yang bergantung pada pengaktifan NF-kB. Dari kedudukan ini, Ksizal boleh dianggap sebagai calon sebenar untuk ubat anti-radang yang berkesan [1, 15]. Kegiatan anti-radang Xizal dapat dinilai berdasarkan kemampuannya dengan pasti (hlm

N.G. Astafieva, Doktor Perubatan, Profesor
I. V. Gamova, Calon Sains Perubatan, Profesor Madya
E. N. Udovichenko, Calon Sains Perubatan
I. A. Perfilova

SSMU mereka. V. I. Razumovsky, Saratov

Mana yang lebih baik: Levocetirizine atau Cetirizine

Levocetirizine

Cetirizine

Berdasarkan data penyelidikan, Cetirizine lebih baik daripada Levocetirizine. Oleh itu, kami menasihati anda untuk memilihnya.

Tetapi jangan lupa bahawa ubat ini mempunyai bahan aktif yang berbeza. Oleh itu, pastikan anda berjumpa doktor. Sebilangan daripada mereka mungkin tidak berfungsi untuk terapi anda..

Perbandingan keberkesanan Levocetirizine dan Cetirizine

Levocetirizine lebih berkesan daripada Cetirizine, yang bermaksud bahawa kemampuan ubat mempunyai kesan maksimum mungkin berbeza.

Sebagai contoh, jika kesan terapi Levocetirizine lebih ketara, maka Cetirizine, walaupun dalam dos yang besar, tidak dapat mencapai kesan ini..

Juga, kadar terapi adalah petunjuk kelajuan tindakan terapeutik Levocetirizine dan Cetirizine, juga berbeza, serta bioavailabiliti - jumlah bahan ubat yang mencapai lokasi tindakannya di dalam badan. Semakin tinggi ketersediaan bio, semakin sedikit ia akan hilang apabila diserap dan digunakan oleh badan..

Perbandingan keselamatan levocetirizine dan cetirizine

Keselamatan ubat merangkumi banyak faktor..

Lebih-lebih lagi, dalam Levocetirizine, ia serupa dengan Cetirizine. Penting di mana ubat dimetabolisme: bahan ubat dikeluarkan dari badan sama ada tidak berubah atau dalam bentuk produk transformasi biokimia mereka. Metabolisme berlaku secara spontan, tetapi selalunya ia melibatkan organ utama seperti hati, ginjal, paru-paru, kulit, otak, dan lain-lain. Semasa menilai metabolisme dalam Levocetirizine, dan juga Cetirizine, kita melihat organ mana yang memetabolisme dan seberapa penting kesannya terhadapnya..

Nisbah risiko-manfaat adalah apabila resep ubat tidak diingini, tetapi dibenarkan dalam keadaan dan keadaan tertentu, dengan peringatan wajib dalam penggunaan. Pada masa yang sama, Levocetirizine tidak mempunyai risiko ketika digunakan, begitu juga dengan Cetirizine.

Juga, semasa mengira keselamatan, diambil kira sama ada hanya reaksi alahan atau kemungkinan disfungsi organ utama yang dinyatakan. Dalam perkara lain, serta kebolehbalikan akibat penggunaan Levocetirizine dan Cetirizine.

Perbandingan kontraindikasi Levocetirizine dan Cetirizine

Berdasarkan arahan. Bilangan kontraindikasi untuk Levocetirizine hampir sama dengan Cetirizine dan jumlahnya sedikit. Ini adalah senarai gejala sindrom, dan penyakit, pelbagai keadaan luaran dan dalaman di mana penggunaan Levocetirizine dan Cetirizine mungkin tidak diingini atau tidak dapat diterima..

Perbandingan ketagihan antara Levocetirizine dan Cetirizine

Seperti keselamatan, ketagihan juga merangkumi banyak faktor yang mesti dipertimbangkan semasa menilai ubat..

Jadi set nilai parameter seperti "sindrom penarikan" dan "pengembangan rintangan" dalam Levocetirizine sangat serupa dengan nilai Cetirizine. Sindrom penarikan adalah keadaan patologi yang berlaku selepas penghentian pengambilan bahan yang menyebabkan ketagihan atau ketergantungan ke dalam badan. Dan dengan rintangan berarti resistensi awal terhadap obat, dalam hal ini berbeda dari kebiasaan, ketika daya tahan terhadap obat berkembang dalam jangka waktu tertentu. Kehadiran daya tahan dapat dipastikan hanya jika usaha dilakukan untuk meningkatkan dos ubat semaksimum mungkin. Pada masa yang sama, dalam Levocetirizine, nilai "sindrom penarikan" dan "rintangan" agak kecil, bagaimanapun, seperti di Cetirizine.

Perbandingan kesan sampingan Levocetirizine dan Cetirizine

Kejadian Sampingan atau Adverse adalah kejadian buruk dari segi perubatan yang dialami oleh subjek berikutan pemberian ubat.

Bagi Levocetirizine, keadaan kejadian buruk hampir sama dengan Cetirizine. Mereka berdua mempunyai sedikit kesan sampingan. Ini menunjukkan bahawa frekuensi manifestasi mereka rendah, iaitu, petunjuk berapa banyak kes manifestasi kesan yang tidak diingini dari rawatan mungkin dan didaftarkan rendah. Kesan yang tidak diingini pada tubuh, kekuatan pengaruh dan kesan toksik Levocetirizine sama dengan Cetirizine: seberapa cepat badan pulih selepas pentadbiran dan sama ada pulih sama sekali.

Perbandingan kemudahan penggunaan Levocetirizine dan Cetirizine

Ini adalah pemilihan dos, dengan mengambil kira pelbagai keadaan, dan kekerapan penerimaan. Pada masa yang sama, penting untuk tidak melupakan bentuk pelepasan ubat, juga penting untuk mengambil kira semasa membuat penilaian.

Kemudahan penggunaan untuk Levocetirizine hampir sama dengan Cetirizine. Walau bagaimanapun, ia tidak cukup selesa untuk digunakan..

Peringkat ubat disusun oleh ahli farmasi berpengalaman yang mengkaji penyelidikan antarabangsa. Laporan dihasilkan secara automatik.

Panduan terakhir dikemas kini: 2019-11-30 11:05:33

Antihistamin generasi baru: senarai dan semak semula

Bagaimana untuk melayani pembaca dengan baik dengan artikel mengenai antihistamin? Langkah pertama adalah untuk menyatakan bahawa alahan adalah penyakit yang mengerikan yang menurunkan berjuta-juta orang, dan dalam tiga puluh tahun akan mempengaruhi seluruh penduduk. Kemudian - untuk melaporkan bahawa di sini dan hanya di sini anda boleh membaca mengenai ubat-ubatan berkesan generasi terkini. Tetapi kami mengakui dengan segera: sebenarnya, semuanya jauh lebih rumit, dan generasi terakhir tidak begitu terakhir. Di bawah ini kita akan cuba menceritakan semua yang boleh dimasukkan ke dalam artikel jurnal kecil mengenai antihistamin..

