Mizolastine: arahan, harga dan ulasan
Ejen farmakologi Mizolastin adalah salah satu ubat yang paling popular dalam perubatan untuk memerangi rhinoconjunctivitis alergi. Dijual bahan ini mempunyai nama "Mizollen".
Ubat ini hanya boleh dijual dengan preskripsi..
Mizolastine dianggap salah satu ubat paling selamat yang digunakan untuk merawat alahan, kerana ia tergolong dalam kumpulan ubat antiallergik farmakologi generasi baru.
Mizolastine lebih selamat daripada steroid lain. Mungkin ia tidak begitu berkesan, tetapi akibat penggunaannya kurang..
Arahan untuk penggunaan Mizolastin
Mizolastine adalah tablet dengan dos 10 mg untuk bahan aktif. Kesannya pada tubuh ditentukan oleh kawasan utama di mana masalah itu timbul. Ubat ini bertindak pada bahagian otak yang bertanggungjawab untuk mual dan muntah. Ubat ini sering digunakan untuk mencegah penyakit bergerak.
Semasa menggunakan ubat ini, anda juga mesti ingat kesan sampingannya. Sudah tentu, jika anda menggunakannya secara berkala, ia mungkin tidak berlaku. Sekiranya anda mengambil ubat untuk beberapa waktu, pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk, kekeliruan, ketidakselarasan, ketidakupayaan untuk menumpukan perhatian.
Atas sebab ini, tidak digalakkan menggunakan ubat ini sekiranya tekanan mental dijangka dalam masa terdekat atau situasi lain yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi - memandu kereta, mesyuarat atau acara penting lain.
Antara kesan sampingan utama, para pakar juga memperhatikan:
- sakit kepala,
- mudah marah,
- sakit perut.
Ubat ini boleh diambil bersama dengan pelbagai ubat penenang dan hipnotik..
Dalam beberapa kes, tidak digalakkan menggunakan Mizolastine. Sebagai peraturan, jika pesakit mempunyai masalah dengan sistem pernafasan, kelenjar tiroid, sistem kardiovaskular, maka ubat lain disarankan. Juga, bagi wanita semasa kehamilan dan menyusui, Mizolastine tidak ditunjukkan..
Ulasan untuk Mizolastin
Di Internet, terdapat banyak ulasan mengenai Mizolastine, dan kebanyakan pelanggan berpuas hati dengan kesan ejen ini pada badan. Tetapi perlu diperhatikan fakta bahawa apabila ubat itu digunakan oleh orang yang berusia lebih dari 50 tahun, terdapat lebih banyak ulasan mengenai kesan sampingan ubat tersebut..
Harga ubat
Untuk harga, harganya boleh berubah dari 400 hingga 4.000 rubel. Khususnya, ketika datang ke Mizollen, harganya cukup berpatutan. Dan jika mengenai ubat-ubatan dengan tindakan yang lebih kuat, termasuk Mizolastine, maka harganya mungkin akan meningkat.
Saya ingin menarik perhatian khusus kepada fakta bahawa sebelum menggunakan ubat, perlu berjumpa doktor yang dapat menunjukkan dos ubat dan kekerapan penggunaannya..
Mizolastine
kesan farmakologi
Mizolastine adalah antihistamin yang tidak mempunyai ubat penenang. Blok H1-reseptor dan biasanya bertindak dengan cepat. Tidak mengganggu pembebasan histamin sebenarnya dari sel mast, hanya menghalangnya daripada mengikat reseptor.
Kaedah pentadbiran dan dos
Kesan sampingan
Mulut dan tekak kering.
Pengelasan
Kongsi halaman ini
lihat juga
Dapatkan maklumat lebih lanjut mengenai bahan aktif Mizolastine:
Mizolastine
Foto: Arahan penggunaan Mizolastin
Penerangan mengenai ubat
Ubat "Mizolastin" tergolong dalam kumpulan ubat yang dirancang untuk melawan penyakit alahan dan kronik bermusim. Tindakan ubat ini berdasarkan fakta bahawa ia adalah antihistamin.
Ia digunakan untuk merawat kulit, pernafasan dan jangkitan mata, serta menghilangkan gejala reaksi alergi. Mempunyai kesan penenang.
Borang pelepasan
"Mizalostin" boleh didapati dalam bentuk tablet, dengan dos 10 mg bahan aktif.
Kaedah permohonan
"Mizalostin": arahan penggunaan ubat mesti dipelajari oleh pengguna untuk mengelakkan akibat negatif. Sebelum memulakan rawatan dengan ubat, perlu berunding dengan doktor berpengalaman yang akan menetapkan dos yang sesuai (itu adalah individu untuk setiap orang), dan juga mempertimbangkan pilihan untuk menggunakan ubat yang paling sesuai untuk pesakit.
Analog
Analog "Mizolastin" - "Mizollen".
Petunjuk untuk digunakan
Pesakit akan menerima maklumat dari doktor yang hadir mengenai cara menggunakan ubat "Mizalostin". Pada dasarnya, ubat tersebut mempunyai kesan pada kawasan otak yang bertanggungjawab untuk refleks gag (loya). Oleh itu, produk farmaseutikal berkesan untuk mereka yang menderita mabuk laut..
Namun, ubat "Mizalostin" juga merupakan penolong yang baik dalam memerangi rinitis kronik, yang, sebagai peraturan, disebabkan oleh tanaman berbunga, debu rumah tangga, bahan kimia rumah tangga atau rambut haiwan. Juga, ubat farmasi sangat diperlukan untuk alahan makanan..
Kesan sampingan
Kesan sampingan "Mizalostin" mula muncul jika seseorang menggunakan ubat ini untuk masa yang lama. Dalam kes ini, gejala seperti:
- mengantuk;
- kekurangan perhimpunan;
- ketidakupayaan untuk menumpukan perhatian untuk masa yang lama;
- kekeliruan;
- mudah marah;
- migrain;
- masalah gastrousus.
Harus diingat bahawa dengan penggunaan ubat yang tidak konsisten, kesan sampingan mungkin tidak berlaku. Sekiranya pesakit telah lama menggunakan Mizalostin, maka dia harus menahan diri untuk tidak memandu, dan juga dari pekerjaan yang memerlukan peningkatan perhatian.
Kontraindikasi
Kontraindikasi "Mizalostin" adalah bahawa ubat tersebut tidak boleh diambil oleh pesakit yang mempunyai masalah dengan sistem pernafasan, sistem kardiovaskular atau kelenjar tiroid. "Mizalostin" dikontraindikasikan pada wanita hamil, dan juga pada pesakit yang menyusui. Semua ini boleh memberi kesan negatif kepada kesihatan anak..
Overdosis
Overdosis "Mizalostin" belum dikaji sepenuhnya, namun, para pakar mengatakan bahawa jika pesakit mempunyai kesan negatif semasa menggunakan ubat, anda harus segera mendapatkan bantuan yang berkelayakan.
Kos
"Mizalostin", harganya antara 400 hingga 4000 rubel Rusia, adalah ubat yang sangat baik untuk menghilangkan reaksi alahan.
Sekiranya terdapat ralat dalam teks, pastikan untuk memberitahu kami mengenainya. Untuk melakukan ini, cukup pilih teks yang salah eja dan tekan Shift + Enter atau klik di sini. Terima kasih banyak - banyak!
Terima kasih kerana memberitahu kami mengenai kesilapan. Dalam masa terdekat, kami akan memperbaiki semuanya dan laman web akan menjadi lebih baik.!
Mizollen (Mizolastine)
Mizollen (Mizolastine)
- Arahan
- Penerangan
- Perincian
Arahan penggunaan Mizollen (Mizolastin):
Mizollen dengan bahan aktif Mizolastine mempunyai sifat antiallergik dan antihistamin kerana penyekat spesifik dan selektif reseptor periferal H1-histamin. Juga, Mizolastine menghalang pembebasan histamin oleh sel mast (sejenis granulosit) ketika diambil secara lisan dengan 0.3 mg / kg dan migrasi neutrofil (kajian dilakukan pada haiwan). Anda boleh membeli Mizollen dengan membuat pesanan di laman web kami. Harga untuk produk ini menguntungkan.
Kajian pada manusia menunjukkan bahawa Mizolastine pada dos 10 mg mempunyai cepat, kuat (80% zat terdapat dalam plasma selepas 4 jam) dan kesan antihistamin yang berpanjangan (berkesan dalam 24 jam). Tidak ada tachyphylaxis yang diperhatikan setelah rawatan berpanjangan. Kajian praklinikal dan klinikal belum mendedahkan kesan antikolinergik. Beli Mizollen ditawarkan dalam bentuk tablet.
