Terdapat kontraindikasi. Bercakap dengan doktor anda sebelum mengambilnya.

Nama dagang di luar negara (luar negeri) - Allegra, Allerfen, Allerfexo, Allerstat, Altiva, Dinox, Fexidine, Fexigra, Fexotrol, Fexova, Fastofen, Histaloc, Kalicet, Tilfur, Telfexo, Torfast, Vifas, Zafil.

Semua penstabil membran sel antihistamin dan mast ada di sini.

Anda boleh mengemukakan soalan atau memberi ulasan mengenai ubat (sila, jangan lupa untuk menunjukkan nama ubat dalam teks mesej) di sini.

Persediaan yang mengandungi Fexofenadine (Fexofenadine, kod ATC R06AX26):

Bentuk pelepasan biasa (lebih daripada 100 cadangan di farmasi Moscow)
Nama	Borang pelepasan	Pembungkusan, pcs	Negara pengeluar	Harga di Moscow, r	Tawaran di Moscow
Fexadin (Fexadin)	tablet 180mg	sepuluh	India, Ranbaxi	215- (purata 333↗) -279	567↗
Fexofast	tablet 180mg	sepuluh	India, MicroLabs	100- (purata 226↗) -425	122↘
Jarang ditemui dan ditarik dari bentuk pelepasan penjualan (kurang dari 100 tawaran di farmasi Moscow)
Telfast - asli	tablet 120mg	sepuluh	Jerman, Aventis	431- (purata 504↗) -618	57↘
Telfast - asli	tablet 180mg	sepuluh	Jerman, Aventis	569- (purata 1046) -1997	36↘
Telfast - asli	tablet 30mg	sepuluh	Amerika Syarikat, Sanofi	tidak	tidak
Fexo	tablet 120mg	sepuluh	India, Indhemi	tidak	tidak
Fexo	tablet 180mg	sepuluh	India, Marichi	tidak	tidak
Fexofast	tablet 120mg	sepuluh	India, Makmal Mikro	125-170	39↗
Allerfex	tablet 120mg	sepuluh	Rusia, Bintang Utara	tidak	tidak

Telfast (Fexofenadine asli) - arahan penggunaan

Kumpulan klinikal dan farmakologi:

Penyekat reseptor histamin H1. Ubat anti-alahan.

kesan farmakologi

Fexofenadine (metabolit aktif farmakologi terfenadine) adalah antihistamin dengan aktiviti antagonis reseptor H1 selektif tanpa tindakan penyekat reseptor antikolinergik dan alpha-adrenergik. Sebagai tambahan, fexofenadine tidak mempunyai ubat penenang dan kesan lain dari sistem saraf pusat..

Dalam kajian manusia yang menilai lepuh dan hiperemia yang disebabkan histamin, kesan antihistamin fexofenadine yang diambil secara lisan sekali atau dua kali sehari muncul selepas 1 jam, mencapai maksimum selepas 6 jam, dan berlangsung selama 24 jam selepas pemberiannya. Walaupun setelah 28 hari mengambil fexofenadine, tidak ada toleransi terhadap ubat tersebut. Dengan satu dos fexofenadine di dalamnya, peningkatan bergantung pada dos kesan antihistamin diperhatikan dengan peningkatan dos dari 10 mg hingga 130 mg. Dengan menggunakan model tindakan antihistamin yang sama, didapati bahawa dos sekurang-kurangnya 130 mg diperlukan untuk tindakan berterusan selama 24 jam. Penindasan maksimum lepuh dan pembilasan kulit melebihi 80%.

Pada pesakit dengan rhinitis alergi bermusim yang menerima hingga 240 mg fexofenadine 2 kali sehari selama 2 minggu, jangka masa selang QTc (QT yang diperbetulkan) tidak berbeza dengan yang dilakukan semasa mengambil plasebo.

Juga, tidak ada perubahan dalam QTc ketika mengambil fexofenadine pada sukarelawan yang sihat 60 mg 2 kali sehari selama 6 bulan, 400 mg 2 kali sehari selama 6.5 hari dan 240 mg sehari selama 1 tahun berbanding dengan tempoh QTc semasa mengambil plasebo.

Walaupun pada kepekatan plasma 32 kali kepekatan terapeutik pada manusia, fexofenadine tidak berpengaruh pada saluran kalium yang meluruskan pada jantung manusia..

Farmakokinetik

Fexofenadine cepat diserap selepas pemberian oral, masa untuk mencapai kepekatan maksimum (Tmax.) Lebih kurang 1-3 jam. Nilai purata kepekatan maksimum (Cmax) ketika mengambil 120 mg sehari adalah sekitar 289 ng / ml, dan ketika mengambil 180 mg sehari - kira-kira 494 ng / ml.

Fexofenadine terikat 60-70% dengan protein plasma.

Fexofenadine sedikit dimetabolisme di dalam dan di luar hati, yang disahkan oleh fakta bahawa ia adalah satu-satunya bahan yang dikesan dalam jumlah yang banyak dalam air kencing dan najis manusia dan haiwan.

Dengan pengambilan ubat, kurva penghapusan plasma fexofenadine menurun secara berpotensi, dan separuh hayat terakhir adalah 11-15 jam.

Farmakokinetik dengan pentadbiran tunggal dan kursus fexofenadine (sehingga 120 mg dua kali sehari melalui mulut) adalah linear. Dosis 240 mg dua kali sehari memberikan sedikit lebih besar daripada peningkatan berkadar (8,8%) di kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi, yang menunjukkan bahawa farmakokinetik fexofenadine hampir linier dalam julat dos antara 40 hingga 240 mg sehari.

Menurut data yang ada saat ini, kebanyakan dos yang diambil tidak berubah dikeluarkan dalam hempedu, dan hingga 10% ubat diekskresikan dalam air kencing..

Petunjuk untuk penggunaan TELFAST®

• rhinitis alergi bermusim (untuk mengurangkan gejala) - tablet, 120 mg;
• Urtikaria Idiopatik Kronik (Untuk Mengurangkan Gejala) - Tablet, 180 mg.

Rejimen dos

Tablet ini bertujuan untuk pemberian oral.

Dos fexofenadine yang disyorkan untuk rhinitis alergi bermusim untuk orang dewasa dan kanak-kanak 12 tahun ke atas adalah 120 mg sekali sehari sebelum makan.