Adalah mungkin untuk menakutkan wabak alergi, tetapi sukar. Terdapat banyak penyakit alahan, tidak mudah untuk mengumpul dan mengira. Ambil debunga, sebagai contoh, salah satu alergen yang paling biasa. Kajian antarabangsa mengenai asma dan alahan pada kanak-kanak, yang melibatkan hampir dua juta orang dari 105 negara, mendapati bahawa 22% remaja di seluruh dunia alah kepada debunga. Angka ini berbeza bergantung pada wilayah: di Afrika adalah 29.5%, di Oceania - 39.8%, di Eropah Utara - 12.3%. Tetapi saintis data ini tidak diterima semasa ujian, tetapi dengan bantuan soal selidik. Kebolehpercayaan mereka bergantung kepada sama ada peserta kajian salah atau tidak. Dan ini berlaku - sebagai contoh, kajian mengenai alergi penisilin menunjukkan bahawa penyakit ini hanya dijumpai pada 22% pesakit yang mengadu mengenainya..

Alahan makanan juga sukar. Hasil penyelidikan berbeza bergantung pada kaedah apa yang digunakan para saintis. Piawaian emas dalam mendiagnosis alahan makanan adalah cabaran makanan yang dikendalikan oleh plasebo secara double-blind - semasa prosedur ini, pesakit memakan alergen yang disyaki di bawah pengawasan doktor. Dalam bahasa Inggeris, nama kaedah ini sering disingkat dengan "db-p-c-eh-si" yang lucu - DBPCFC. Pada tahun 2013, Akademi Alergologi dan Imunologi Klinikal Eropah melancarkan kajian meta kajian alergi makanan. Dia menunjukkan bahawa penyelidik jarang melakukan DBPCFC, dan bergantung terutamanya pada ujian kulit dan IgE, walaupun kaedah ini sangat membesar-besarkan kejadian penyakit ini. Sekiranya anda yakin dengan apa yang dikatakan oleh peserta kajian, prevalensi alahan makanan di Eropah adalah 5.9%. Tetapi sampel makanan menunjukkan 0.9% - itu lebih kurang enam setengah kali lebih sedikit.

Bagaimanapun, mereka yang sudah mengalami alahan tidak begitu mementingkan statistik - mereka perlu dirawat dengan sesuatu. Ia sangat diinginkan agar tidak mengantuk dan "kesan sampingan" yang lain. Semua orang tahu bahawa anda perlu minum antihistamin untuk alahan, tetapi tidak semua orang tahu bahawa mereka juga merawat ulser, narkolepsi, dan pada masa akan datang mereka akan melawan Alzheimer, Parkinson, skizofrenia dan epilepsi. Untuk memahami bagaimana ubat-ubatan dari kelas yang sama merawat segala-galanya dan di mana menjalankan alahan, mari kita mulakan dari awal - dengan histamin. Bahan yang harus kita lawan - apa yang dilakukannya?

Lebih mudah untuk mengatakan apa yang tidak dilakukan histamin. Ia mengembang saluran darah ("menyempitkan") dan meningkatkan kebolehtelapannya, meningkatkan rembesan jus gastrik, menyebabkan pengecutan otot licin (termasuk bronkus) dan kudis. Ia juga berfungsi sebagai neurotransmitter di otak: mengatur tidur dan bangun, mengurangkan aktiviti kejang, mempengaruhi pengambilan makanan dan air, dan ikut serta dalam pengaturan suhu tubuh dan dalam proses pembelajaran. Dan, tentu saja, ia mengawal tindak balas imun: rhinitis alergi, bersin dan intoleransi kucing - hanya dia, histamin.

Bagaimana satu bahan dapat melakukan begitu banyak fungsi yang berbeza? Faktanya ialah terdapat empat jenis reseptor histamin di dalam badan, ia terletak di organ dan tisu yang berlainan. Di otak, otot licin, saluran darah dan beberapa tisu lain terdapat reseptor jenis pertama, H1. Pada mukosa gastrik, otot licin, tisu jantung, tisu tulang rawan, dan lain-lain, terdapat reseptor jenis kedua, H2. H3 hidup terutamanya di sistem saraf pusat, seperti ganglia basal dan hippocampus, dan boleh didapati dalam jumlah kecil dalam sistem kardiovaskular dan pencernaan. H4 dilokalisasikan dalam tisu usus, sumsum tulang, leukosit, timus, limpa, dll..

Kesan histamin pada tubuh bergantung pada reseptor yang diikatnya, jadi ubat yang berbeza diperlukan untuk tugas yang berbeza. Antihistamin dibahagikan kepada penyekat H1-, H2-, H3-, H4. Sekiranya anda mendengar ungkapan "antihistamin generasi terbaru (atau baru)," kita bercakap mengenai penyekat H1 yang digunakan untuk merawat alahan. Penyekat H2 tidak terbahagi kepada beberapa generasi, penyekat H3 baru mula memasuki pasaran, dan masih jauh sebelum antihistamin H4 pertama memasuki rak. Penyekat H1 (mereka juga dipanggil "antagonis" atau "agonis terbalik" - bergantung pada jenisnya) yang merawat alahan.

Wikipedia Rusia membincangkan empat generasi penyekat H1, tetapi ini tidak benar: sebenarnya, hanya ada dua daripadanya. Kewujudan "ubat generasi ketiga yang lebih baru" adalah mitos, tetapi syarikat farmasi kadang-kadang menggunakan istilah itu untuk tujuan pengiklanan, dan laman web alergi dengan senang hati menulis mengenai topik ini dan menyesatkan pembaca. Mari lihat bagaimana penyekat H1 dibahagikan kepada beberapa generasi..

Ubat alergi pertama dengan mudah melintasi penghalang darah-otak (BBB) ​​dan menyebabkan rasa mengantuk. Ingat ketika kita bercakap mengenai histamin yang mengatur tidur dan bangun tidur? Ia merangsang aktiviti otak dan bertanggungjawab untuk terjaga - tidak menghairankan, menekan reseptor dalam sistem saraf pusat menghasilkan kesan sedatif. Sebagai tambahan, antihistamin generasi pertama (misalnya, chloropyramine, yang kita kenali sebagai Suprastin, dan clemastine, yang kita kenal sebagai Tavegil) menyebabkan gangguan memori dan konsentrasi, merosakkan kemampuan belajar dan produktiviti. Di samping itu, mereka mesti diminum beberapa kali sehari, dan meminumnya pada waktu malam tidak membantu mengelakkan "kesan sampingan" - secara amnya, ubat generasi pertama lebih merupakan "kejahatan yang diperlukan" daripada "selamat melahirkan." Jaringan Eropah Alergi dan Asma Global bahkan mengesyorkan melarang penjualan ubat-ubatan ini secara bebas setelah menyelesaikan kajian risiko 2010.

Seiring waktu, para saintis telah mengembangkan bahan yang "bergerak" dari darah ke otak dalam jumlah yang lebih kecil atau sama sekali tidak dapat melakukannya - mereka dipanggil "ubat generasi kedua." Di sini mereka:

• acrivastine
• cetirizine
• azelastine
• olopatadin
• loratadine
• ketotifen
• rupatadine
• mizolastine
• ebastine
• bilastine
• bepotastin
• terfenadine
• hifenadine
• levocabastine
• astemizol

Ubat generasi kedua tidak menyebabkan rasa mengantuk dalam dos standard (dan ada juga yang meningkat dengan ketara), sedangkan pil itu cukup untuk seharian. Tetapi sebilangannya buruk bagi hati. Bagi astemizole dan terfenadine, kesan ini sangat ketara sehingga di banyak negara mereka dikeluarkan dari pasaran..