Petunjuk dan kontraindikasi:
Mizolastine menghentikan tindakan histamin, membantu melegakan gejala alergi seperti demam dan gatal-gatal.
Pendedahan kepada serbuk sari, rambut haiwan atau tungau debu boleh menyebabkan alergi. Sel-sel permukaan lendir di dalam hidung melepaskan histamin apabila mereka bersentuhan dengan alergen. Akibatnya, keradangan (rhinitis) berlaku, menyebabkan bersin dan hidung berair / tersumbat.
Urtikaria adalah keadaan yang disertai dengan ruam kulit yang gatal. Ia boleh dicetuskan oleh alahan atau faktor lain yang tidak diketahui.
Anda tidak boleh menggunakan ubat ini jika:
- Hipersensitiviti terhadap komponen penyusunnya, termasuk ke minyak kastor.
- Gangguan aktiviti hati.
- Kardiopati.
- Sejarah aritmia.
- Rawatan bersamaan dengan antibiotik makrolida atau agen antikulat imidazol sistemik.
- Diagnosis atau disyaki pemanjangan selang QT / ketidakseimbangan elektrolit, terutamanya dengan hipokalemia.
- Menjalankan janin / menyusu.
- Masalah dengan asimilasi glukosa-galaktosa.
Keperluan untuk membeli Mizolastine hanya boleh ditentukan oleh cadangan perubatan. Jika tidak, kos rawatan diri akan cukup tinggi.
Kesan sampingan yang mungkin:
Mizollen (Mizolastine) paling kerap boleh menyebabkan:
- Mulut kering.
- Najis longgar.
- Dispepsia.
- Loya.
- Muntah.
- Mengantuk.
- Sakit kepala.
- Pening.
- Asthenia.
- Selera makan meningkat disertai dengan kenaikan berat badan.
Sebelum memulakan terapi dengan Mizolastin, ada baiknya berbincang dengan doktor mengenai kemungkinan reaksi yang tidak diingini dan tindakan anda dalam perkembangannya.
Kaedah penggunaan dan rejimen dos:
Misollen adalah tablet yang ditelan keseluruhan dengan banyak cecair. Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan pada waktu siang, seperti mengantuk, ubat sebaiknya diambil sebelum tidur. Misollen boleh digunakan sekali-sekala (untuk rawatan reaksi alergi yang merugikan) atau secara berkala, untuk jangka masa panjang (untuk gejala alahan kronik). Ia juga dapat digunakan secara profilaksis sebelum musim demam atau pendedahan alergen..
Dos permulaan bagi pesakit yang berumur 12 tahun ke atas adalah satu tablet sekali sehari. Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor.
Anda boleh membeli Mizolastin dengan membuat pesanan sekarang. Harga untuk produk ini lebih rendah daripada di banyak laman web lain.
Ciri aplikasi:
Sebilangan besar pesakit hanya perlu mengambil antihistamin hanya apabila mereka mengalami simptom. Mengambil Mizolastine harus dihentikan (kecuali jika disarankan oleh doktor) sebaik sahaja tanda-tanda alahan yang ada melemahkan.
Walaupun Misollen tidak menyebabkan rasa mengantuk, kesan sampingan ini kadang-kadang mungkin berlaku. Sekiranya anda mengantuk semasa dirawat dengan Mizolastine, jangan memandu atau melakukan aktiviti yang memerlukan peningkatan tumpuan..
Tidak disyorkan untuk minum alkohol semasa terapi antihistamin. Etanol mempunyai keupayaan untuk meningkatkan risiko tindak balas buruk.
Sekiranya anda memerlukan operasi, apa-apa rawatan atau ujian (terutamanya ujian alergi), pastikan anda memaklumkan bahawa anda mengambil antihistamin.
Sebelum membeli ubat tanpa preskripsi, anda perlu berjumpa dengan ahli farmasi anda jika ubat tersebut boleh digabungkan dengan Misollen. Faktanya adalah dengan menggabungkan ubat ini dengan kaedah lain, adalah mungkin untuk menimbulkan reaksi yang tidak diingini yang kuat.
Keadaan dan tempoh penyimpanan:
Mizolastine boleh disimpan pada suhu bilik biasa. Perkara utama ialah kanak-kanak dan haiwan tidak dapat mengakses ubat tersebut. Mizollen harus digunakan untuk jangka masa yang ditunjukkan oleh pengilang dalam arahan dan pada pembungkusan. Jangan gunakan ubat jika tarikh luput telah berlalu.
Di mana anda boleh membeli Mizollen (Mizolastin), harganya boleh didapati:
Syarikat kami mewakili rangkaian antarabangsa farmasi HEP24. Kami menawarkan banyak pilihan ubat berkualiti dari syarikat farmasi terkenal di Eropah, India, jadi anda boleh membeli hampir semua ubat yang diperlukan. Mizollen (Mizolastin) juga dipaparkan di laman web kami. Kami mempunyai harga yang paling berpatutan untuk alat ini, jadi anda boleh membelinya dan menjimatkan sejumlah besar. Secara amnya, adalah bermanfaat untuk bekerjasama dengan kami kerana:
- Kami membuka pasaran farmaseutikal ubat-ubatan Eropah, India berkualiti tinggi, semestinya disahkan dan diluluskan oleh komisen pakar dunia.
- Harga yang rendah adalah hasil bekalan ubat-ubatan langsung, penggunaan gudang kita sendiri di Eropah, India, serta perolehan komoditi yang semakin meningkat.
- Perkhidmatan yang selesa membantu membeli ubat yang diperlukan, tidak kira di negara mana pesanan dibuat (kami bekerja dengan banyak negara CIS).
Penerangan
Beli Mizollen. Harga rendah untuk Mizolastine di Rusia dan CIS.
Kenalan:
Pejabat perwakilan di India:
TELEFON: +91 40 2355 9777
ALAMAT: 8-3-250 / 4 VIJAY VIHAR, TELANGANA, INDIA
Pejabat perwakilan di Rusia dan CIS:
ALAMAT: MOSCOW, PR VOLGOGRADSKY., 4A, PEJABAT 13
Syarikat kami menyediakan akses kepada ubat-ubatan India dan Eropah. Penghantaran rumah dengan perkhidmatan kurier. Terima kasih kepada laman web kami, anda boleh membeli ubat dan generik asli (analog) dengan harga terendah!
Mizollen - Mizolastine adalah agen anti-alergi. Beli ubat dengan harga murah sekarang di laman web kami!
Organisasi kami bekerjasama bukan sahaja dengan individu, tetapi juga entiti undang-undang di wilayah Persekutuan Rusia dan dengan banyak negara lain di dunia. Oleh kerana bilangan pelanggan baru yang semakin meningkat dan kehadiran gudang di India dan Eropah, kami dapat membekalkan ubat secara langsung, dengan melewati perantara yang tidak perlu. Kami bersedia menawarkan harga terbaik untuk ubat Mizolastine dan ubat lain. Kami juga berminat untuk bekerjasama dengan doktor, doktor haiwan dan pekerja lain dalam bidang perubatan dan bersedia untuk menawarkan syarat kerjasama yang saling menguntungkan.
Perincian
pengilang | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Bahan aktif | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Pendaftar | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Pengilang | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Pembungkusan |
Kapsul | 1 topi. |
bahan aktif: | |
itraconazole | 100 mg |
(sebagai sebahagian daripada pelet itraconazole - 464 mg) | |
bahan bantu: pelet gula (sukrosa, pati jagung); poloxamer 188 (Lutrol); poloxamer 188 (Lutrol) mikron; hypromellose | |
dalam bentuk pelet itraconazole - 464 mg | |
kapsul gelatin keras: titanium dioksida; agar-agar |
Penerangan mengenai bentuk dos
Kapsul: keras agar-agar No. 0 putih.
Kandungan kapsul adalah pelet sfera dari putih atau hampir putih hingga coklat muda.
kesan farmakologi
Farmakodinamik
Itraconazole adalah agen antikulat spektrum luas sintetik yang berasal dari triazol. Mekanisme tindakan itraconazole adalah untuk menghalang biosintesis ergosterol, komponen utama membran sel kulat, yang terlibat dalam menjaga integriti struktur membran. Pelanggaran sintesis ergosterol membawa kepada perubahan kebolehtelapan membran dan lisis sel, yang menentukan kesan antikulat itraconazole.