Dos fexofenadine yang disyorkan untuk urtikaria kronik untuk orang dewasa dan kanak-kanak 12 tahun ke atas adalah 180 mg sekali sehari sebelum makan.

Pesakit berisiko

Kajian dalam kumpulan risiko khas (pesakit tua, pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan hati) menunjukkan bahawa mereka tidak perlu menyesuaikan rejimen dos.

Kesan sampingan

Dalam ujian klinikal terkawal plasebo, paling kerap (> 1% - 0,01% -

Telfast ® (Telfast)

Bahan aktif:

Kandungan

• Komposisi
• kesan farmakologi
• Farmakodinamik
• Farmakokinetik
• Petunjuk untuk Telfast
• Kontraindikasi

• Permohonan semasa mengandung dan menyusui
• Kesan sampingan
• Interaksi
• Kaedah pentadbiran dan dos
• Overdosis
• arahan khas

• Borang pelepasan
• Pengilang
• Syarat pengeluaran dari farmasi
• Keadaan penyimpanan ubat Telfast
• Hayat simpanan ubat Telfast
• Ulasan

Kumpulan farmakologi

• Ejen anti-alahan - H₁-penyekat reseptor histamin [H₁-antihistamin]

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

• J30 Vasomotor dan rhinitis alergi
• J30.1 Rinitis alergi kerana debunga

Komposisi

Tablet bersalut filem	1 tab.
bahan aktif:
fexofenadine hidroklorida	120 mg
180 mg
eksipien: natrium croscarmellose - 24/36 mg; pati pra-pelat - 120/180 mg; MCC - 133 / 199.5 mg; magnesium stearat - 3 / 4.5 mg
shell filem: hypromellose (E15) - 2.84 / 4.26 mg; hypromellose (E5) - 1.89 / 2.835 mg; povidone - 0,51 / 0,765 mg; titanium dioksida (E171) - 2.025 / 3.038 mg; silikon dioksida koloid - 0,73 / 1,095 mg; makrogol 400 - 3.94 / 5.91 mg; pewarna besi oksida (campuran merah jambu *) - 0,025 / 0,038 mg; pewarna besi oksida (campuran kuning **) - 0,04 / 0,06 mg
* campuran merah jambu pewarna besi oksida adalah campuran oksida besi merah (E172) dan titanium dioksida (E171)
** campuran kuning pewarna besi oksida adalah campuran oksida besi kuning (E 172) dan titanium dioksida (E 171)

Penerangan mengenai bentuk dos

Tablet 120 mg: tablet berlapis-lapis, berlapis bimoneks dengan warna merah jambu muda, terukir di satu sisi "012", di sisi lain - "e" bergaya.

Tablet 180 mg: tablet bersalut panjang, biconvex dengan warna merah jambu muda, terukir di satu sisi "018", di sisi lain - "e" bergaya.

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Fexofenadine (metabolit aktif terfenadine secara farmakologi) adalah antihistamin dengan aktiviti antagonis selektif terhadap H₁-reseptor tanpa antikolinergik dan menyekat α₁-reseptor tindakan adrenergik. Sebagai tambahan, fexofenadine tidak menunjukkan penenang dan kesan lain dari sistem saraf pusat..

Dalam kajian manusia yang menilai lepuh dan hiperemia yang disebabkan oleh histamin, kesan antihistamin fexofenadine, diambil secara oral 1 atau 2 kali sehari, muncul selepas 1 jam, mencapai maksimum selepas 6 jam dan berlangsung selama 24 jam selepas pemberiannya. Walaupun selepas 28 hari mengambil fexofenadine, tidak ada perkembangan toleransi terhadap ubat tersebut. Dengan satu dos fexofenadine di dalamnya, peningkatan bergantung pada dos kesan antihistamin diperhatikan dengan peningkatan dos dari 10 hingga 130 mg. Dengan menggunakan model tindakan antihistamin yang sama, didapati bahawa dos sekurang-kurangnya 130 mg diperlukan untuk tindakan berterusan selama 24 jam. Penindasan maksimum lepuh dan pembilasan kulit melebihi 80%.

Pada pesakit dengan rhinitis alergi bermusim yang menerima hingga 240 mg fexofenadine 2 kali sehari selama 2 minggu, nilai selang QT (QTc) yang diperbetulkan tidak berbeza dari yang berlaku semasa mengambil plasebo.

Juga, tidak ada perubahan dalam selang QTc ketika mengambil fexofenadine oleh sukarelawan yang sihat 60 mg 2 kali sehari selama 6 bulan, 400 mg 2 kali sehari selama 6.5 hari dan 240 mg / hari selama 1 tahun berbanding selang QTc semasa mengambil plasebo.

Walaupun pada kepekatan plasma 32 kali kepekatan terapeutik pada manusia, fexofenadine tidak mempengaruhi saluran kalium meluruskan yang tertunda di jantung manusia..

Farmakokinetik

Pengingesan cepat diserap, T_maks lebih kurang 1-3 jam.Kadar Purata C_maks apabila diambil 120 mg / hari adalah kira-kira 289 ng / ml, dan ketika diambil 180 mg / hari adalah sekitar 494 ng / ml.

Fexofenadine terikat 60-70% dengan protein plasma.

Fexofenadine sedikit dimetabolisme di dalam dan di luar hati, yang disahkan oleh fakta bahawa ia adalah satu-satunya bahan yang dikesan dalam jumlah yang banyak dalam air kencing dan najis manusia dan haiwan.

Dengan mengambil ubat, lengkung penghapusan fexofenadine dari plasma menurun secara biexponensial, dan T akhir_1/2 adalah 11-15 jam.

Farmakokinetik dengan penggunaan tunggal dan kursus fexofenadine (sehingga 120 mg dua kali sehari melalui mulut) adalah linear. Dosis 240 mg dua kali sehari memberikan sedikit peningkatan daripada AUC berkadar (sebanyak 8,8%), yang menunjukkan bahawa farmakokinetik fexofenadine hampir linier dalam julat dos antara 40 hingga 240 mg / hari.

Menurut data yang ada saat ini, kebanyakan dos yang diambil tidak berubah dikeluarkan dalam hempedu, dan hingga 10% ubat diekskresikan dalam air kencing..

Petunjuk untuk Telfast ®

rhinitis alergi bermusim (untuk mengurangkan gejala) - 120 mg tablet.

urtikaria idiopatik kronik (untuk mengurangkan gejala) - tablet 180 mg

Kontraindikasi

hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat;

tempoh penyusuan susu ibu;

kanak-kanak di bawah 12 tahun.