Beberapa tahun kemudian, saintis memperoleh derivatif (metabolit dan stereoisomer) ubat generasi kedua, yang menurut pengeluarnya lebih berkesan, tidak menyebabkan rasa mengantuk dan tidak membahayakan jantung. Ubat-ubatan ini adalah:

• levocetirizine (nama dagang "Ksizal", "Glenzet", "Suprastinex", "Tsesera", "Elset", "Zodak Express")
• desloratadine ("Desal", "Loratek", "Lordestin", "Erius", "Neoclaritin")
• fexofenadine ("Allegra", "Telfast", "Fexofast", "Feksadin", "Fexofen")

Ada yang menyebut bahan ini "ubat generasi ketiga." Para penyelidik mula berdebat dengan hangat mengenai generasi mana mereka dan apa sebenarnya. Untuk mengakhiri perbahasan, pada awal tahun 2000-an, Persatuan Alergi dan Imunologi British memulakan Kumpulan Konsensus mengenai Antihistamin Generasi Baru. 17 pakar dari United Kingdom, Itali, Kanada, AS dan Jepun telah mengenal pasti kriteria yang mesti dipenuhi oleh ubat generasi ketiga:

1. kekurangan kardiotoksisiti;
2. kekurangan interaksi dengan ubat lain;
3. tiada kesan pada sistem saraf pusat.

Para pakar menganalisis data kajian klinikal yang diterbitkan dan sampai pada kesimpulan bahawa tidak ada ubat yang ada yang dapat disebut "ubat generasi ketiga". Walau bagaimanapun, dalam beberapa karya ilmiah, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine dan norastemizole masih dirujuk secara tidak rasmi. Mari kita lihat jenis ubat apa, kesan sampingan apa yang mereka ada, siapa yang boleh mengambilnya, dan siapa yang tidak digalakkan. Semuanya dipelajari secara perbandingan, jadi kami telah mengumpulkan data dalam bentuk jadual - lebih mudah untuk memahami bagaimana ubat itu serupa dan bagaimana ia berbeza:

Untuk meringkaskan data ini secara ringkas: tidak ada ubat keajaiban yang ideal, masing-masing mempunyai kelebihan, kekurangan dan ciri tersendiri. Dadah yang paling cepat bertindak adalah levocetirizine, tetapi juga menghasilkan kesan sedatif terkuat. MedlinePlus, perkhidmatan Perpustakaan Perubatan Nasional AS yang dikutip oleh FDA, memberi amaran kepada pengguna agar tidak tergesa-gesa memandu semasa mengambil levocetirizine, pertama-tama mengetahui cara ia berfungsi untuk anda. Fexofenadine dianggap paling "kuat": ubat ini secara praktikal tidak menyebabkan rasa mengantuk, oleh itu disyorkan untuk juruterbang dan mereka yang memerlukan kewaspadaan dan kelajuan reaksi. Tetapi fexofenadine mempunyai dos tertinggi - 120 atau 180 mg, sementara 5 mg cukup untuk ubat lain. Dan di samping itu, ia tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak di bawah usia 12 tahun: keberkesanan dan keselamatan bagi mereka belum diuji dalam ujian klinikal. Levocetirizine atau desloratadine mungkin sesuai untuk penghidap alergi terkecil (diambil dalam bentuk sirap atau tetes dalam tempoh enam bulan selepas kelahiran), tetapi tidak ada ubat yang disyorkan untuk ibu hamil dan menyusui.

Sejauh mana metabolit dan isomer ubat generasi kedua lebih baik daripada "ibu bapa" mereka? Sukar untuk diberitahu. Terdapat beberapa ujian klinikal perbandingan pada manusia, dan ujian yang ada berdasarkan pada sampel kecil dan kadang-kadang saling bertentangan. Terfenadine dihentikan kerana fakta bahawa ia sangat buruk bagi jantung. Derivatifnya - fexofenadine - praktikalnya tidak mempunyai kekurangan ini. Tetapi perbezaan lebih lanjut bermula. Satu kajian mendakwa bahawa ubat baru itu menekan reaksi alahan lebih baik daripada pendahulunya - percubaan klinikal ini ditaja oleh pembangun fexofenadine, Hoechst Marion Roussel. Kajian lain membandingkan keberkesanan beberapa ubat generasi kedua: cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine dan loratadine. Ternyata fexofenadine lebih lemah daripada pendahulunya, dan cetirizine melawan alergi yang terbaik. Kajian ini dibiayai oleh pemaju cetirizine UCB Pharma.

Kajian yang membandingkan keberkesanan levocetirizine dan cetirizine menunjukkan bahawa ubat tersebut sama-sama berkesan atau menunjukkan sedikit kelebihan zat "induk". Tetapi harus diingat bahawa levocetirizine mencapai hasil yang sama dengan separuh dos. Tetapi dari segi kesannya pada sistem saraf pusat, ubat baru itu, nampaknya, tidak dapat mengatasi pendahulunya. Para saintis menganalisis kesan penenang dari dua bahan tersebut dan menyimpulkan bahawa pesakit yang mengantuk dengan cetirizine tidak mungkin bertindak balas secara berbeza terhadap isomernya (dalam kajian ini, sampelnya juga kecil).

Desloratadine, fexofenadine dan levocetirizine tidak boleh disebut "Antihistamin 3.0" - mereka lebih sesuai "2+". Namun, penyakit ini memberi kesan buruk kepada jantung berbanding ubat generasi kedua yang lebih awal dan tidak menekan sistem saraf pusat sama seperti ubat dari yang pertama. Walaupun peserta dalam ujian klinikal diberi desloratadine dan levocetirizine pada dos empat kali lebih tinggi daripada biasa, tidak ada yang mengalami kesan sampingan yang serius sehingga menghentikan rawatan. Anda tidak boleh mengulangi eksperimen ini sendiri: jika anda memutuskan untuk menghubungkan hidup anda dengan antihistamin generasi terakhir - kedua, lebih baik berjumpa doktor. Maklumat yang paling boleh dipercayai mengenai ubat-ubatan boleh didapati dalam arahan rasmi dan Daftar Perubatan Negeri..

* Perhatian! Tidak semua kesan sampingan disenaraikan dalam jadual! Sebelum menggunakan ubat-ubatan tersebut, baca arahan atau berjumpa doktor (atau lebih baik, kedua-duanya).

Petunjuk untuk kemasukan, arahan penggunaan Levocetirizine untuk orang dewasa dan kanak-kanak, perbezaan dari Cetirizine, analog ubat, ulasan pesakit

Hari ini, menentang penyakit seperti alergi, penting untuk membuat pilihan ubat yang tepat. Adalah perlu untuk mencari sesuatu yang berkesan dan selamat. Dan salah satu produk jenis ini adalah Levocetirizine. Ia dapat digunakan oleh orang dewasa dan pesakit muda dengan dos dan waktu penggunaan yang tepat..

Levocetirizine - apakah ubat ini?

Ubat yang dijelaskan adalah ubat antihistamin generasi keempat terakhir. Ia adalah produk anti-alergi yang bertindak sebagai penyekat reseptor H1-histamin, antagonis histamin yang kompetitif. Perbezaan utamanya dari ubat-ubatan yang sesuai dari generasi pertama adalah ketiadaan kesan penenang. Oleh itu, rasa mengantuk tidak dirasakan semasa terapi. Ubat-ubatan tersebut tidak menunjukkan penggunaan jangka panjang kerana jangka masa kesannya, lebih-lebih lagi, tidak ada kesan toksik pada jantung dan saluran darah..