Itraconazole aktif melawan jangkitan yang disebabkan oleh kulat: Candida spp. (termasuk Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, dan Candida dubliniensis), Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Histoplasma brasuliensis, termasuk., Sporothrix schenckii dan Trichosporon spp. Itraconazole juga menunjukkan aktiviti terhadap Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Malassezia spp., Microsporum spp., Pseudallescheria boydii, Trichophyton spp. dan jangkitan yis dan kulat yang lain.
Candida krusei, Candida glabrata, dan Candida tropicalis adalah spesies Candida yang paling tidak sensitif terhadap itraconazole. Secara in vitro, genus Candida telah menunjukkan ketahanan itraconazole yang agak terpencil.
Jenis utama kulat yang tidak ditekan oleh itraconazole adalah Zygomyces (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. Dan Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. dan Scopulariopsis spp.
Rintangan Azole berkembang dengan perlahan dan selalunya merupakan hasil pelbagai mutasi genetik. Mekanisme pengembangan rintangan yang dijelaskan termasuk ekspresi berlebihan gen ERG11 yang mengekodkan enzim 14α-demethylase, yang merupakan sasaran utama tindakan azoles, dan mutasi titik ERG11, yang menyebabkan penurunan pengikatan enzim ke azol dan / atau pengaktifan sistem pengangkutan, yang menyebabkan peningkatan ekskresi azol.... Rintangan silang diperhatikan dengan Candida spp. terhadap ubat-ubatan kumpulan azole, walaupun penentangan terhadap satu ubat dalam kumpulan ini tidak semestinya bermaksud adanya penentangan terhadap ubat-ubatan lain dari kumpulan azole. Strain Aspergillus fumigates yang tahan Itraconazole telah dilaporkan.
Farmakokinetik
Cmaks Itraconazole dalam plasma dicapai dalam 2-5 jam selepas pemberian oral. Oleh kerana farmakokinetik tidak linier, itraconazole berkumpul di dalam plasma darah setelah diberikan berulang kali. Css itraconazole biasanya dicapai dalam masa kira-kira 15 hari, dengan Cmaks Itraconazole masing-masing adalah 0,5, 1,1 dan 2 μg / ml, selepas pemberian oral 100 mg sekali sehari, 200 mg sekali sehari, 200 mg dua kali sehari. Tamat T1/2 biasanya 16-28 jam dengan satu dos dan 34-42 jam dengan pelbagai dos. Kepekatan itraconazole dalam plasma darah menurun kepada nilai yang hampir tidak dapat dikesan dalam 7-14 hari setelah menghentikan terapi, bergantung pada dos dan tempoh rawatan yang ditetapkan. Nilai min keseluruhan pelepasan plasma itraconazole untuk pentadbiran intravena adalah 278 ml / min. Pelepasan itraconazole menurun pada dos yang lebih tinggi kerana ketepuan jalur metaboliknya di hati.
Penyerapan. Itraconazole cepat diserap selepas pemberian oral. Cmaks itraconazole yang tidak berubah dalam plasma dicapai dalam 2-5 jam selepas pemberian oral kapsul. Ketersediaan bio mutlak itraconazole selepas pemberian oral adalah sekitar 55%. Untuk pemberian oral, ketersediaan bio maksimum itraconazole diperhatikan apabila kapsul diambil sejurus selepas makan.
Sedutan. Penyerapan itraconazole ketika mengambil kapsul dikurangkan pada pesakit dengan keasidan jus gastrik yang rendah, misalnya, semasa mengambil ubat yang menekan rembesan asid hidroklorik di dalam perut (seperti antagonis H2-reseptor histamin, inhibitor pam proton), atau pada pesakit dengan achlorhydria kerana pelbagai penyakit. Penyerapan puasa itraconazole pada pesakit ini meningkat dengan mengambil kapsul itraconazole pada masa yang sama dengan minuman berasid (seperti cola bukan diet). Semasa mengambil itraconazole dalam kapsul pada dos 200 mg sekali pada waktu perut kosong bersama-sama dengan cola tanpa diet selepas pra-rawatan antagonis H2-reseptor histamin ranitidine, penyerapan itraconazole adalah setanding dengan itraconazole sahaja.
Pendedahan Itraconazole lebih rendah apabila diambil sebagai kapsul berbanding dengan itraconazole apabila diambil sebagai larutan oral untuk dos yang sama.
Pembahagian. Itraconazole terikat 99.8% dengan protein plasma, terutamanya albumin (hidroksiitrakonazol mengikat albumin sebanyak 99.6%). Perkaitan dengan lipid juga diperhatikan. Hanya 0.2% itraconazole yang tidak terikat dalam plasma. Kelihatan Vd > 700 l, yang menunjukkan pengedarannya yang ketara dalam tisu. Kepekatan pada paru-paru, ginjal, tulang, perut, limpa dan otot adalah 2-3 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma yang sesuai, sementara kepekatan dalam tisu yang mengandung keratin, terutama pada kulit, sekitar 4 kali lebih tinggi daripada kepekatan dalam plasma darah. Kepekatan dalam cecair serebrospinal jauh lebih rendah daripada dalam plasma darah, namun, itraconazole telah terbukti berkesan terhadap agen berjangkit yang terdapat dalam cecair serebrospinal..
Metabolisme. Seperti yang ditunjukkan dalam kajian in vitro, isoenzim CYP3A4 adalah isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme itraconazole. Itraconazole secara aktif dimetabolisme di hati dengan pembentukan banyak metabolit. Metabolit utama adalah hidroksiitraconazol, yang in vitro mempunyai aktiviti antijamur yang setanding dengan itraconazole. Kepekatan plasma hidroksiitraconazol kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada itraconazole.
Perkumuhan. Itraconazole diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit yang tidak aktif dalam air kencing (35%) dan tinja (54%) dalam satu minggu setelah mengambil larutan oral. Perkumuhan ginjal itraconazole dan metabolit aktif hidroksiitraconazol adalah IV. Berdasarkan hasil kajian farmakokinetik 14 itraconazole berlabel C selepas pemberian oral, perkumuhan itraconazole tidak berubah pada tinja berbeza dari 3 hingga 18% daripada dos yang diambil.
Oleh kerana pengagihan semula itraconazole dari tisu yang mengandungi keratin tidak dapat diabaikan, penghapusan itraconazole dari tisu ini dikaitkan dengan pertumbuhan semula epidermis. Berbeza dengan plasma darah, kepekatan itraconazole di kulit berterusan selama 2-4 minggu setelah penamatan rawatan selama 4 minggu, dan kepekatan pada keratin kuku, di mana itraconazole dapat dikesan seawal 1 minggu setelah permulaan rawatan, berterusan selama sekurang-kurangnya 6 sebulan selepas berakhirnya rawatan selama 3 bulan.
Kumpulan pesakit khas
Disfungsi hati. Itraconazole dimetabolisme terutamanya di hati. Kajian farmakokinetik membandingkan parameter farmakokinetik pesakit dengan sirosis hati dan sukarelawan yang sihat. Pada pesakit dengan sirosis hati dengan dos tunggal 100 mg itraconazole, rata-rata Cmaks pada plasma jauh lebih rendah (47%) berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Purata T1/2 semasa mengambil satu dos, ia meningkat pada pesakit dengan sirosis hati dan (37 ± 17) jam dalam kajian ini dibandingkan dengan (16 ± 5) jam untuk sukarelawan yang sihat. Pendedahan min itraconazole (AUC) serupa pada pesakit dengan sirosis hati dan sukarelawan yang sihat. Tidak ada data mengenai penggunaan jangka panjang itraconazole pada pesakit dengan sirosis hati (lihat "Dos dan Pentadbiran" dan "Arahan khas").
Fungsi buah pinggang terjejas. Data mengenai penggunaan oral itraconazole untuk rawatan pesakit dengan gangguan fungsi ginjal adalah terhad. Pada pesakit dengan uremia, yang mana Cl kreatinin rata-rata adalah 13 ml / min / 1,73 m 2, pendedahan sistemik terhadap itraconazole (AUC) sedikit lebih rendah berbanding dengan populasi umum. Tidak ada kesan yang signifikan dari hemodialisis atau dialisis peritoneal berpanjangan yang dilakukan berdasarkan pesakit luar pada parameter farmakokinetik itraconazole (Tmaks, DARImaks dan AUC0-8 jam).