Dengan berhati-hati: kegagalan buah pinggang dan hepatik kronik, serta pesakit tua (kekurangan pengalaman klinikal dalam kategori pesakit ini); penyakit kardiovaskular, termasuk dan sejarah (antihistamin boleh menyebabkan berdebar-debar dan takikardia, lihat "Kesan Sampingan").

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak ada cukup data mengenai penggunaan fexofenadine oleh wanita hamil. Kajian haiwan yang terhad tidak menunjukkan bukti kesan buruk terhadap kehamilan, perkembangan intrauterin, persalinan dan perkembangan selepas bersalin. Fexofenadine tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Tidak ada data mengenai kandungan fexofenadine dalam susu ibu ketika diambil oleh wanita yang menyusui. Walau bagaimanapun, semasa mengambil terfenadine, penembusannya ke dalam susu ibu wanita menyusui diperhatikan. Oleh itu, penggunaan fexofenadine semasa menyusu tidak digalakkan..

Kesan sampingan

Dalam ujian klinikal yang dikendalikan plasebo, paling kerap (≥1 - gastrousus.

Tidak ada interaksi antara fexofenadine dan omeprazole.

Tidak berinteraksi dengan ubat yang dimetabolisme di hati.

Mengambil antasid yang mengandungi aluminium atau magnesium 15 minit sebelum mengambil fexofenadine menyebabkan penurunan bioavailabiliti yang terakhir sebagai akibatnya, nampaknya, pengikatan pada saluran gastrointestinal.

Kaedah pentadbiran dan dos

Di dalam, sebelum makan.

Rinitis alergi bermusim: Dos yang disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas adalah 120 mg sekali sehari.

Urtikaria idiopatik kronik: dos yang disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas ialah 180 mg sekali sehari.

Pesakit berisiko. Kajian dalam kumpulan risiko khas (pesakit tua, dengan kekurangan buah pinggang dan hati) menunjukkan bahawa tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit dalam kategori ini..

Overdosis

Gejala: pening, mengantuk, mulut kering. Sukarelawan yang sihat mengambil dos tunggal hingga 800 mg dan dos kursus hingga 690 mg 2 kali sehari selama 1 bulan atau 240 mg 2 kali sehari selama 1 tahun tanpa kesan buruk yang ketara berbanding dengan plasebo. Dos maksimum toleransi untuk fexofenadine belum ditentukan.

Rawatan: lavage gastrik, pelantikan karbon aktif, jika perlu - terapi simptomatik dan sokongan. Hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Sebaiknya selang waktu antara pengambilan fexofenadine dan antasid yang mengandungi aluminium atau magnesium hidroksida sekurang-kurangnya 2 jam.

Kesan pada kemampuan memandu dan melakukan kerja yang memerlukan tumpuan. Semasa mengambil ubat, adalah mungkin untuk melakukan kerja yang memerlukan tumpuan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor yang tinggi (kecuali untuk pesakit dengan reaksi tidak standard). Oleh itu, disarankan untuk memeriksa reaksi individu untuk mengambil fexofenadine sebelum melakukan aktiviti tersebut..

Borang pelepasan

Tablet bersalut filem, 120 mg dan 180 mg. 10 tab. dalam lepuh kerajang PVC / aluminium. 1 lepuh diletakkan di dalam kotak kadbod.

Pengilang

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Jerman. Brüningstrasse 50, D-65926, Frankfurt am Main, Jerman.

Nama dan alamat pengeluar: 1. Sanofi-Aventis USA LLC, USA. 10236, Marion Parl Drive, Kansas City, Missouri, 64137, Amerika Syarikat.

Mengendalikan kawalan: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Jerman. Brüningstrasse 50, D-65926, Frankfurt am Main, Jerman.

2. Sanofi-Sintelabo Ltd., UK. Edgefield Avenue, Foudon, Newcastle upon Teen, Teen & Weah NE3 3TT, UK.

Tuntutan pengguna harus dihantar ke pejabat perwakilan syarikat di Rusia: 125009, Moscow, st. Tverskaya, 22.

Tel.: (495) 721-14-00; faks: (495) 721-14-11.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Keadaan penyimpanan ubat Telfast ®

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat Telfast ®

Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dicetak pada bungkusan.

Telfast - arahan penggunaan, petunjuk, kontraindikasi, kesan sampingan, analog, ulasan, harga

Laman web ini memberikan maklumat latar belakang untuk tujuan maklumat sahaja. Diagnosis dan rawatan penyakit mesti dilakukan di bawah pengawasan pakar. Semua ubat mempunyai kontraindikasi. Perundingan pakar diperlukan!

Apa jenis ubat - Telfast?

Komposisi

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet bujur yang disalut dengan warna merah jambu pucat nipis. Bahan aktif ubat adalah fexofenadine - ubat H1-antihistamin yang mempunyai kesan terapeutik langsung. Setiap tablet boleh mengandungi 30, 120 atau 180 mg bahan aktif.

Juga, tablet mengandungi komponen lain yang menyediakan penyimpanan fexofenadine yang lebih lama, dan juga menyumbang kepada penyerapannya yang lebih aktif di saluran gastrointestinal..

Komponen tambahan Telfast adalah:

• Croscarmellose sodium - menggalakkan pembubaran tablet lebih cepat selepas pemberian oral.
• Kanji pra-gelatin - pengisi yang memastikan pembubaran tablet di saluran gastrousus.
• Magnesium stearate - agen penumpukan.

Cengkerang ubat juga terdiri dari banyak bahan, termasuk pelbagai pewarna.

Analog

Terdapat sebilangan besar ubat anti-alergi, bahan aktifnya juga fexofenadine. Ubat-ubatan ini sama persis dalam mekanisme tindakannya, petunjuk, kontraindikasi dan kemungkinan reaksi sampingan..

Analog Telfast adalah:

• tuduhan;
• allerfex;
• gifast;
• dinox;
• Telfadin;
• fexadine;
• fexofast.

Adakah terdapat titisan atau salap Telfast?

Generasi Telfast berasal dari mana?

Negara pengeluar

Ubat ini datang ke pasar Rusia dari pelbagai negara. Pada masa yang sama, harus diperhatikan bahawa bahan aktif ubat dapat dihasilkan di sejumlah negara lain dengan pelbagai nama dagang..