Komposisi, bahan aktif, bentuk pelepasan

Ubat ini mempunyai pelepasan dalam bentuk tablet yang ditutup dengan filem. Dalam penampilan, mereka berbentuk bulat, cembung dengan dua cara, berwarna putih dengan nukleolus yang hampir putih. Nama "LC5" terukir di satu sisi. Pek sel berkontur mengandungi selusin salinan, dan setiap kotak kadbod mengandungi 1 hingga 3 bungkus.

Setiap nama mengandungi 5 mg bahan aktif, iaitu levocetirizine dihydrochloride. Sebagai tambahan, sebagai komponen tambahan disertakan:

• pati yang telah diprelatin,
• selulosa mikrokristalin;
• magnesium stearat;
• silikon dioksida koloid.

Bagi kandungan cengkerang, kehadiran macrogol 3000, titanium dioksida, laktosa monohidrat, hypromellose diperhatikan.

Skop, petunjuk

Faktor utama untuk penggunaan Levocetirizine adalah patologi yang berkaitan dengan peningkatan kerentanan tubuh, iaitu reaksi terhadap penyebaran unsur yang menjengkelkan seperti antigen. Urtikaria, eritema, eksim, manifestasi edematous membran mukus di bawah pengaruh antigen, rhinitis, konjungtivitis, demam hay dianggap sebagai pilihan alergi dalam kes ini. Kadang-kadang ubat itu digunakan dalam kombinasi untuk menghilangkan edema Quincke dan kejutan anaphidactic, serta untuk mencegah patologi tertentu dari sifat alergi.

Mekanisme tindakan

Ejen secara selektif menyekat reseptor histamin H1, mencegah kekejangan otot licin yang disebabkan oleh yang terakhir. Ini mendorong pengembangan kapilari dan meningkatkan kebolehtelapannya, mencegah pembengkakan, mengurangkan gatal sekiranya masalah paru-paru. Dengan rhinitis, kekerapan pembuangan hidung dan gatal berkurang. Mengurangkan keperluan untuk agonis β2 dan derivatif asid kromoglikat dalam rawatan asma.

Kekurangan kesan toksik pada miokardium, metabolisme yang sangat rendah, penolakan sifar membolehkan ubat digabungkan dengan antibiotik dan agen antijamur dan membolehkan pesakit dengan kekurangan hati.

Kombinasi ubat yang sangat baik dan Bio Astin, yang merupakan antioksidan yang kuat. Bioastin tidak digalakkan dalam kes ini hanya kerana kemungkinan alergi terhadap komponennya.

Nama dagang, sinonim

Levocetirizine mempunyai nama dagang berikut: di Itali, Switzerland dan Belgia - Ksizal, di India - Glenzet dan Alerset-L, di Republik Czech - Zenaro dan Zodak Express, di Rusia - Elset dari pengeluar ALSI Pharma. Terdapat juga varian nama lain - Allervey, Suprastinex, Tsesera, Alerzin, Aleron, Free-Al.

Cara mengambil pil untuk orang dewasa dan kanak-kanak - arahan

Levocetirizine: arahan penggunaannya adalah seperti berikut:

1. Ubat ini melibatkan pengambilan dengan atau sebelum makan. Tablet tidak dikunyah, ditelan dalam satu tegukan dengan sedikit air. Satu permohonan sehari dinasihatkan. Dos 5 mg adalah maksimum setiap hari yang ditunjukkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun. Untuk bayi, bukannya bentuk tablet, tetes yang sesuai ditetapkan, tetapi ubat lain.
2. Oleh kerana agen tersebut dikeluarkan dari badan oleh ginjal, dos untuk pesakit dengan masalah yang sama, dan pada usia lanjut, disesuaikan mengikut nilai CC. Sekiranya hanya fungsi hati yang terganggu, pengambilan agen anti-alergi tetap menjadi standard.
3. Semasa merawat rhinitis jenis bermusim dengan gejala 3-4 hari seminggu dan tempoh keseluruhan keadaan selama kira-kira sebulan, ia dilakukan mengikut jangka masa gejala yang tidak menyenangkan. Sekiranya rhinitis alergi berlaku sepanjang tahun dengan jumlah hari yang sama setiap minggu, maka ia harus dirawat sepanjang masa pengaruh alergen. Terdapat pengalaman perubatan menggunakan ubat dalam jumlah standard secara berterusan dan selama enam bulan..

Penting! Ubat ini bertujuan untuk digunakan dengan ketat dalam dos yang ditunjukkan dalam arahan. Sekiranya anda tidak mendapat janji temu, dos berganda kemudian tidak digalakkan; janji temu susulan berkala.

Namun, sekiranya berlaku overdosis: orang dewasa - dengan manifestasi mengantuk, seorang kanak-kanak - dengan campuran keletihan dan kegelisahan, maka disarankan untuk segera mencuci perut atau merangsang penampilan muntah. Dalam kes ini, tidak ada gunanya menggunakan hemodialisis, tidak ada penawar yang sesuai, dan yang benar-benar membantu adalah terapi simptomatik dan sokongan..

Dan jika kesan terapi tidak dinobatkan dengan kejayaan yang tepat atau timbul gejala tidak menyenangkan yang baru, maka doktor yang berpengalaman harus segera dikunjungi.

Adakah terdapat sekatan semasa kehamilan, penyusuan?

Menurut kajian yang dilakukan pada haiwan, tidak ada kesan negatif atau terkondisi pada jangka masa kedudukan menarik, kelahiran dan perkembangan janin. Benar, kajian yang jelas mengenai wanita ini belum dilakukan, yang bermaksud bahawa levocetirizine semasa kehamilan ditunjukkan hanya apabila diperlukan segera dan sekiranya berlaku manfaat sebenar, melebihi potensi risiko untuk ibu dan anak..

Memo! Bagi bahan aktif, ia dikeluarkan dalam susu ibu dan, kemungkinan besar, juga diekskresikan dalam susu ibu. Oleh itu, ubat tersebut harus diresepkan semasa menyusui dengan sangat berhati-hati, dan lebih baik menahan diri daripada mengambil.

Bagaimana Levocetirizine berbeza dengan Cetirizine, yang lebih baik untuk alahan?

Semasa mengkaji ubat anti-alergi moden, persoalan sering timbul: Levocetirizine dan Cetirizine: apa perbezaannya? Perbandingan keterangan kedua-dua ubat tersebut menyebabkan kesimpulan bahawa tindakan levocetirizine mampu menghilangkan sebilangan besar petunjuk alergi alergi. Sebaliknya, cetirizine mempunyai pilihan untuk bentuk pelepasan - pelaksanaan tablet, sirap dan titisan, yang bermanfaat bagi mereka yang menjalani gaya hidup aktif dan untuk penggunaan anak-anak. Untuk yang terakhir, sirap manis adalah ramuan sebenar.

Levocetirizine: perbezaan dari Cetirizine, menurut pesakit, tidak ketara. Mereka menasihati untuk memperhatikan ciri-ciri masing-masing dan pilihan dan indikasi individu..

Desloratadine atau Levocetirizine: mana yang lebih baik? Jawapannya juga tidak jelas. Adalah dipercayai bahawa kesan agen yang dijelaskan berlaku dalam satu jam, dan dari Desloratadine - selepas dua. Sebaliknya, semuanya bergantung pada toleransi peribadi dan kontraindikasi..

Kontraindikasi, kesan sampingan

Menurut preskripsi, ubat ini dilarang sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap konstituennya, jika kegagalan buah pinggang terdapat dalam bentuk yang teruk, dan oleh pakar pediatrik untuk pesakit di bawah umur 6 tahun. Dengan sangat berhati-hati, ia harus diambil oleh orang tua dan wanita dalam tempoh jangkaan anak dan menyusui..