Selepas suntikan intravena tunggal itraconazole, T akhir1/2 pada pesakit dengan tidak signifikan (ditakrifkan dalam kajian ini sebagai Cl kreatinin 50-79 ml / min), sederhana (Cl kreatinin 20-49 ml / min) atau gangguan ginjal yang teruk (Cl kreatinin AUC, berkurang pada pesakit dengan gangguan fungsi sederhana dan teruk buah pinggang masing-masing sekitar 30 dan 40%, dibandingkan dengan pesakit di mana fungsi ginjal tidak terganggu.
Data mengenai penggunaan jangka panjang itraconazole pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu tidak tersedia. Dialisis tidak mempengaruhi T1/2 atau pelepasan itraconazole atau hydroxyitraconazole.
Zaman kanak-kanak. Terdapat data terhad mengenai farmakokinetik itraconazole pada pesakit kanak-kanak. Kajian klinikal farmakokinetik pada kanak-kanak dan remaja berusia 5 bulan hingga 17 tahun dilakukan menggunakan itraconazole dalam bentuk kapsul, larutan oral dan penyelesaian untuk pemberian intravena. Dos individu itraconazole dalam bentuk kapsul dan larutan oral berkisar antara 1.5 hingga 12.5 mg / kg / hari apabila diambil sekali atau dua kali sehari. Semasa mengambil itraconazole pada dos harian yang sama 2 kali sehari berbanding dengan mengambil itraconazole sekali sehari Cmaks dan Cmin dalam plasma dapat dibandingkan dengan pesakit dewasa ketika mengambil itraconazole sekali sehari. Tidak terdapat perbezaan yang berkaitan dengan usia dalam AUC itraconazole dan jumlah pelepasannya; dalam kes yang jarang berlaku, terdapat sedikit hubungan antara usia pesakit dan nilai Vd itraconazole, Cmaks dan T akhir1/2. Menetapkan pelepasan itraconazole dan Vnyad bergantung pada berat badan pesakit.
Petunjuk untuk Itrazol ®
kerosakan pada kulit dan membran mukus - kandidiasis vulvovaginal, versicolor versicolor, dermatomycosis, kandidiasis mukosa oral, keratitis kulat;
onychomycosis yang disebabkan oleh dermatofit dan / atau kulat seperti ragi;
mycoses sistemik - aspergillosis dan kandidiasis sistemik, cryptococcosis, termasuk meningitis cryptococcal (pada pesakit imunokompromi dan semua pesakit dengan cryptococcosis sistem saraf pusat, itraconazole hanya boleh digunakan dalam kes di mana ubat lini pertama tidak dapat digunakan atau tidak berkesan), histoplasmosis, blastomycosis, sporomosis, sporomosis mikosis sistemik atau tropik yang jarang berlaku.
Kontraindikasi
hipersensitiviti terhadap itraconazole atau eksipien. Penggunaan gabungan itraconazole dengan ubat - substrat isoenzim CYP3A4 dapat meningkatkan kepekatan itraconazole dalam plasma, meningkatkan atau memanjangkan kesan terapeutik dan tidak diingini yang boleh menyebabkan keadaan yang berpotensi berbahaya. Sebagai contoh, peningkatan kepekatan plasma ubat tertentu boleh menyebabkan pemanjangan selang QT dan takikaritmia jantung, termasuk kes takikardia ventrikel fusiform dua arah, aritmia maut (lihat Interaksi);
penggunaan bersamaan substrat isoenzim CYP3A4 (lihat "Interaksi"), seperti levacetylmethadone, metadone; disopyramide, dofetilide, dronedarone, quinidine; telithromycin pada pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati yang teruk; ticagrelor; halofantrine; astemizole, mizolastine, terfenadine; ergot alkaloid - dihydroergotamine, ergometrine (ergonovine), ergotamine, methylergometrine (methylergonovine), eletriptan; irinotecan; lurasidone, midazolam oral, pimozide, sertindole, triazolam; bepridil, felodipine, lercanidipine, nisoldipine; ivabradine, ranolazine; eplerenone; cisapride, domperidone; lovastatin, simvastatin, atorvastatin; fesoterodine pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati yang sederhana hingga teruk, solifenacin pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk dan kekurangan hati yang sederhana hingga teruk; kolkisin pada pesakit dengan gangguan fungsi hati atau buah pinggang;
kegagalan jantung kronik pada masa ini atau dalam sejarah (kecuali terapi untuk ancaman nyawa atau jangkitan berbahaya lain; lihat "Arahan khas");
intoleransi fruktosa, kekurangan sukrase / isomaltase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.
Dengan berhati-hati: sirosis hati; pelanggaran berat fungsi hati dan buah pinggang; hipersensitiviti terhadap azol lain; pesakit tua; kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun (lihat "Arahan khas").
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Itraconazole tidak boleh digunakan selama kehamilan, kecuali dalam kes yang mengancam nyawa, dan jika kesan positif yang diharapkan pada ibu melebihi potensi bahaya pada janin.
Dalam kajian praklinikal, itraconazole terbukti mempunyai ketoksikan pembiakan.
Terdapat data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan itraconazole semasa kehamilan. Semasa penggunaan klinikal itraconazole setelah pendaftaran, terdapat kes-kes anomali kongenital. Kes seperti ini termasuk gangguan penglihatan, kerangka, sistem genitouriner dan CVS, serta kelainan kromosom dan beberapa malformasi. Walau bagaimanapun, sama ada penggunaan itraconazole adalah penyebab gangguan ini belum dapat dipastikan..
Data epidemiologi mengenai pendedahan kepada itraconazole pada trimester pertama kehamilan, terutamanya pada pesakit yang menerima terapi jangka pendek untuk kandidiasis vulvovaginal, tidak menunjukkan peningkatan risiko mengembangkan anomali kongenital berbanding dengan kumpulan kawalan yang tidak terdedah kepada faktor teratogenik yang diketahui.
Wanita usia subur yang mengambil itraconazole harus menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai sepanjang rawatan, sehingga permulaan haid pertama setelah selesai..
Oleh kerana itraconazole boleh masuk ke dalam susu ibu, penyusuan susu ibu harus dihentikan jika perlu..
Kesan sampingan
Klasifikasi kejadian kesan sampingan mengikut cadangan WHO: sangat kerap (≥1 / 10); kerap (dari ≥1 / 100 hingga saluran gastrousus: sering - sakit perut, mual; jarang - dispepsia, sembelit, kembung perut, cirit-birit, muntah; jarang - dysgeusia.
Dari hati dan saluran empedu: jarang - hiperbilirubinemia, gangguan fungsi hati.
Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam, gatal, urtikaria.
Dari buah pinggang dan saluran kencing: jarang - pollakiuria.
Dari sistem pembiakan dan kelenjar susu: jarang - penyelewengan haid; jarang - disfungsi ereksi.
Gangguan dan reaksi umum di tempat suntikan: jarang - sindrom edema.
Berikut adalah senarai reaksi buruk yang berkaitan dengan pengambilan itraconazole dalam bentuk larutan oral dan / atau penyelesaian untuk pemberian intravena, yang didaftarkan dalam ujian klinikal (kecuali reaksi buruk yang termasuk dalam kategori keradangan di tempat suntikan, kerana reaksi buruk ini khusus untuk penyelesaian bentuk dos untuk pentadbiran intravena).
Dari sistem hematopoietik dan limfa: granulositopenia, trombositopenia.
Dari sistem imun: reaksi anaphylactoid.
Dari sisi metabolisme: hiperglikemia, hiperkalemia, hipokalemia, hipomagnesemia.
Gangguan Mental: Kekeliruan.
Dari sistem saraf: neuropati periferal, pening, mengantuk.
Dari jantung: kegagalan jantung, kegagalan ventrikel kiri, takikardia,
Dari sisi kapal: hipertensi arteri, hipotensi arteri.
Dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinal: edema paru, disfonia, batuk.
Dari saluran gastrousus: gangguan gastrousus.
Dari hati dan saluran empedu: hepatitis, penyakit kuning, disfungsi hati.
Dari kulit dan tisu subkutan: ruam eritematosa, hiperhidrosis.
Dari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: myalgia, arthralgia.
Dari buah pinggang dan saluran kencing: kegagalan fungsi ginjal, inkontinensia kencing.
Gangguan dan reaksi umum di tempat suntikan: edema umum, edema muka, sakit dada, hipertermia, sakit, keletihan, menggigil.
Data makmal dan instrumental: peningkatan aktiviti ALT, AST, alkali fosfatase dalam plasma darah, LDH dalam plasma darah, peningkatan kepekatan urea darah, peningkatan aktiviti GGT, peningkatan aktiviti enzim hepatik, penyimpangan dari norma indikator analisis umum urin.