Telfast dihasilkan:

• di German;
• di Amerika Syarikat;
• Di Great Britain.

Arahan penggunaan Telfast

Bagaimana Telfast membantu dengan alahan?

Alergi dicirikan oleh tindak balas imun tubuh yang tidak normal dan berlebihan sebagai tindak balas terhadap penembusan bahan tertentu ke dalamnya - alergen. Punca alahan boleh menjadi banyak, bagaimanapun, mekanisme perkembangan patologi ini hampir selalu sama.

Tahap pertama dalam perkembangan penyakit ini adalah pemekaan badan yang disebut, di mana agen asing menembusi ke dalam tisu dan pertama kali menghubungi sel-sel sistem imun. Selepas beberapa ketika, bahan ini dikeluarkan dari badan (biasanya tanpa menyebabkan manifestasi), namun sel-sel sistem kekebalan tubuh menyimpan maklumat mengenainya selama bertahun-tahun.

Sekiranya selepas beberapa saat bahan ini menembusi ke dalam tisu badan, ini akan menyebabkan pengaktifan sel-sel sistem imun yang sangat cepat menyimpan maklumat mengenainya. Akibatnya, tindak balas keseluruhan reaksi akan berlaku, yang bertujuan untuk mengeluarkan agen asing dari badan mereka. Salah satu reaksi ini adalah pengaktifan sel mast dan basofil yang disebut, yang biasanya mengandungi banyak bahan aktif biologi - histamin. Apabila alergi berkembang, sel-sel ini melepaskan histamin ke dalam lingkungan, akibatnya ia diaktifkan dan berinteraksi dengan reseptor tertentu dalam pelbagai tisu. Inilah yang menyebabkan timbulnya manifestasi klinikal penyakit ini..

Harus diingat bahawa terdapat beberapa jenis reseptor histamin dalam tubuh manusia. Manifestasi dan komplikasi tindak balas alahan disebabkan oleh interaksi histamin dengan apa yang disebut reseptor H1..

Reseptor H1-histamin

Penyetempatan reseptor

Kesan rangsangan histamin

Otot licin

Kekejangan (penguncupan yang terlalu kuat) otot licin bronkus, menyebabkan penyempitannya. Dimanifestasikan dengan kesukaran bernafas keluar dan masuk. Terdapat juga kekejangan otot saluran pencernaan dan rahim, yang boleh menyebabkan sakit perut.

Endotelium (lapisan dalam saluran darah)

Di bawah pengaruh histamin, kebolehtelapan endotelium meningkat, akibatnya bahagian cairan darah meninggalkan tempat tidur vaskular ke tisu sekitarnya. Ini ditunjukkan dengan pembengkakan kulit, urtikaria.

Sistem saraf

Kerengsaan ujung saraf kulit menyebabkan gatal-gatal atau pembakaran yang teruk.

Mekanisme tindakan telfast adalah bahawa ia menyekat reseptor H1-histamin, akibatnya histamin tidak dapat berinteraksi dengan mereka. Ini mencegah dan menghilangkan semua manifestasi reaksi alahan di atas..

Petunjuk untuk digunakan

Seperti berikut dari perkara di atas, ubat ini boleh digunakan untuk merawat reaksi alergi yang berlaku ketika berinteraksi dengan pelbagai alergen. Dalam kes ini, pelbagai bahan boleh bertindak sebagai alergen (makanan, ubat-ubatan, sebatian kimia, dan sebagainya).

Petunjuk penggunaan Telfast adalah:

• Rinitis alergi. Penyakit ini berkembang apabila alergen memasuki mukosa hidung bersama dengan udara yang dihirup. Ini membawa kepada pengaktifan reaksi imun tempatan dan pelepasan histamin, yang ditunjukkan oleh edema mukosa hidung, kesesakannya, hidung berair (pelepasan sejumlah besar lendir telus) dan sebagainya. Debunga tumbuhan, spora kulat, debu rumah, rambut haiwan, dan sebagainya boleh bertindak sebagai alergen. Rinitis alergi boleh bermusim (hanya berlaku pada waktu-waktu tertentu dalam setahun) atau sepanjang tahun (gejala yang dinyatakan di atas berterusan sepanjang tahun).
• Pollinosis (demam hay). Patologi ini adalah sejenis rhinitis alergi, iaitu bentuknya yang bermusim. Ia dicirikan oleh alergi apabila bersentuhan dengan debunga tumbuhan. Gejala demam hay hanya muncul semasa tempoh berbunga tanaman ini dan hilang sendiri setelah beberapa minggu, namun, ia boleh menyebabkan kesulitan yang besar kepada pesakit.
• Gatal-gatal. Ini adalah penyakit kulit alergi yang berlaku apabila pelbagai alergen memasuki peredaran sistemik, merangsang pembebasan sejumlah besar histamin ke dalam tisu dan pengaktifan. Alergen boleh berupa struktur bakteria, produk makanan, pelbagai bahan yang memasuki tubuh melalui gigitan serangga, dan juga ubat-ubatan (terutama yang diberikan secara intravena atau intramuskular), serum ubat, vaksin, dan sebagainya. Sebagai hasil pembebasan histamin secara besar-besaran, terdapat pengembangan saluran darah yang ketara dan perkembangan edema tisu di sekitarnya. Ini ditunjukkan oleh kemunculan bintik merah yang cepat di pelbagai bahagian badan. Bintik-bintik itu dengan cepat berubah menjadi lepuh merah jambu pucat (lepuh), di mana orang itu mengalami gatal-gatal yang teruk (kerengsaan, pembakaran).

Kontraindikasi untuk digunakan

Tidak disyorkan untuk menggunakan Telfast:

• Dengan peningkatan kepekaan terhadap komponen ubat. Walaupun ubat ini dirancang untuk melawan alahan, seseorang mungkin mengalami alergi (hipersensitiviti) terhadap ubat itu sendiri. Dalam kes ini, dilarang menggunakannya, dan ubat-ubatan dari kumpulan lain harus digunakan untuk merawat kemungkinan reaksi alergi (hanya setelah berunding dengan doktor).
• Semasa menyusu. Semasa mengambil ubat, sebilangan tertentu boleh masuk ke dalam susu ibu dan memasuki badan anak dalam komposisinya. Akibatnya, kanak-kanak mungkin mengalami alergi terhadap komponen ubat, yang dijelaskan oleh ketidakstabilan sistem imun mereka (yang belum terbentuk sepenuhnya pada bayi).