Kesan sampingan utama adalah:

• migrain;
• mengantuk,
• mulut kering,
• sakit kepala,
• peningkatan keletihan.

Reaksi negatif seperti fenomena dyspeptik, gejala alahan dalam bentuk ruam, urtikaria dan angioedema tidak dikecualikan. Untuk sebarang tanda dan tanda-tanda lain, anda harus menangguhkan terapi dan segera berjumpa pakar.

Analog ubat

Kumpulan ubat farmakologi yang serupa termasuk Elset, Sandoz, Zenaro, Ksidal, yang merupakan Levocetirizine asli, Glenset. Levocetirizine-Teva, Suprastinex, Zodak-Express juga boleh bertindak sebagai pengganti Levocetirizine..

Levocetirizine: ada analognya, tetapi anda boleh mengetahui perbezaannya daripada pakar perubatan.

Perbezaan Cetirizine dan levocetirizine

Levocetirizine

Levocetirizine adalah ubat (tablet) yang sesuai dengan kumpulan antihistamin untuk penggunaan sistemik. Ciri-ciri penting dari arahan penggunaan:

• Semasa mengandung: dengan berhati-hati
• Semasa menyusu: dengan berhati-hati
• Pada masa kanak-kanak: dengan berhati-hati
• Untuk pelanggaran fungsi hati: dengan berhati-hati
• Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang: dengan berhati-hati

1 tablet mengandungi: 5 mg levocetirizine dihydrochloride - bahan aktif.

• 63.5 mg - laktosa monohidrat;
• 1 mg - magnesium stearat;
• 30 mg - selulosa mikrokristalin;
• 0,5 mg - silikon dioksida koloid.

Sarung: Opadry putih Y1-7000H.

Borang pelepasan

Levocetirizine-Teva boleh didapati dalam bentuk tablet, 7, 10 atau 14 keping setiap bungkusan.

kesan farmakologi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Ubat ini adalah enantiomer Cetirizine dan tergolong dalam kumpulan antagonis kompetitif mediator histamin, yang, kerana pemilihan mereka yang tinggi untuk reseptor H1-histamin, menyekat ujungnya.

Ubat ini bertindak pada fasa reaksi alergi yang bergantung pada histamin, menurunkan keupayaan penghijrahan eosinofil, mengurangkan kebolehtelapan vaskular, dan mengurangkan pembebasan mediator keradangan.

Mencegah perkembangan dan melemahkan perjalanan manifestasi alahan. Ia dicirikan oleh keberkesanan antipruritic dan antiexudative dan mempunyai kesan antiserotonin dan antikolinergik yang minimum. Dalam dos terapi, praktikalnya tidak menunjukkan kesan penenang.

Semasa mengambil satu dos, keberkesanan levocetirizine pada 50% pesakit diperhatikan selepas 12 minit, dan pada 95% pesakit setelah 60 minit, setelah itu berterusan selama 24 jam.

Ubat ini menunjukkan farmakokinetik linier. Apabila diambil secara lisan, cepat diserap (sementara pengambilan makanan mengurangkan kadar penyerapan, tetapi tidak mempengaruhi kelengkapannya).

Ketersediaan bio pada tahap 100%. Cmax adalah 207 ng / ml dan diperhatikan setelah kira-kira 55 minit. Komunikasi dengan protein plasma - 90%. Isipadu taburan adalah sama dengan - 0,4 l / kg.

Metabolisme kurang daripada 14% ubat berlaku di hati melalui O-dealkylation, dengan pembebasan metabolit yang tidak aktif. Jumlah pelepasan adalah 0.63 ml / min / kg. T1 / 2 mengambil masa dari 7 hingga 10 jam.

Dalam masa 96 jam, ia dikeluarkan dari badan secara penuh, dan sebanyak 85.4% oleh buah pinggang.

Dengan kegagalan buah pinggang (CC kurang dari 40 ml / min), terdapat penurunan pembersihan (sebanyak 80% pada pesakit yang menjalani hemodialisis) dan perpanjangan T1 / 2. Prosedur hemodialisis akan membuang kurang dari 10% ubat. Menembusi susu ibu yang menyusu.

Petunjuk untuk digunakan

Levocetirizine-Teva diresepkan untuk tujuan terapi simptomatik untuk:

• rhinitis dan konjungtivitis etiologi alahan, dengan manifestasi lakrimasi, gatal-gatal, rhinorrhea, bersin, hiperemia konjungtiva);
• urtikaria, termasuk urtikaria idiopatik kronik;
• demam hay (demam hay);
• angioedema;
• dermatosis alahan, dicirikan oleh ruam dan gatal-gatal.

Kontraindikasi

• umur sehingga 6 tahun;
• CRF dalam bentuk teruk (CC kurang dari 10 ml / min);
• kehamilan;
• hipersensitiviti (juga sebelumnya diperhatikan kepada derivatif piperazine);
• menyusukan anak.

• CKD tahap keparahan sederhana dan ringan;
• usia tua (kerana kemungkinan penurunan penapisan glomerular).

Kesan sampingan

• keletihan;
• mengantuk;
• sakit kepala;
• rasa kering di mulut;
• asthenia;
• loya;
• mudah marah;
• migrain;
• sakit perut;
• takikardia;
• dispepsia;
• pening;
• masalah penglihatan;
• kenaikan berat badan;
• manifestasi alahan (angioedema, gatal-gatal dan / atau ruam pada kulit, urtikaria);
• dyspnea.

Levocetirizine, arahan penggunaan

Arahan untuk penggunaan Levocetirizine menganggap pemberian oral tablet, tanpa mengira makanan, dengan air.

Pesakit berusia lebih dari 6 tahun disarankan untuk mengambil 5 mg levocetirizine (1 tablet) sekali sehari, dos ini adalah maksimum yang dibenarkan dalam 24 jam.

Rata-rata, tempoh terapi, bergantung kepada keparahan gejala, memakan masa dari 3 hingga 6 minggu. Sekiranya terdedah kepada alergen dalam jangka waktu yang singkat, rawatan dapat diselesaikan setelah 7 hari. Keadaan kronik mungkin memerlukan terapi - sehingga 6 bulan.

Pesakit dengan patologi hati dan pesakit tua, sebagai peraturan, tidak memerlukan penyesuaian dos.

Sekiranya patologi buah pinggang, dos harus disesuaikan sesuai dengan CC pesakit:

• lebih daripada 50 ml / min - 5 mg dalam 24 jam;
• 30-49 ml / min - 5 mg pada 48 jam;
• kurang daripada 30 ml / min - 5 mg pada 72 jam;
• kurang daripada 10 ml / min - penerimaan adalah kontraindikasi.

Overdosis

Sekiranya berlaku overdosis pada pesakit dewasa, mengantuk paling kerap berlaku; pada kanak-kanak - kegelisahan dan kegembiraan.

Rawatan yang diperlukan dikurangkan kepada rawatan gejala, dengan lavage gastrik dan penggunaan sorben.

Interaksi

Pemberian Theophylline selari dalam dos harian 400 mg, menyebabkan penurunan jumlah pelepasan levocetirizine sebanyak 16%, tetapi tidak mengubah kinetik Theophylline.

Pada pesakit yang sensitif, pemberian bersama ubat yang menekan sistem saraf pusat, seperti etanol, dapat memperkuatkan kesan penghambatan mereka.