Zaman kanak-kanak. Keselamatan formulasi kapsul itraconazole dinilai dalam 14 kajian klinikal (4 kajian double-blind, placebo-terkawal, 9 kajian label terbuka, dan 1 kajian dengan fasa terbuka diikuti oleh double-blind) pada 165 kanak-kanak berumur 1 hingga 17 tahun.
Semasa kajian, dinyatakan bahawa reaksi buruk yang paling biasa adalah: sakit kepala (3%), muntah (3%), sakit perut (2.4%), cirit-birit (2.4%), disfungsi hati (1, 2%), mual (1.2%), urtikaria (1.2%), hipotensi (1.2%). Sifat tindak balas buruk yang berlaku pada kanak-kanak adalah serupa dengan yang diperhatikan pada pesakit dewasa; namun, kejadian tindak balas buruk pada kanak-kanak lebih tinggi.
Kesan sampingan yang diterima dalam tempoh selepas pendaftaran (berdasarkan laporan spontan)
Kekerapan tindak balas buruk yang dilaporkan adalah berdasarkan pengalaman klinikal dengan persediaan itraconazole setelah pendaftaran.
Dari sistem ketahanan badan: sangat jarang - penyakit serum, angioedema, anaphylactic, anaphylactoid dan reaksi alahan.
Gangguan metabolik dan pemakanan: sangat jarang berlaku - hipertrigliseridemia.
Dari sistem saraf: sangat jarang - gegaran.
Dari sisi organ penglihatan: sangat jarang - gangguan penglihatan (termasuk penglihatan kabur, diplopia).
Dari bahagian organ pendengaran dan gangguan labirin: sangat jarang - kehilangan pendengaran kekal atau sementara.
Dari sisi jantung: sangat jarang - CHF.
Dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinal: sering - sesak nafas.
Dari saluran gastrousus: sangat jarang - pankreatitis.
Dari hati dan saluran empedu: sangat jarang - kerosakan hati toksik yang teruk (termasuk beberapa kes kegagalan hati akut dengan hasil yang membawa maut).
Gangguan tisu kulit dan subkutan: sangat jarang - nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, pustulosis exentematous akut, polimorfisme eritema, dermatitis eksfoliatif, vaskulitis leukositoklastik, alopecia, fotosensitiviti.
Data makmal dan instrumental: sangat jarang - peningkatan aktiviti CPK darah.
Interaksi
Itraconazole adalah ubat yang berpotensi tinggi untuk interaksi ubat. Jenis-jenis interaksi ubat dan garis panduan umum yang berkaitan dijelaskan di bawah. Di samping itu, jadual disajikan dengan contoh ubat yang boleh berinteraksi dengan itraconazole, yang disusun oleh kumpulan ubat untuk penggunaan yang lebih mudah. Senarai contohnya tidak lengkap, oleh itu, apabila ada ubat yang digunakan bersama dengan itraconazole, arahan penggunaannya harus dikaji untuk maklumat yang berkaitan dengan metabolisme, interaksi ubat, potensi risiko dan tindakan khusus untuk penggunaan gabungan..
Itraconazole dimetabolisme terutamanya oleh isoenzim CYP3A4. Bahan lain yang menggunakan jalur metabolik ini atau mengubah aktiviti isoenzim CYP3A4 boleh mempengaruhi farmakokinetik itraconazole. Dengan penggunaan serentak itraconazole dengan pemicu isoenzim CYP3A4 yang sederhana dan kuat, bioavailabiliti itraconazole dan hydroxyitraconazole dapat berkurang, sehingga keberkesanannya dapat dikurangkan. Penggunaan bersamaan dengan perencat sederhana atau kuat isoenzim CYP3A4 dapat meningkatkan ketersediaan bio itraconazole, yang membawa kepada kesan farmakologi itraconazole yang lebih ketara atau berpanjangan.
Penyerapan itraconazole dikurangkan pada pesakit dengan keasidan gastrik yang berkurang. Ubat yang mengurangkan keasidan perut mengganggu penyerapan itraconazole dari kapsul. Untuk mengatasi kesan ini, kapsul itraconazole dengan minuman berasid (misalnya, cola tanpa diet) disyorkan jika ubat diambil untuk mengurangkan asid perut (lihat "Arahan Khas").
Itraconazole dan metabolit utamanya, hidroksiitrakonazol, merupakan perencat kuat CYP3A4. Itraconazole adalah perencat molekul pengangkutan ubat P-gp dan BCRP. Itraconazole dapat menghalang metabolisme ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, dan pengangkutan ubat P-gp dan / atau BCRP, akibatnya kepekatan ubat-ubatan ini dan / atau metabolit aktif mereka dalam plasma dapat meningkat ketika digunakan secara serentak dengan itraconazole. Peningkatan kepekatan plasma dapat meningkatkan atau memanjangkan kesan terapeutik dan kesan yang tidak diingini dari ubat-ubatan ini. Bagi sebilangan ubat, penggunaan bersamaan dengan itraconazole boleh menyebabkan penurunan kepekatan plasma ubat. Kesannya, keberkesanan ubat dapat dikurangkan..
Setelah penghentian terapi dengan itraconazole, kepekatan plasma menurun di bawah had pengesanan dalam 7-14 hari, bergantung pada dos dan jangka masa terapi. Pada pesakit dengan sirosis hati atau mereka yang menerima perencat CYP3A4, kepekatan plasma menurun dengan lebih perlahan. Ini sangat penting untuk dipertimbangkan ketika memulakan terapi dengan ubat-ubatan, metabolisme yang dipengaruhi oleh itraconazole..
Garis panduan umum berikut terpakai kecuali dinyatakan sebaliknya dalam jadual:
- kontraindikasi - dalam keadaan apa-apa ubat tidak boleh digunakan serentak dengan itraconazole. Ini berlaku untuk ubat-ubatan berikut: substrat isoenzim CYP3A4, yang dapat meningkatkan kepekatan plasma dengan pemanjangan atau peningkatan kesan terapeutik dan / atau yang tidak diingini sehingga timbul kemungkinan situasi serius (lihat "Kontraindikasi");
- tidak digalakkan - disyorkan untuk mengelakkan penggunaan ubat tersebut, kecuali manfaatnya melebihi risiko yang berpotensi. Sekiranya penggunaan bersamaan tidak dapat dielakkan, pemerhatian klinikal dianjurkan, dan dos itraconazole dan / atau ubat bersamaan harus disesuaikan sesuai keperluan. Sekiranya boleh, disarankan untuk menentukan kepekatan plasma. Ini berlaku untuk ubat berikut: pemicu isoenzim CYP3A4 sederhana atau kuat - tidak disyorkan untuk memberi resep 2 minggu sebelum dan semasa rawatan dengan itraconazole; substrat CYP3A4 / P-gp / BCRP, peningkatan atau penurunan kepekatan plasma yang boleh menyebabkan risiko yang ketara - tidak disyorkan untuk memberi resep selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole;
- dengan berhati-hati - pemerhatian yang teliti disyorkan semasa menggunakan ubat dengan itraconazole. Dengan penggunaan serentak, disarankan untuk memantau pasien dengan hati-hati dan menyesuaikan dos ubat itraconazole dan / atau bersamaan jika diperlukan. Penentuan kepekatan plasma disarankan jika mungkin. Ini berlaku untuk ubat berikut: ubat-ubatan yang mengurangkan keasidan perut (hanya untuk kapsul itraconazole); perencat sederhana atau kuat isoenzim CYP3A4; Substrat CYP3A4 / P-gp / BCRP, yang mana peningkatan atau penurunan kepekatan plasma dapat menyebabkan risiko yang signifikan secara klinikal.
Contoh ubat berinteraksi ditunjukkan dalam jadual di bawah. Ubat yang disenaraikan dalam jadual dipilih berdasarkan data dari kajian interaksi ubat atau kes klinikal, serta potensi interaksi ubat berdasarkan mekanisme tindakan.