Telfast harus digunakan dengan berhati-hati:

• Dengan kegagalan hati kronik. Faktanya adalah bahawa ubat ini dikeluarkan sepenuhnya dari tubuh melalui hati (ia termasuk dalam hempedu dalam bentuk aktif yang tidak berubah). Ini disediakan oleh sel hati - hepatosit. Dalam kegagalan hati kronik, jumlah hepatosit yang berfungsi menurun, akibatnya dos ubat yang sama dapat menyebabkan kesan yang lebih jelas dan tahan lama.
• Dengan kegagalan buah pinggang kronik. Kira-kira 10% ubat dikeluarkan dari badan melalui buah pinggang tidak berubah. Dengan kegagalan buah pinggang, proses ini dapat terganggu, yang akan meningkatkan dan memanjangkan kesan ubat..
• Pesakit warga tua (berumur lebih dari 60 tahun). Faktanya ialah seiring bertambahnya usia, semua fungsi tubuh menjadi lemah, dan oleh itu dos ubat yang diperlukan untuk mencapai kesan terapi yang diingini berkurang..
• Pesakit dengan penyakit jantung. Mengambil ubat boleh meningkatkan beban otot jantung, yang mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit jantung koronari, setelah serangan jantung baru-baru ini, dan sebagainya..

Telfast semasa mengandung

Adakah mungkin untuk menggabungkan Telfast dan alkohol?

Kaedah pentadbiran dan dos

Ubat harus diminum hanya di dalam, 20 minit sebelum makan, dibasuh dengan beberapa teguk air masak suam. Untuk rinitis alergi, disyorkan untuk memulakan dengan 120 mg sekali sehari. Sekiranya penggunaan jangka panjang diperlukan, disyorkan untuk mengambil ubat pada waktu yang sama dalam sehari (iaitu setiap 24 jam). Dengan kesan terapeutik yang tidak cukup jelas, dos dapat ditingkatkan menjadi 180 mg sehari (untuk 1 dos).

Dengan urtikaria, disyorkan untuk memulakan rawatan dengan segera dengan dos maksimum (180 mg 1 kali sehari). Peningkatan dos yang lebih jauh tidak membawa kepada peningkatan kesan terapeutik ubat..

Kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun, serta pesakit dengan buah pinggang, hati atau gagal jantung, disyorkan untuk mengambil ubat dalam dos 30 mg sekali sehari (hanya setelah berunding dengan doktor).

Telfast untuk kanak-kanak

Tidak disyorkan untuk menetapkan ubat ini untuk kanak-kanak di bawah umur 6 tahun, kerana boleh memberi kesan negatif terhadap keadaan sistem imun mereka. Walaupun begitu, sekiranya berlaku reaksi alergi yang teruk dan dengan keberkesanan ubat lain, Telfast boleh digunakan pada kumpulan usia ini, namun, dalam dos yang dikurangkan (yang harus diresepkan oleh doktor).

Bagi kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun, ubat ini ditetapkan dalam dos yang sama seperti pada orang dewasa..

Kesan sampingan

Apabila menggunakan ubat dalam dos yang disyorkan, reaksi sampingan jarang berlaku..

Penggunaan Telfast boleh menjadi rumit:

• Sakit kepala - kurang daripada 7.3% kes.
• Mengantuk - kurang daripada 2% kes.
• Pening dan loya - kurang daripada 1.5% kes.

Semasa mengkaji kesan Telfast pada tubuh, pesakit jarang (kurang dari 1% kes) mengadu kelemahan, insomnia, atau peningkatan kegembiraan saraf. Namun, perlu diingat bahawa semasa kajian ini, hasil yang serupa diperoleh dengan menggunakan plasebo, iaitu, sebagai ganti ubat, pesakit diberi zat yang sama sekali tidak berpengaruh pada tubuh (misalnya gula biasa, yang disajikan dalam bentuk tablet telfast).

Jarang sekali (kurang dari 0.1% kes), manifestasi alahan mungkin berlaku - ruam kulit, gatal-gatal, sukar bernafas, reaksi alergi sistemik yang teruk (memerlukan rawatan perubatan segera).

Overdosis

Semasa menjalankan kajian khas (mengenai sukarelawan yang sihat), didapati bahawa dengan dos tunggal 800 mg ubat, tidak ada reaksi buruk yang serius. Data yang sama diperoleh semasa mengambil ubat pada dos 690 mg dua kali sehari selama 2 bulan atau 290 mg dua kali sehari selama 1 tahun.

Pada masa yang sama, pengambilan dos yang sangat besar (6-10 atau lebih tablet sekaligus) boleh menyebabkan gejala seperti mengantuk, kelesuan, dan pening. Ini dijelaskan oleh kemungkinan kesan pada reseptor H3-histamin di otak, yang dapat diperhatikan dengan kepekatan zat aktif yang sangat tinggi dalam darah. Sekiranya manifestasi ini berlaku, disarankan untuk segera memulakan lavage gastrik, dan kemudian mengambil arang aktif (ia mengikat Telfast di saluran gastrointestinal, mencegah penyerapannya lebih jauh ke dalam peredaran sistemik). Dengan kemerosotan keadaan pesakit secara progresif, anda perlu menghubungi ambulans.

Harga (nilai) tablet Telfast (30mg, 120mg, 180mg)

Harga ubat mungkin bergantung pada kepekatan bahan aktif, pada syarikat pengeluar, dan juga pada tanda individu yang tersedia di setiap rangkaian farmasi..

Telfast - ulasan, harga, analog, borang pelepasan

Telfast adalah pil alergi yang berkesan. Artikel ini akan membincangkan cara menggunakan ubat dengan betul untuk melegakan gejala alergi sepenuhnya. Ulasan ubat itu positif, sebelum menggunakan tablet Telfast, disarankan untuk berunding dengan doktor yang akan memberitahu anda apa yang harus digunakan tablet, dan teliti arahan penggunaannya, dan jika anda tidak berpuas hati dengan harganya, pilih analog dengan pakar.

Penerangan mengenai ubat

Telfast adalah ubat untuk melegakan semua gejala alergi. Ubat ini menghilangkan manifestasi reaksi alergi.

Ubat ini tergolong dalam antihistamin generasi ketiga. Tablet sangat berkesan untuk alahan pelbagai etiologi dan dengan pelbagai manifestasi, sementara ia mempunyai senarai kecil kesan sampingan yang kaya dengan banyak antihistamin..