Syarat penjualan

Levocetirizine-Teva dijual setelah memberikan preskripsi.

Keadaan simpanan

Suhu penyimpanan tablet yang dibenarkan - hingga 25 ° С.

Jangka hayat

Tablet mengekalkan kualiti selama 36 bulan.

Analog Levocetirizine

Analog Levocetirizine ditunjukkan oleh ubat berikut:

Sekiranya tidak ada Levocetirizine-Teva, anda boleh membeli sinonimnya - ubat dengan bahan aktif yang serupa:

• Allerset-L;
• Levocetirizine Sandoz;
• L-Cet;
• Glenzet;
• Aleron;
• Ksizal;
• Zodak Express;
• Suprastinex;
• Ceser;
• Tsetrilev;
• Zenaro.

Tablet Levocetirizine-Teva dibenarkan diambil dari umur 6 tahun.

Dengan alkohol

Semasa mengambil pil, anda perlu melepaskan minuman beralkohol.

Semasa mengandung dan menyusui

Levocetirizine-Teva tidak digalakkan untuk menyusu dan mengandung.

Video-video yang berkaitan

Levocetirizine-Teva - arahan rasmi untuk digunakan.

Cepat mengenai ubat. Cetirizine

Cetirizine Hexal - ubat anti-alergi

Ksizal - arahan rasmi untuk digunakan.

Claritin loratadine clarisens desal cetrin zodak tavegil suprastin fenistil anti-alahan persediaan

Varieti, nama, komposisi dan bentuk pelepasan

Pada masa ini, terdapat dua jenis ubat di pasaran farmaseutikal domestik - Zodak dan Zodak Express. Varieti ini mempunyai perbezaan yang sangat ketara antara satu sama lain, yang pada pandangan pertama mungkin kelihatan tidak penting..

Jadi, semua bentuk dos Zodak termasuk cetirizine sebagai bahan aktif, dan Zodak Express mengandungi levocetirizine. Pada pandangan pertama, nampaknya zat cetirizine dan levocetirizine tidak terlalu berbeza antara satu sama lain, kerana yang terakhir adalah variasi yang pertama. Dari sudut logik formal, ini memang benar, tetapi dalam praktiknya ia pada dasarnya salah, kerana sifat cetirizine dan levocetirizine berbeza antara satu sama lain dengan ketara. Mari kita perhatikan secara terperinci perbezaan antara cetirizine dan levocetirizine.

Jadi, cetirizine adalah sebatian organik khas yang mempunyai konfigurasi tertentu di ruang angkasa. Faktanya adalah bahawa bahan organik tidak rata, seperti dalam formula kimia di atas kertas, ia adalah besar dan mempunyai orientasi tertentu di ruang angkasa. Sebagai contoh, molekul glukosa boleh mempunyai orientasi spasial dalam bentuk rantai panjang, di mana sisi kumpulan karbon dan oksigen memanjang ke arah yang berbeza. Rantai ini dapat dihubungkan oleh atom hujungnya, membentuk struktur bulat heksagon. Dalam reka bentuk ini, kumpulan karbon dan oksigen bergerak naik dan turun berbanding dengan lokasi rantai. Begitu juga, molekul cetirizine mempunyai konfigurasi yang tersendiri dan agak pelik di ruang angkasa (lihat Rajah 1).

Rajah 1 - Model molekul cetirizine.

Molekul cetirizine mempunyai rantai panjang dan dua bahagian siklik (cincin heksagon) memanjang ke arah yang berbeza. Di salah satu kawasan siklik molekul terdapat kumpulan COOH yang kuat, yang, sebenarnya, menentukan aktiviti keseluruhan sebatian. Kumpulan COOH ini boleh terletak di sebelah kanan atau kiri rantai. Oleh itu, ketika COOH terletak di sebelah kanan, seseorang berbicara tentang isomer dextrorotatory cetirizine (bentuk-R), dan kehadiran COOH di sebelah kiri adalah isomer levorotatory (bentuk-L). Penyelesaiannya biasanya mengandungi campuran bentuk-C dan L-cetirizine dalam jumlah yang sama. Tetapi hanya bentuk R cetirizine yang mempunyai aktiviti terapeutik, akibatnya hanya separuh bahan dalam tablet atau larutan "berfungsi".

Levocetirizine adalah penyelesaian hanya bentuk-bentuk cetirizine, yang disucikan dari bentuk-L. Oleh itu, levocetirizine mempunyai aktiviti dan kesan terapeutik yang jauh lebih kuat dibandingkan dengan cetirizine, di mana hanya separuh daripada molekul "berfungsi". Ini adalah perbezaan asas antara cetirizine dan levocetirizine dan, oleh itu, antara Zodak dan Zodak Express. Maksudnya, Zodak Express lebih cekap daripada Zodak.

Zodak Express boleh didapati dalam bentuk dos tunggal - tablet oral. Dan Zodak boleh didapati dalam tiga bentuk dos berikut:

• Tablet oral;
• Titisan lisan;
• Sirap oral.

Seperti disebutkan di atas, ketiga bentuk Zodak mengandung cetirizine sebagai bahan aktif, dan Zodak Express mengandung levocetirizine.

Tablet Zodak dilapisi warna putih, mempunyai bentuk bujur dan berisiko dibahagikan kepada dua bahagian di satu sisi. Terdapat dalam pek 7, 10, 30, 60, 90 atau 100 tablet.

Tetes dan sirap untuk pemberian oral adalah penyelesaian yang jelas, berwarna kuning muda atau tidak berwarna. Titisan tersedia dalam botol 20 ml, dilengkapi dengan alat penitis khas untuk pengukuran jumlah larutan yang diperlukan dengan mudah. Sirap boleh didapati dalam botol 100 ml dengan sudu penyukat.

Tablet Zodak Express mempunyai bentuk bujur biconvex, ditutup dengan cangkang putih dan terukir dalam bentuk huruf "e" di satu sisi. Terdapat dalam pek 7, 20 atau 28 tablet.

Dos Zodak

Zodak Express boleh didapati dalam satu dos - 5 mg bahan aktif dalam setiap tablet.

Tablet, sirap dan titisan zodak juga boleh didapati dalam satu dos. Jadi, tablet mengandungi 10 mg cetirizine, tetes - 10 mg / ml, dan sirap - 5 mg / 5 ml.

Tindakan terapeutik

Zodak dan Zodak Express mempunyai kesan terapeutik yang sama, tetapi dalam jenis ubat yang kedua lebih jelas dan kuat. Oleh itu, kedua-dua jenis Zodak adalah penyekat reseptor H1-histamin, dan oleh itu juga sering disebut penyekat histamin atau antihistamin..

Ini bermakna bahawa varietas Zodak menyekat kerja reseptor histamin, sebab itulah histamin tidak dapat mengikatnya dan menyebabkan lata reaksi biokimia yang menyebabkan reaksi alergi, seperti edema, gatal-gatal, kemerahan, ruam, dll. bahawa, tanpa mengira jenis alergi, histamin adalah tahap terakhir dalam perkembangan manifestasi klinikalnya. Bagaimanapun, alergen yang masuk ke dalam tubuh menyebabkan reaksi yang membawa kepada pengeluaran dan pembebasan sejumlah besar histamin ke dalam tisu dan aliran darah. Dan itu adalah histamin, yang menimbulkan reaksi biokimia lain, membawa kepada pembentukan edema, gatal-gatal pada kulit, ruam, pelebaran saluran darah, dll..