Kelas ubat dan ubat | Kesan yang diharapkan / berpotensi berbanding tahap ubat (lihat nota kaki) | Komen klinikal (lihat nota) |
Penyekat alfa | ||
Alfuzosin Silodosin Tamsulosin | Alfuzosin Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a Silodosin Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a Tamsulosin Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a | Tidak digalakkan selama dan 2 minggu selepas berakhirnya rawatan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk yang berkaitan dengan alfuzosin / silodosin / tamsulosin |
Analgesik | ||
Alfentanil Buprenorphine (IV dan Sublingual) Oksikodon Sufentanil | Alfentanil AUC (↑↑ - ↑↑↑↑) a Buprenorphine Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a Oksikodon Cmaks ↑, AUC ↑↑ Sufentanil - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap analgesik c, mungkin memerlukan pengurangan dos alfentanil / buprenorphine / oxycodone / sufentanil |
Fentanyl | Fentanyl IV AUC (↑↑) a Fentanyl dalam bentuk lain - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b | Tidak digalakkan selama dan 2 minggu selepas berakhirnya rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap fentanyl dengan |
Levacetylmethadol (levomethadil) | Levacetylmethadol Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap levacetylmethadol: pemanjangan selang QT dan takikardia pirouette |
Metadon | (R)-metadon Cmaks (↑), AUC (↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap metadon: kemurungan pernafasan yang berpotensi mengancam nyawa, pemanjangan selang QT, dan takikardia |
Antiarrhythmics | ||
Digoxin | Digoxin Cmaks ↑, AUC ↑ | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap digoxin, mungkin perlu mengurangkan dos digoxin dengan |
Disopyramide | Disopyramide - peningkatan kepekatan (↑↑) a, b | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap disopyramide: aritmia serius, termasuk takikardia pirouette |
Dofetilide | Dofetilide Cmaks (↑), AUC (↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap dofetilide: aritmia ventrikel serius, termasuk torsades de pointes |
Dronedarone | Dronedarone Cmaks (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap dronedarone: pemanjangan selang QT dan kematian kardiovaskular |
Quinidine | Quinidine Cmaks (↑), AUC (↑↑) | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap quinidine: pemanjangan selang QT, takikardia takikardia, hipotensi, kekeliruan dan kecelaruan |
Antibiotik | ||
Bedaquiline | Bedaquiline Cmaks (↔), AUC (↑) selama 2 minggu 1 kali sehari bedaquiline a | Tidak digalakkan selama lebih dari 2 minggu pada bila-bila masa rawatan bedaquiline kerana peningkatan risiko reaksi buruk terhadap bedaquiline dengan |
Ciprofloxacin Erythromycin | Itraconazole Cmaks (↑), AUC (↑) | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap itraconazole, mungkin memerlukan pengurangan dos itraconazole |
Clarithromycin | Clarithromycin - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b Itraconazole Cmaks (↑), AUC (↑) | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap itraconazole dan / atau clarithromycin c, itraconazole dan / atau clarithromycin pengurangan dos mungkin diperlukan |
Delamanid Trimetrexate | Delamanid - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b Trimetrixate - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap delamanid / trimetrexate, mungkin memerlukan pengurangan dos itraconazole dengan |
Isoniazid Rifampisin | Isoniazid: kepekatan itraconazole (↓↓↓) a, b Rifampicin AUC itraconazole (↓↓↓) | Tidak digalakkan selama 2 minggu sebelum dan semasa rawatan dengan itraconazole, keberkesanan itraconazole dapat dikurangkan |
Rifabutin | Rifabutin - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b Itraconazole - Cmaks (↓↓), AUC (↓↓) | Tidak digalakkan selama 2 minggu sebelum, semasa, dan selepas rawatan dengan itraconazole. Penurunan keberkesanan itraconazole dan peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap rifabutin dengan |
Telitromisin | Dalam sukarelawan yang sihat: telitromisin Cmaks (↑), AUC (↑) Dalam gangguan buah pinggang yang teruk: telithromycin AUC (↑↑) a Dalam disfungsi hati yang teruk: telithromycin - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b | Kontraindikasi pada pesakit dengan gangguan hati atau buah pinggang yang teruk semasa dan dalam masa 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap telithromycin, termasuk toksisitas hati, pemanjangan selang QT, dan takikardia. Pada pesakit lain, gunakan dengan berhati-hati, perhatikan berlakunya tindak balas buruk terhadap telithromycin, mungkin memerlukan pengurangan dos telithromycin dengan |
Antikoagulan dan agen antitrombotik | ||
Apixaban Rivaroxaban Vorapaksar | Apixaban Cmaks (↑), AUC (↑) a Rivaroxaban Cmaks (↑), AUC (↑ - ↑↑) a Vorapaksar Cmaks (↑), AUC (↑) a | Tidak digalakkan selama dan 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap apixaban / rivaroxaban / vorapaxar dengan |
Coumarins (seperti warfarin) Cilostazol | Coumarins (mis. Warfarin) - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b Cilostazol Cmaks (↑), AUC (↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan penampilan reaksi buruk terhadap kumarin / cilostazol, pengurangan dos kumarin / cilostazol mungkin diperlukan dengan |
Dabigatran | Dabigatran Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap dabigatran, mungkin perlu mengurangkan dos dabigatran dengan |
Ticagrelor | Ticagrelor Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko reaksi buruk terhadap ticagrelor, seperti pendarahan |
Antikonvulsan | ||
Carbamazepine | Kepekatan karbamazepin (↑) a, b Kepekatan Itraconazole (↓↓) a, b | Tidak digalakkan selama 2 minggu sebelum, semasa, dan selepas rawatan dengan itraconazole. Keberkesanan itraconazole dapat dikurangkan kerana peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap karbamazepine dengan |
Fenobarbital Phenytoin | Phenobarbital: kepekatan itraconazole (↓↓↓) a, b Phenytoin: AUC Itraconazole (↓↓↓) | Tidak digalakkan selama 2 minggu sebelum, semasa dan selepas rawatan dengan itraconazole. Keberkesanan itraconazole dapat dikurangkan |
Ubat antidiabetik | ||
Repaglinide Saxagliptin | Repaglinide Cmaks (↑), AUC (↑) Saxagliptin Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap repaglinide / saxagliptin, mungkin memerlukan pengurangan dos repaglinide / saxagliptin dengan |
Ejen antelmintik, antijamur dan antiprotozoal | ||
Artemether + Lumefantrine Quinine | Artemether Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a Lumefantrine Cmaks (↑), AUC (↑) a Quinine Cmaks (↔), AUC (↑) | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap artemether + lumefantrine / quinine c. Tindakan khusus dijelaskan dalam arahan penggunaan. |
Halofantrine | Halofantrine - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap halofantrine: pemanjangan selang QT dan aritmia mematikan |
Isavukonazole | Isavukonazole Cmaks (↔), AUC (↑↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap isavuconazole: gangguan hati, reaksi hipersensitiviti dan ketoksikan embrio |
Praziquantel | Praziquantel Cmaks (↑↑), AUC (↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap praziquantel, mungkin memerlukan pengurangan dos praziquantel dengan |
Antihistamin | ||
Astemizole | Astemizole Cmaks (↑), AUC (↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap astemizole: pemanjangan selang QT, takikardia pirouette dan aritmia ventrikel lain |
Bilastine Ebastin Rupatadine | Bilastine Cmaks (↑↑), AUC (↑) a Ebastin Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) Rupatadine - peningkatan kepekatan (↑↑↑↑) a, b | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan penampilan reaksi buruk terhadap bilastine / ebastine, rupatadine c, pengurangan dos bilastine / ebastine, rupatadine mungkin diperlukan |
Mizolastine | Mizolastine Cmaks (↑), AUC (↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap mizolastine: pemanjangan selang QT |
Terfenadine | Terfenadine - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) b | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap terfenadine: pemanjangan selang QT, takikardia pirouette dan aritmia ventrikel lain |