Alat ini boleh didapati dalam bentuk tablet yang mengandungi 30, 120 atau 180 miligram komponen utama. Sebagai tambahan kepada fexofenadine, komposisi ini mengandungi komponen komponen, berkat ubat tersebut dapat disimpan untuk waktu yang lama dan lebih cepat diserap ke dinding perut dan usus. Komponen ini adalah bahan berikut:

• Croscarmellose sodium - komponen ini mendorong pembubaran yang cepat untuk penyerapan komponen utama yang lebih aktif.
• Kanji - melarutkan ubat di dalam perut.
• Magnesium stearat - penyusunnya.

Ubat ini boleh didapati dalam satu bentuk - ini adalah tablet. Pengilangnya tidak menghasilkan Telfast dalam bentuk luaran (salap, krim), kerana bahan aktifnya dapat diserap melalui perut dan usus. Sekiranya digunakan secara luaran, ia tidak akan memasuki aliran darah dan tidak akan memberi kesan terapeutik..

Komponen utama adalah fexofenadine, yang merupakan antihistamin generasi ketiga. Sekiranya anda membandingkannya dengan ubat lain yang melegakan alergi, maka ubat ini mempunyai kesan yang lebih cerah, sementara senarai kesan sampingannya sangat kecil berbanding dengan kesan sampingan yang lain..

Tablet Telfast dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Amerika, Jerman dan Britain.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini digunakan untuk melegakan gejala alergi.

Dalam kes ini, alahan boleh menjadi pelbagai jenis, misalnya reaksi alergi terhadap makanan, ubat-ubatan, bahan kimia dan bahan-bahan lain..

Senarai petunjuk rasmi untuk penggunaan adalah seperti berikut:

• Rinitis alergi. Penyakit ini berkembang apabila alergen memasuki mukosa hidung. Dalam kes ini, reaksi berlaku di mana hidung tersumbat, hidung berair muncul, hidung membengkak, dan gejala lain muncul. Rhinitis alergi paling sering diprovokasi oleh debunga tumbuhan, spora kulat, habuk, bulu dan banyak alergen lain. Beberapa alergen, seperti debunga, hanya muncul pada musim bunga, jadi alergi pesakit juga hanya muncul pada musim bunga..
• Pollinosis adalah alergi terhadap debunga. Ia muncul lebih kerap pada musim bunga, ketika tanaman mulai mekar, tetapi kerana beberapa bunga mekar pada waktu yang berlainan, demam jerami muncul pada waktu yang berlainan dalam setahun. Gejala demam kering hilang setelah beberapa minggu, tetapi penyakit ini masih memerlukan rawatan..
• Gatal-gatal. Penyakit ini berlaku apabila alergen memasuki aliran darah. Dalam kes ini, alergi menampakkan diri dengan sangat kuat, kerana histamin dihasilkan dalam jumlah yang sangat banyak. Dalam kes ini, alergen boleh menjadi bakteria, makanan, bahan kimia, ubat-ubatan, racun serangga, vaksin dan banyak lagi. Oleh kerana histamin dihasilkan dengan sangat aktif, alergi itu terserlah dengan sangat jelas. Terdapat kemerahan kulit yang teruk, bengkak, bintik-bintik pada kulit, lepuh, kadang-kadang gatal muncul di kawasan yang terjejas. Telfast membantu dengan urtikaria.

Arahan penggunaan

Telfast digunakan untuk melegakan alahan pelbagai etiologi dan pelbagai tahap manifestasi. Anda boleh membeli produk tersebut di mana-mana farmasi tanpa preskripsi doktor, tetapi sebelum digunakan, untuk mengelakkan reaksi yang tidak diingini, disarankan untuk mempelajari arahan, kesan sampingan, kontraindikasi dengan teliti..

Anda perlu minum tablet dua puluh minit sebelum makan, dibasuh dengan air rebus.

Untuk rinitis alergi, ambil satu tablet 120 mg sekali sehari. Anda perlu minum setiap hari pada masa yang sama. Sekiranya gejala alergi tidak dihilangkan, maka dos tablet yang diambil meningkat menjadi 180 mg. Tetapi anda perlu minum dengan cara yang sama sekali sehari. Dengan urtikaria, anda mesti segera mengambil ubat dengan dos yang tinggi. Meningkatkan dos lebih daripada 180 mg sehari tidak akan memberi kesan yang lebih baik.

Kanak-kanak berumur enam hingga dua belas tahun, orang dengan penyakit ginjal, hati atau jantung harus minum pil dalam dos minimum sekali sehari, tetapi hanya setelah berunding terlebih dahulu dengan pakar. Jangan minum pil kepada kanak-kanak di bawah usia enam tahun, kerana bahan aktifnya boleh memberi kesan negatif terhadap imuniti kanak-kanak.

Setelah berumur dua belas tahun, kanak-kanak diberi pil dalam dos orang dewasa.

Telfast untuk alahan

Apa itu alahan? Ini adalah manifestasi tindak balas imun terhadap pengambilan alergen..

Alergi muncul kerana pelbagai sebab, maka proses kejadiannya adalah sama dalam semua kes. Pertama, pemekaan badan berkembang, di mana alergen pertama kali bersentuhan dengan sistem imun. Selepas alergen dikeluarkan, tanpa menunjukkan reaksi, tetapi pada masa yang sama tubuh manusia dan kekebalannya mengingati alergen ini.

Apabila bahan memasuki badan untuk kedua kalinya, imuniti diaktifkan dengan cepat, kerana ini, reaksi segera berlaku, yang disertai dengan usaha untuk menghilangkan alergen. Semua ini berlaku bersamaan dengan pembebasan histamin. Dialah yang bertindak balas dengan reseptor dalam tisu, kerana dia reaksi alergi menampakkan diri pada pesakit.

Gejala alahan boleh berbeza-beza. Dan Telfast, jika berlaku alergi, menyekat reseptor histamin, kerana ini, histamin tidak dapat berinteraksi dengan mereka, dan reaksi tidak muncul.

Berapa banyak. Mengenai kos ubat

Harga tablet Telfast berbeza-beza bergantung pada wilayah pembelian, margin penjual, negara asal.

Kos purata tablet:

• 30 mg - 130 rubel.
• 120 mg - 390 rubel.
• 180 mg - 790 rubel.