Iaitu, histamin adalah bahan yang menyebabkan perkembangan pelbagai manifestasi reaksi alergi, tanpa mengira penyebabnya. Tetapi histamin hanya boleh mencetuskan gejala alergi apabila mengikat reseptor histamin pada sel tertentu. Sekiranya reseptor ini tersekat, maka histamin tidak dapat menghubungi mereka dan tidak akan menimbulkan perkembangan manifestasi reaksi alergi. Zodak, dengan menyekat reseptor histamin, menghalang histamin daripada mengikatnya, yang menghalang perkembangan manifestasi alergi.

Selepas 2 hingga 3 hari selepas pengeluaran, histamin dihancurkan dan reaksi alergi, sebenarnya berhenti sepenuhnya. Sekiranya selepas itu alergen tidak masuk ke dalam badan lagi, maka reaksi alahan tidak lagi berkembang.

Oleh itu, Zodak adalah agen anti-alergi yang kuat yang mencegah dan melegakan perjalanan reaksi alergi yang sudah berkembang, melegakan gatal, mengurangkan bengkak dan keparahan ruam kulit. Dalam dos terapi yang disyorkan, ubat tersebut tidak menyebabkan ubat penenang, sehingga boleh diambil oleh pekerja atau pelajar. Di samping itu, kelebihan penting Zodak adalah kekurangan ketagihan terhadap ubat, walaupun berlatarbelakangkan jangka panjang pentadbiran..

Kesan ubat tersebut ditunjukkan dalam 20 - 60 minit selepas pentadbiran dan berterusan sepanjang hari.

Antihistamin: menghilangkan mitos

Pada masa ini, terdapat banyak mitos dan stereotaip yang berbeza mengenai penggunaan antihistamin di kalangan pakar dan pesakit, yang sering menyulitkan pilihan ubat yang optimum untuk rawatan alahan. Untuk menjelaskan masalah ini, kami beralih kepada Roman Anatolyevich Babchenko, Calon Sains Perubatan, pengurus produk syarikat farmasi "UCB Pharma S.A." (Belgium), yang menyajikan antihistamin asli cetirizine (ZIRTEK ®) dan levocetirizine (KSIZAL ®) di pasaran farmasi Ukraine.

- Seperti yang anda ketahui, mediator utama reaksi alergi adalah histamin, yang dibebaskan dari sel mast (basofil) setelah mereka berulang kali bersentuhan dengan alergen dan menyebabkan berlakunya gejala alergi khas seperti rhinorrhea, edema, gatal-gatal dan bersin. Walau bagaimanapun, histamin mempunyai sifat lain yang hanya dikaji pada akhir abad yang lalu. Berinteraksi dengan reseptor histamin jenis I (H₁-reseptor histamin), yang terletak di permukaan sel endotel saluran darah, histamin mengaktifkan protein yang disebut faktor nukleotida kappa-beta (NF-kB). NF-kB, pada gilirannya, mendorong sintesis mediator pro-radang, termasuk molekul lekatan, yang membantu penghijrahan eosinofil ke tempat reaksi alergi. Lata reaksi alahan ini disebut keradangan alergi..

Seperti yang ditunjukkan oleh kajian lebih lanjut, antihistamin, dengan membiarkan reseptor histamin jenis I tidak aktif, mencegah pengaktifan NF-kB dan berlakunya keradangan alergi. Pada masa ini, kesan anti-radang telah terbukti dalam ujian klinikal pada 7 antihistamin (termasuk ubat levocetirizine dan cetirizine), yang menunjukkan bahawa kesan terhadap keparahan keradangan alergi adalah sifat antihistamin.

- Seperti yang ditunjukkan oleh hasil kajian klinikal, keparahan kesan anti-alergi dan anti-radang secara langsung bergantung pada jumlah H₁-reseptor histamin, yang dapat menyekat ubat antihistamin, iaitu, dari pendudukan reseptor. Indikator ini, seterusnya, bergantung kepada kepekatan di mana antihistamin terkumpul di permukaan sel, di mana reseptor histamin berada (Gillman Sh., Gillard M. et al., 2009). Oleh itu, sebagai contoh, ubat KSIZAL® dalam 24 jam selepas penggunaan mempunyai keupayaan untuk menyekat jumlah reseptor histamin terbanyak berbanding dengan wakil kumpulan ubat ini, yang memungkinkannya memberi kesan anti-alergi dan anti-radang (Jadual 1).

- Salah satu kaedah yang paling objektif untuk menilai kesan antihistamin terhadap keparahan reaksi keradangan alergi dalam keadaan klinikal adalah dengan menggunakan kaedah termografi wajah. Seperti yang anda ketahui, peningkatan suhu badan setempat, bersama dengan rasa sakit, hiperemia, edema dan disfungsi, adalah salah satu tanda keradangan. Oleh itu, dengan mengukur suhu di rongga hidung dengan latar belakang penggunaan pelbagai antihistamin, seseorang dapat menilai tahap pengaruhnya terhadap keparahan reaksi keradangan (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005; Larbig M., Burtin B., Martin L., 2006).

Pada tahun 2005, sekumpulan penyelidik dari Institut Toksikologi dan Perubatan Eksperimen. Josef Fraunhofer (Fraunhofer Institute for Toxicology and Experimental Medicine), Jerman, menggunakan termografi untuk menilai kesan XIZAL®, desloratadine dan plasebo terhadap tahap keradangan alahan mukosa hidung pada sukarelawan yang sihat. 2 jam setelah penggunaan ubat-ubatan atau plasebo, 140 mg histamin disemprotkan ke rongga hidung menggunakan aerosol, kemudian dilakukan termografi wajah. Ditunjukkan dalam Rajah. 1, hasil termografi menunjukkan bahawa hanya KSIZAL® yang menunjukkan kesan anti-radang yang signifikan, lebih dari 2 kali menurunkan suhu di rongga hidung, yang meningkat setelah suntikan histamin, yang menyebabkan reaksi keradangan. Perbezaan hasil termografi terhadap latar belakang penggunaan plasebo dan desloratadine dianggap tidak boleh dipercayai oleh penulis kajian (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005).

Pada tahun 2006, kumpulan penyelidik yang sama melakukan percubaan serupa, yang membandingkan kesan terhadap keparahan tindak balas keradangan yang disebabkan oleh histamin antara XIZAL®, fexofenadine dan plasebo. Hasil kajian ini menunjukkan bahawa kedua-dua KSIZAL® dan fexofenadine secara signifikan menekan tindak balas keradangan yang disebabkan oleh histamin yang dinilai oleh termografi wajah. Walau bagaimanapun, aktiviti anti-radang KSIZAL 24 jam selepas penggunaannya jauh lebih tinggi daripada fexofenadine. Di samping itu, KSIZAL ® mempunyai kesan positif yang lebih ketara pada kualiti hidup pesakit (Larbig M., Burtin B., Martin L., 2006).

- Malangnya, perbezaan seperti itu masih ada, dan ini menimbulkan kebimbangan kami. Ini terutama berkaitan dengan perbezaan petunjuk mengenai penggunaan levocetirizine versi asli dan generik. Ubat asli mempunyai tiga daripadanya: rhinitis alergi bermusim dan berterusan, dan urtikaria idiopatik kronik. Kemasukan petunjuk lain untuk digunakan dalam arahan untuk persiapan levocetirizine belum disahkan oleh kajian klinikal yang relevan dan oleh itu nampaknya dipersoalkan.