Ubat anti-migrain | ||
Eletriptan | Eletriptan Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap eletriptan, mungkin memerlukan pengurangan dos eletriptan |
Erkot alkaloid (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, methylergometrine) | Erkot alkaloid - kepekatan meningkat (darjah tidak diketahui) a, b | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap alkaloid ergot, seperti ergotisme |
Ubat antineoplastik | ||
Bortezomib Brentuximab vedotin Busulfan Erlotinib Gefitinib Imatinib Ixabepilone Nintedanib Panobinostat Ponatinib Ruxolitinib Sonidegib Vandetanib | Bortezomib AUC (↑) a Brentuximab vedotin AUC (↑) a Busulfan Cmaks (↑), AUC (↑) Erlotinib Cmaks (↑↑), AUC (↑) a Gefitinib Cmaks (↑), AUC (↑) Imatinib Cmaks (↑), AUC (↑) a Ixabepilone Cmaks (↑), AUC (↑) a Nintedanib Cmaks (↑), AUC (↑) a Ponabinostat Cmaks (↑), AUC (↑) a Ponatinib Cmaks (↑), AUC (↑) a Ruxolitinib Cmaks (↑), AUC (↑) a Sonidegib Cmaks (↑), AUC (↑↑) a Vandetanib Cmaks (↔), AUC (↑) | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan berlakunya reaksi buruk terhadap ubat antineoplastik; pengurangan dos ubat antikanker mungkin diperlukan |
Idealisib | Idealisib Cmaks (↑), AUC (↑) a Itraconazole - peningkatan kepekatan serum (tahap tidak diketahui) a, b | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap itraconazole dan / atau idelalisib c, mungkin memerlukan pengurangan dos itraconazole dan / atau idelalisib |
Axitinib Bozutinib Cabazitaxel Cabozantinib Ceritinib Cobimetinib Crizotinib Dabrafenib Dasatinib Docetaxel Ibrutinib Lapatinib Nilotinib Olaparib Pazopanib Sunitinib Trabektideen Trastuzumab emtansine Alkaloid Vinca | Axitinib Cmaks (↑), AUC (↑↑) Bozutinib Cmaks (↑↑) Cabazitaxel Cmaks (↔), AUC (↔) dan Cabozantinib Cmaks (↔), AUC (↑) a Ceritinib Cmaks (↑), AUC (↑↑) a Cobimetinib Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) Crisotinib Cmaks (↑), AUC (↑↑) a Dabrafenib AUC (↑) a Dasatinib Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a Docetaxel AUC (↔– ↑↑) a Ibrutinib Cmaks (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑) a Lapatinib Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a Nilotinib Cmaks (↑), AUC (↑↑) a Olaparib Cmaks (↑), AUC ↑↑) Pazopanib Cmaks (↑), AUC (↑) a Sunitinib Cmaks (↑), AUC (↑) a Trabektedin Cmaks (↑), AUC (↑) a Trastuzumab emtansine - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b Alkaloid Vinca - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b | Tidak digalakkan selama dan 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap ubat antikanker dengan. Selain itu: untuk cabazitaxel, walaupun perubahan parameter farmakokinetik tidak mencapai kepentingan statistik dalam kajian interaksi ubat dengan dos ketaconazole yang rendah, terdapat perbezaan yang tinggi dalam hasil. Untuk ibrutinib, tindakan khusus dijelaskan dalam arahan penggunaan. |
Regorafenib | Regorafenib AUC (↓↓ menurut data untuk komponen aktif) a | Tidak digalakkan selama dan selama 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Keberkesanan regorafenib dapat dikurangkan |
Irinotecan | Irinotecan dan metabolit aktifnya - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap irinotecan: myelosuppression dan cirit-birit yang berpotensi mengancam nyawa |
Antipsikotik, kecemasan, dan hipnotik | ||
Alprazolam Aripiprazole Brotizolam Buspirone Haloperidol Midazolam (i / v) Perospiron Quetiapine Ramelteon Risperidone Suvoreksant Zopiclone | Alprazolam Cmaks (↔), AUC (↑↑) Aripiprazole Cmaks (↑), AUC (↑) Brotizolam Cmaks (↔), AUC (↑↑) Buspirone Cmaks (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑) Haloperidol Cmaks (↑), AUC (↑) Midazolam (i.v.) - peningkatan kepekatan (↑↑) b Perospiron Cmaks (↑↑↑), AUC (↑↑↑) Quetiapine Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) a Ramelteon Cmaks (↑), AUC (↑) a Risperidone - peningkatan kepekatan (↑) b Suvoreksant Cmaks (↑), AUC (↑↑) a Zopiklon Cmaks (↑), AUC (↑) | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap antipsikotik, kecemasan, atau hipnotik, dan mungkin memerlukan pengurangan dos |
Lurasidone | Quetiapine Cmaks (↑↑↑), AUC (↑↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap lurasidone: hipotensi, keruntuhan peredaran darah, gejala ekstrapiramidal yang teruk, kejang |
Midazolam (oral) | Midazolam (oral) Cmaks (↑ - ↑↑), AUC (↑↑ - ↑↑↑↑) | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko reaksi buruk terhadap midazolam: kemurungan pernafasan, serangan jantung, ubat penenang dan koma yang berpanjangan |
Pimozide | Pimozide Cmaks (↑), AUC (↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap pimozide: aritmia jantung, mungkin berkaitan dengan pemanjangan selang QT dan takikardia pirouette |
Sertindole | Sertindole - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap sertindole: pemanjangan selang QT dan takikardia |
Thiazolam | Thiazolam Cmaks (↑ - ↑↑), AUC (↑↑ - ↑↑↑↑) | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap thiazolam: kejang, kemurungan pernafasan, angioedema, apnea dan koma |
Ejen antivirus | ||
Asunaprevir (dengan peningkatan) Tenofovir Disoproxil Fumarate (TDF) Boceprevir | Asunaprevir (dengan peningkatan) Cmaks (↑↑↑), AUC (↑↑↑) a Tenofovir - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b Boceprevir Cmaks (↑), AUC (↑↑) a Itraconazole - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b | Gunakan dengan berhati-hati; tindakan khusus dijelaskan dalam arahan penggunaan ubat antivirus Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap itraconazole dan / atau boceprevir c, pengurangan dos itraconazole mungkin diperlukan. Tindakan khusus ditunjukkan dalam arahan penggunaan boceprevir |
Kobicistat | Kobicistat - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b Itraconazole - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap itraconazole, mungkin memerlukan pengurangan dos itraconazole |
Daclatasvir Vaniprevir | Daclatasvir Cmaks (↑), AUC (↑↑) a Vaniprevir Cmaks (↑↑↑), AUC (↑↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap daclatasvir / vaniprevir c, pengurangan dos daclatasvir / vaniprevir mungkin diperlukan |
Darunavir (dengan peningkatan) Fosamprenavir (ditingkatkan dengan ritonavir) Telaprevir | Darunavir yang ditingkatkan Ritonavir: Cmaks itraconazole (↑↑), AUC (↑↑) a Fosamprenavir yang ditingkatkan Ritonavir: Cmaks itraconazole (↑), AUC (↑↑) a Telaprevir Cmaks itraconazole (↑), AUC (↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap itraconazole, mungkin memerlukan pengurangan dos itraconazole |
Elvitegravir (dipertingkatkan) | Elvitegravir Cmaks (↑), AUC (↑) a Itraconazole - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap itraconazole dan / atau elvitegravir (ditingkatkan dengan ritonavir) c. Pengurangan dos Itraconazole mungkin diperlukan; lihat arahan penggunaan elvitegravir |
Efavirenz Nevirapine | Efavirenz Cmaks itraconazole (↓), AUC (↓) Nevirapine Cmaks itraconazole (↓), AUC (↓↓) | Tidak digalakkan selama 2 minggu sebelum dan semasa rawatan dengan itraconazole. Keberkesanan itraconazole dapat dikurangkan |
Indinavir | Kepekatan Itraconazole (↑) b Indinavir Cmaks (↔), AUC (↑) | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan tindak balas buruk terhadap itraconazole dan / atau indinavir c; pengurangan dos itraconazole dan / atau indinavir mungkin diperlukan |
Maravirok | Maravirok Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk c. Mungkin memerlukan pengurangan dos maraviroc |
Ritonavir | Itraconazole Cmaks (↑), AUC (↑↑) a Ritonavir Cmaks (↔), AUC (↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap itraconazole dan / atau ritonavir c. Pengurangan dos Itraconazole mungkin diperlukan. Tindakan khusus dijelaskan dalam arahan penggunaan ritonavir |
Saquinavir | Saquinavir (tanpa penguat) Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) Itraconazole (dengan saquinavir yang ditingkatkan) Cmaks (↑), AUC (↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap itraconazole dan / atau saquinavir c. Pengurangan dos Itraconazole mungkin diperlukan. Tindakan khusus dijelaskan dalam arahan penggunaan saquinavir |
Simeprevir | Simeprevir Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) a | Tidak digalakkan selama dan selama 2 minggu selepas rawatan itraconazole |