Gambaran keseluruhan analog

Terdapat banyak ubat untuk alahan, di mana bahan aktif utama adalah fexofenadine. Ubat ini mempunyai kesan yang sama seperti Telfast, mempunyai kontraindikasi, indikasi penggunaan dan kesan sampingan yang sama.

Analog bahan aktif adalah seperti berikut:

• Allegra.
• Allerfex.
• Gifast.
• Telfadin.
• Feksadin.

Terdapat juga banyak bahan lain yang menyekat pembebasan histamin. Analog tablet Telfast ini mempunyai kesan yang serupa, tetapi harganya lebih rendah. Sekiranya pesakit mencari analog ubat untuk tindakan, maka yang berikut boleh didapati dari yang lebih murah:

• Levocetirizine - harga dari 120 rubel untuk tujuh tablet.
• Desloratadine - harga dari 100 rubel untuk sepuluh tablet.

Kontraindikasi

Ubat itu tidak boleh digunakan sekiranya intoleransi individu terhadap komponen dengan komposisi.

Sebilangan pesakit alergi terhadap pil alergi itu sendiri. Dalam kes ini, mereka tidak dapat digunakan. Ia dibenarkan menggunakan antihistamin dengan bahan aktif lain.

Tablet harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya penyakit hati, ginjal, pada usia tua.

Tidak digalakkan untuk wanita hamil.

Ulasan ubat

Ulasan mengenai pil alergi Telfast kebanyakannya positif, tetapi ramai yang tidak berpuas hati dengan harga produk yang tinggi.

Eva, 24 tahun, Engels

Saya telah lama menggunakan antihistamin. Saya boleh mengatakan perkara positif mengenai tablet Telfast. Pada musim panas, alahan saya kembali, dan Telfast membantu saya untuk melegakan simptom saya.

Ia tidak menyembuhkan alergi, penyebabnya tidak dapat dihilangkan. Tetapi ubat itu dapat menghilangkan gejala dengan baik. Terima kasih kepadanya, saya tidak bangun dengan wajah yang bengkak, hidung dan telinga yang tersumbat, tidak mengalami hidung berair. Saya minum satu pil sehari, saya tidak melihat kesan sampingannya. Telfast juga sangat berkesan. Saya menasihati penghidap alergi.

Ekaterina, 30 tahun, Novocherkassk

Saya menderita alahan sejak remaja, setiap musim panas ketika kayu cacing dan bunga aster mekar, saya gatal-gatal, berair, hidung tersumbat, tidak dapat berfungsi. Banyak lagi ubat yang menyebabkan kesan sampingan seperti mengantuk, tidak dapat berfungsi sama sekali.

Saya menderita sehingga saya menjumpai tablet Telfast, ini adalah ubat yang diimport. Itu menjadi keselamatan saya - saya minum pil pada waktu pagi, tidak ada alahan, tidak ada kesan sampingan, saya tidak mahu tidur. Satu-satunya kelemahan adalah harga yang tinggi, jadi saya terpaksa mencari analog dengan tindakan yang sama.

Telfast

Komposisi

Komposisi 1 tablet ubat Telfast (Telfast) boleh merangkumi 120 mg atau 180 mg fexofenadine hidroklorida.

Bahan tambahan: titanium dioksida, pati pregelatinized, macrogol 400, croscarmellose sodium, MCC, hypromellose, magnesium stearate, silikon dioksida, zat besi oksida.

Borang pelepasan

Tablet biconvex merah jambu dengan dos 30 mg / 120 mg / 180 mg, panjang, dengan tulisan "003" / "012" / "018" di satu sisi dan huruf "e" di sisi lain. 10 tablet dalam lepuh - 1 lepuh dalam kotak kadbod.

kesan farmakologi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Fexofenadine adalah antihistamin dengan aktiviti selektif terhadap reseptor H1, tidak mempunyai tindakan penyekat antikolinergik dan α1-adrenergik. Juga, fexofenadine tidak menunjukkan ubat pelali dan kesan lain pada aktiviti saraf..

Kesan antihistamin dikesan dalam masa 60 minit, mencapai kekuatan terbesar setelah 6 jam dan berlangsung selama 1 hari selepas pentadbiran. Toleransi terhadap ubat tidak berkembang. Kesan oral fexofenadine bergantung kepada dos.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, cepat diserap, kandungan maksimum dicapai setelah sekitar 2-3 jam. Tindak balas 65-70% dengan protein plasma.

Ia kurang dimetabolisme di hati dan di beberapa tisu lain. Separuh hayat adalah 12-14 jam. Farmakokinetik adalah linear..

Menurut data yang ada sekarang, kebanyakan ubat dikeluarkan tidak berubah pada hempedu dan sekitar 10% lebih banyak di dalam air kencing..

Petunjuk untuk digunakan

• Untuk mengurangkan simptom dengan rhinitis alergi bermusim (tablet dengan dos 120 mg).
• Untuk melegakan simptom pada urtikaria kronik idiopatik (tablet 180 mg).

Kontraindikasi

• alahan terhadap mana-mana komponen ubat;
• kehamilan atau penyusuan;
• berumur kurang dari 12 tahun.

Dianjurkan untuk menggunakan ubat ini dengan hati-hati sekiranya kekurangan buah pinggang dan hati kronik, penyakit jantung (termasuk riwayat), dan juga pesakit tua.

Kesan sampingan

Paling biasa: mengantuk, sakit kepala, insomnia, berdebar-debar, pening, mual, kelemahan, kegelisahan, takikardia, mimpi yang tidak biasa, cirit-birit.

Dalam kes yang jarang berlaku, urtikaria, kesukaran bernafas, exanthema, gatal-gatal, edema Quincke, sesak nafas, pembilasan kulit, reaksi anafilaksis adalah mungkin.

Tablet Telfast, arahan aplikasi (Cara dan dos)

Tablet diambil secara lisan, sebelum makan..

Arahan penggunaan Telfast 120

Dalam rawatan rhinitis bermusim alergi, orang yang berumur 12 tahun ke atas ditetapkan untuk mengambil 120 mg ubat sekali sehari.

Arahan penggunaan Telfast 180

Dalam rawatan urtikaria kronik idiopatik, orang dari 12 tahun ke atas diresepkan untuk mengambil 1 tablet ubat Telfast 180 1 kali sehari.

Pada pesakit tua, serta mereka yang menderita gangguan fungsi ginjal atau hati, penyesuaian dos ubat tidak diperlukan.