Juga, kebimbangan kami adalah adanya beberapa ubat generik levocetirizine dalam arahan penggunaan item yang membenarkan penggunaan bentuk tablet ubat ini pada kanak-kanak berusia lebih dari 2 tahun (dalam ubat asal, bentuk tablet dibenarkan untuk digunakan pada kanak-kanak hanya setelah mereka mencapai usia 6 tahun), serta meningkatkan dos harian ubat menjadi 10 mg (2 tablet), yang tidak ditunjukkan dalam arahan penggunaan perubatan ubat asli. Alasan untuk membuat perubahan tersebut pada dokumen pendaftaran ubat generik levocetirizine juga, pada pendapat kami, agak meragukan..

Memandangkan bahawa perbezaan tersebut mungkin mempunyai akibat negatif yang berpotensi bagi pesakit Ukraine yang menggunakan persediaan levocetirizine, termasuk kanak-kanak, dan agar tidak menyesatkan pakar Ukraine, UCB mengemukakan petisyen kepada Pusat Farmakologi Negeri Kementerian Kesihatan Ukraine, yang keputusan itu mewajibkan pengeluar ubat levocetirizine generik untuk mengubah arahan penggunaan perubatan, menjadikannya sejajar dengan arahan penggunaan levocetirizine ubat asal, yang didaftarkan di Ukraine dengan nama dagang KSIZAL ®.

Kami gembira kerana tindakan kami secara beransur-ansur mendapat pemahaman dari rakan sekerja dari syarikat farmasi lain. Oleh itu, dalam surat rasminya, pejabat perwakilan Ukraine syarikat "Actavis Group", yang memasarkan ubat Aleron® di Ukraine, yang merupakan versi generik levocetirizine, memberitahu kami bahawa "... bahawa menurut perintah Kementerian Kesihatan Ukraine bertarikh 06.05.2010 No. 386, bahan pendaftaran ubat tersebut Aleron ® telah diubah sesuai... "dan" bahawa semua rangkaian obat ini, yang dikeluarkan setelah 06.05.2010, akan diimport ke Ukraine dengan instruksi baru... ". Kami yakin bahawa kami akan mendapat pemahaman mengenai perkara ini dari syarikat generik lain juga..

Ksizal (Levocetirizine)

Terdapat kontraindikasi. Bercakap dengan doktor anda sebelum mengambilnya.

Nama dagang di luar negara (luar negeri) - Alcet, Allear, Xuzal, Xusal, Xozal, Zilola, Vozet, Uvnil, Lezyncet, Teczine, Zyxem, Xaltec, Levcet, T-Day, Seasonix, Curin.

Semua penstabil membran sel antihistamin dan mast ada di sini.

Anda boleh mengemukakan soalan atau memberi ulasan mengenai ubat (sila, jangan lupa untuk menunjukkan nama ubat dalam teks mesej) di sini.

Persediaan yang mengandungi Levocetirizine (Levocetirizine, ATC code (ATC) R06AE09):

Ksizal (Levocetirizine asli) - arahan rasmi untuk digunakan. Ubat resep, maklumat hanya ditujukan untuk profesional penjagaan kesihatan!

Kumpulan klinikal dan farmakologi:

Penyekat reseptor histamin H1. Ubat anti-alahan

kesan farmakologi

Penyekat reseptor histamin H1, enantiomer cetirizine, tergolong dalam kumpulan antagonis histamin yang kompetitif. Perkaitan dengan reseptor histamin H1 dalam levocetirizine adalah 2 kali lebih tinggi daripada cetirizine.

Levocetirizine mempengaruhi tahap reaksi alergi yang bergantung pada histamin, dan juga mengurangkan penghijrahan eosinofil, mengurangkan kebolehtelapan vaskular, dan membatasi pembebasan mediator keradangan. Ia menghalang perkembangan dan mempermudah perjalanan reaksi alergi, mempunyai kesan antiexudative, antipruritic, praktikalnya tidak mempunyai kesan antikolinergik dan antiserotonin. Dalam dos terapeutik, praktikalnya tidak memberi kesan penenang.

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik levocetirizine berbeza secara linear dan praktikalnya tidak berbeza dengan farmakokinetik cetirizine. Selepas pemberian oral, levocetirzine cepat diserap dari saluran gastrousus. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi kadar penyerapan, walaupun kadar penyerapan menurun. Selepas pemberian oral tunggal dalam dos terapeutik, Cmax dalam plasma darah pada orang dewasa dicapai setelah 0,9 jam dan 207 ng / ml, setelah pemberian berulang pada dos 5 mg sehari - 308 ng / ml. Ketersediaan bio adalah 100%.

Css dicapai dalam 2 hari. Pengikatan levocetirizine dengan protein plasma adalah 90%. Vd ialah 0.4 l / kg.

Kurang daripada 14% dimetabolisme di hati oleh N- dan O-dealkylation (tidak seperti penyekat lain dari reseptor histamin H1, yang dimetabolisme di hati dengan penyertaan isoenzim sistem sitokrom P450) dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif secara farmakologi. Kerana kadar metabolisme yang rendah dan kekurangan potensi metabolik, interaksi levocetirizine dengan ubat lain nampaknya tidak mungkin..

Pada orang dewasa, ia adalah 7.9 ± 1.9 jam, jumlah pelepasan adalah 0.63 ml / min / kg. Kira-kira 85.4% dos dikeluarkan oleh buah pinggang yang tidak berubah oleh penapisan glomerular dan rembesan tiub; kira-kira 12.9% diekskresikan melalui usus.

Farmakokinetik dalam kes klinikal khas

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (CC kurang dari 40 ml / min), pelepasan levocetirizine menurun, dan T1 / 2 meningkat (pada pesakit yang menjalani hemodialisis, jumlah pelepasan menurun sebanyak 80%), yang memerlukan perubahan yang sama dalam rejimen dos. Kurang daripada 10% levocetirizine dikeluarkan semasa prosedur hemodialisis 4 jam standard.

Pada kanak-kanak kecil, T1 / 2 dipendekkan.

Petunjuk penggunaan ubat KSIZAL®

Terapi simptomatik untuk penyakit dan keadaan alahan:

• rhinitis alergi perennial (berterusan) dan bermusim (sekejap-sekejap) dan konjungtivitis alergi (gatal-gatal, bersin, rhinorrhea, lacrimation, hiperemia konjungtiva, kesesakan hidung);
• pollinosis (demam hay);
• urtikaria (termasuk urtikaria idiopatik kronik);
• Edema Quincke;
• dermatosis alahan lain, disertai dengan gatal-gatal dan ruam.

Rejimen dos

Ubat ini diberikan secara lisan semasa makan atau semasa perut kosong..

Tablet diambil dengan sedikit air tanpa mengunyah.

Titisan oral diambil dengan satu sudu teh. Sekiranya perlu, dos ubat boleh dicairkan dalam sedikit air segera sebelum digunakan..

Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun: dos harian 5 mg (1 tablet atau 20 tetes).

Kanak-kanak berumur 2 hingga 6 tahun: 1,25 mg (5 tetes) 2 kali sehari; dos harian - 2.5 mg (10 tetes).

Oleh kerana levocetirizine diekskresikan oleh ginjal, ketika meresepkan ubat itu kepada pesakit tua dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang, dos harus disesuaikan bergantung pada nilai CC..

CC boleh dikira dari kepekatan kreatinin serum dengan menggunakan formula berikut.

CC (ml / min) = [140-tahun (tahun)] × berat badan (kg) / 72 × serum kreatinin (mg / dl)