Penyekat beta | ||
Nadolol | Nadolol Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap nadolol c. Pengurangan dos nadolol mungkin diperlukan |
BKK | ||
Bepridil | Bepridil - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap bepridil, seperti aritmia baru dan takikardia ventrikel jenis pirouette |
Diltiazem | Diltiazem dan itraconazole - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b | Gunakan dengan berhati-hati, awasi reaksi buruk terhadap itraconazole dan / atau diltiazem c, pengurangan dos itraconazole dan / atau diltiazem mungkin diperlukan |
Felodipine Lercanidipine Nisoldipin | Felodipine Cmaks (↑↑↑), AUC (↑↑↑) Lercanidipine AUC (↑↑↑↑) a Nisoldipin Cmaks (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Risiko tindak balas buruk terhadap dihydropyridine meningkat; hipotensi dan edema periferal |
Dihydropyridine lain Verapamil | Dihydropyridines - peningkatan kepekatan (darjah tidak diketahui) a, b Verapamil - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap dihydropyridine / verapamil c, pengurangan dos dihydropyridine / verapamil mungkin diperlukan |
Pelbagai ubat untuk rawatan penyakit CVD | ||
Aliskiren Riocigulat Sildenafil (untuk rawatan hipertensi paru) Tadalafil (untuk rawatan hipertensi paru) | Aliskiren Cmaks (↑↑↑), AUC (↑↑↑) Riocigulat Cmaks (↑), AUC (↑↑) a Sildenafil / tadalafil - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui, tetapi kesannya mungkin lebih ketara daripada yang dilaporkan untuk agen urologi) a, b | Tidak digalakkan selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap ubat kardiovaskular |
Bosentan Guanfatsin | Bosentan Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a Guanfacine Cmaks (↑), AUC (↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan reaksi buruk terhadap bosentan / guanfacine c, mungkin memerlukan pengurangan dos bosentan / guanfacine |
Ivabradin | Ivabradin Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap ivabradine, seperti fibrilasi atrium, bradikardia, serangan jantung sinus, dan sekatan jantung |
Ranolazin | Ranolazin Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko reaksi buruk terhadap ranolazine, seperti pemanjangan selang QT dan kegagalan buah pinggang |
Kontraseptif | ||
Dienogest Ulipristal | Dienogest Cmaks (↑), AUC (↑↑) a Ulipristal Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan berlakunya tindak balas buruk terhadap kontraseptif; tindakan khusus ditunjukkan dalam arahan penggunaan dienogest / ulipristal |
Diuretik | ||
Eplerenone | Eplerenone Cmaks (↑), AUC (↑↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap eplerenone, seperti hiperkalemia dan hipotensi |
Ubat gastrousus | ||
Aprepitant Loperamide Bersih | Aprepitant AUC (↑↑↑) a Loperamide Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) Netupitant Cmaks (↑), AUC (↑↑) a | Gunakan dengan berhati-hati, perhatikan tindak balas buruk terhadap aprepitant / loperamide / netupitant c, mungkin memerlukan pengurangan dos aprepitant / loperamide. Tindakan khusus untuk netupitant ditunjukkan dalam arahan |
Cisapride | Cisapride - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap cisapride, seperti kejadian kardiovaskular yang teruk, termasuk pemanjangan selang QT, aritmia ventrikel yang teruk, dan takikardia |
Domperidone | Domperidone Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap domperidone, seperti aritmia ventrikel yang teruk dan kematian jantung secara tiba-tiba |
Bermakna untuk mengurangkan keasidan perut | Itraconazole Cmaks (↓↓), AUC (↓↓) | Gunakan dengan berhati-hati ubat yang mengurangkan keasidan gastrik, seperti agen peneutralan asid seperti aluminium hidroksida, atau ubat penekan asid, seperti antagonis H2-reseptor dan perencat pam proton. Dengan rawatan serentak dengan agen peneutralan asid, seperti aluminium hidroksida, mereka mesti diminum sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau 2 jam setelah mengambil kapsul itraconazole (lihat "Arahan khas") |
Naloxegol | Naloxegol Cmaks (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑) a | Kontraindikasi selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap naloxegol, seperti gejala penarikan opioid |
Saccharomyces boulardii | S. boulardii - penurunan penjajahan (sejauh mana tidak diketahui) | Tidak digalakkan selama dan 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. S. boulardii mungkin kurang berkesan |
Imunosupresan | ||
Budesonide Cyclesonide Siklosporin Dexamethasone Fluticasone Methylprednisolone Tacrolimus Temsirolimus | Budesonide (untuk penyedutan) Cmaks (↑), AUC (↑↑); budesonide (bentuk lain) - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b Cyclesonide (untuk penyedutan) Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a Cyclosporin (i.v.) - peningkatan kepekatan ↔ - (↑) b Cyclosporine (bentuk lain) - peningkatan kepekatan (tahap tidak diketahui) a, b |
Dexamethasone Cmaks (↔) (i / v) ↑ (lisan), AUC (↑↑) (i / v, lisan)
Fluticasone (untuk penyedutan) - peningkatan kepekatan (↑↑) b
Fluticasone (bentuk hidung) - peningkatan kepekatan (↑) a, b
Methylprednisolone (oral) Cmaks (↑ - ↑↑), AUC (↑↑)
Methylprednisolone (i.v.) AUC ↑↑
Tacrolimus (i.v.) peningkatan kepekatan ↑ b
Tacrolimus (oral) Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a
Temsirolimus (i / v) Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a
Sirolimus (rapamycin)
Sirolimus Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑↑) a
Simvastatin
Simvastatin Cmaks (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)
Venlafaxine
Venlafaxine Cmaks (↑), AUC (↑) a
Vardenafil
Vardenafil Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑↑) a
Imidafenacin
Oxybutynin
Sildenafil (disfungsi ereksi)
Tadalafil (disfungsi ereksi dan hiperplasia prostat jinak)
Tolterodin
Udenafil
Imidafenacin Cmaks (↑), AUC (↑)
Oxybutynin - peningkatan kepekatan (↑) b
Sildenafil Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑↑) a
Tadalafil Cmaks (↑), AUC (↑↑) a
Tolterodin Cmaks (↑ - ↑↑), AUC (↑↑) dan pada orang dengan metabolisme CYP2D6 yang lemah
Udenafil Cmaks (↑), AUC (↑↑) a
Untuk sildenafil dan tadalafil lihat juga "Arahan khas"
Gunakan dengan hati-hati pada pesakit lain: perhatikan berlakunya reaksi buruk terhadap fesoterodine c, pengurangan dos fesoterodine mungkin diperlukan
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit lain: perhatikan reaksi buruk terhadap solifenacin c, mungkin memerlukan pengurangan dos solifenacin
Cabergoline
Cannabinoids
Tsinakalset
Cabergoline Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a
Cannabinoids - peningkatan kepekatan, tahap tidak diketahui, tetapi kemungkinan (↑↑) a
Tsinakalcet Cmaks (↑↑), AUC (↑↑) a
Tidak disyorkan untuk pesakit lain selama dan dalam 2 minggu selepas rawatan dengan itraconazole. Peningkatan risiko tindak balas buruk terhadap kolkisin dengan
Peningkatan yang lebih ketara dijangkakan pada individu dengan metabolisme sederhana atau lemah CYP2D6 IM / PM dan semasa menggunakan perencat CYP2D6
Gunakan dengan berhati-hati pada individu dengan metabolisme EM CYP2D6 yang kuat, perhatikan tindak balas buruk terhadap kelayakan, pengurangan dos kelayakan mungkin diperlukan
Lumacaftor Cmaks (↔), AUC (↔) dan
Itraconazole - penurunan kepekatan, tahap tidak diketahui, tetapi kemungkinan (↓↓↓)
Tolvaptan
Tolvaptan Cmaks (↑↑), AUC (↑↑↑) a
Peningkatan kepekatan purata:
Nama ubat induk ditunjukkan untuk menggambarkan kesannya (lajur tengah), walaupun kesannya berkaitan dengan bahan aktif atau metabolit aktif prodrug.
a Untuk ubat dengan tanda panah dalam tanda kurung, anggaran berdasarkan mekanisme interaksi ubat dan maklumat mengenai interaksi ubat klinikal dengan ketoconazole atau perencat CYP3A 4 yang kuat dan / atau perencat P-gp atau BCRP, serta data dari simulasi, kes klinikal dan / atau eksperimen di vitro. Untuk ubat lain yang disenaraikan, penilaian dibuat berdasarkan interaksi ubat klinikal antara ubat dan itraconazole..
b Parameter farmakokinetik tidak ditentukan.
c Reaksi ubat yang berkaitan dengan ubat ditunjukkan dalam arahan penggunaan yang sesuai..
Zaman kanak-kanak. Interaksi ubat yang dikaji hanya pada orang dewasa.