Overdosis

Tanda-tanda berlebihan: mengantuk, mulut kering, pening.

Rawatan overdosis: lavage gastrik, pelantikan enterosorben, jika perlu, terapi sokongan dan simptomatik ditetapkan. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi

Mengambil antasid yang mengandung aluminium atau magnesium 15 minit sebelum menggunakan fexofenadine menyebabkan penurunan ketersediaan bio yang terakhir.

Syarat penjualan

Keadaan simpanan

Simpan pada suhu hingga 24 ° C. Jauhi dari kanak-kanak.

Jangka hayat

arahan khas

Dengan pemberian serentak fexofenadine dan antasid, termasuk aluminium hidroksida atau magnesium hidroksida, perlu mengekalkan selang antara dos 2 jam.

Sebelum memandu, disarankan untuk mengetahui reaksi individu terhadap penggunaan fexofenadine.

Telfast di Moscow

Nama ubat	Negara pengeluar	Bahan aktif (INN)
Allerfex	Rusia	Fexofenadine
Telfadin	Rusia	Fexofenadine

Nama ubat	Negara pengeluar	Bahan aktif (INN)
Allegra	Amerika Syarikat, UK, Jerman	Fexofenadine
Bexist-Sanovel	Turki	Fexofenadine
Dinox	India	Fexofenadine
Rapido	Mesir	Fexofenadine
Feksadin	India	Fexofenadine
Fexofast	India	Fexofenadine

Kembangkan jadual sepenuhnya "

Nama ubat	Borang pelepasan	Harga (dengan diskaun)

Beli ubatTiada analog atau harga

Nama ubat	Borang pelepasan	Harga (dengan diskaun)

Beli ubatAnalog allegraTablet 120mg No. 10540.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog allegraTablet 180mg No. 10591.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog allegratablet p.p. 120mg 10 biji.470.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog allegratablet p.p. 180mg 10 biji.RUB 607.00.Beli dengan penghantaranAnalog allegra120 mg 10 tablet590.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog allegra180 mg 10 tablet639.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog FeksadinTablet 120mg No. 10309.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog FeksadinTablet 180mg No. 10424.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog Feksadintablet p.p. 120mg 10 biji.274.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog Feksadintablet p.p. 180mg 10 biji.422.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog Feksadin120 mg 10 tablet370.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog Feksadin180 mg 10 tablet527.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog Fexofastpil o.o 120mg 10pcs243.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog Fexofasttablet p.p. 120mg 10 biji.237.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog Fexofasttablet p.p. 180mg 10 biji.265.00 gosok.Beli dengan penghantaranAnalog Fexofast180 mg 10 tablet343.00 gosok.Beli dengan penghantaranKembangkan jadual sepenuhnya "

• Dadah
• Telfast

Arahan

• Pemegang Kebenaran Pemasaran: Sanofi-Aventis U.s. Llc (Amerika Syarikat)

Borang pelepasan
tablet bersalut filem (untuk kanak-kanak) 30 mg: 10 keping.

• Fexofenadine

Gabungan dos tetap emtricitabine dan tenofovir disoproxil fumarate.

Emtricitabine adalah analog nukleosida sitidin. Tenofovir disoproxil fumarate ditukar secara in vivo kepada tenofovir, analog nukleosida monofosfat (nukleotida) adenosin monofosfat. Kedua-dua emtricitabine dan tenofovir secara aktif aktif terhadap virus imunodefisiensi manusia (HIV-1 dan HIV-2) dan virus hepatitis B (HBV).

Emtricitabine dan tenofovir difosforilasi oleh enzim intraselular untuk membentuk emtricitabine triphosphate dan tenofovir diphosphate. Kajian in vitro menunjukkan bahawa kedua-dua emtricitabine dan tenofovir, apabila terdapat dalam sel secara serentak, dapat difosforilasi sepenuhnya. Emtricitabine triphosphate dan tenofovir diphosphate menghalang transkripase terbalik HIV-1 dengan mekanisme yang kompetitif, yang menyebabkan penghentian sintesis DNA DNA virus. Emtricitabine triphosphate, serta tenofovir diphosphate, adalah perencat lemah polimerase DNA mamalia; tanda-tanda ketoksikan mereka terhadap mitokondria in vitro dan in vivo tidak diperhatikan.

Aktiviti antivirus secara in vitro

Dalam kajian in vitro, sinergi aktiviti antivirus gabungan emtricitabine dan tenofovir diperhatikan. Dalam kajian kombinasi dengan perencat protease, dan juga dengan perencat nukleosida dan non-nukleosida transkripase terbalik HIV, kesan tambahan atau sinergis diperhatikan.

Kajian in vitro dan pada beberapa pesakit yang dijangkiti HIV-1, ketahanan terhadap emtricitabine akibat perkembangan mutasi M184V / 1, atau tenofovir akibat mutasi K65R, diperhatikan. Tidak ada mekanisme lain yang mungkin untuk pengembangan ketahanan terhadap emtricitabine atau tenofovir. Isolat virus yang tahan terhadap emtricitabine dengan mutasi M184V / 1 juga tahan terhadap lamivudine, tetapi tetap rentan terhadap didanosin, stavudine, tenofovir dan zidovudine. Mutasi K65R juga dapat dilihat dengan abacavir atau didanosine dan, pada gilirannya, juga dapat menyebabkan penurunan kesan ketika ubat ini digunakan dalam kombinasi dengan lamivudine, emtricitabine dan tenofovir. Tenofovir disoproxil fumarate harus dielakkan pada pesakit dengan strain HIV-1 yang membawa mutasi K65R.

Pada pesakit yang dijangkiti HIV-1, apabila tiga atau lebih mutasi yang disebabkan oleh analog thymidine, termasuk penggantian M41L atau L210W dalam gen OT, dikesan, penurunan kepekaan terhadap tenofovir disoproxil fumarate diperhatikan.

Rintangan in vivo (pada pesakit yang sebelumnya tidak pernah menerima terapi antiretroviral)

Dalam percubaan klinikal berlabel terbuka yang melibatkan pesakit yang sebelumnya tidak pernah menerima terapi antiretroviral, genotip dilakukan pada isolat HIV-1 yang diperoleh dari plasma semua pesakit dengan kepekatan RNA HIV yang disahkan lebih dari 400 salinan / ml pada 48, 96 atau 144 minggu, atau pada masa penghentian awal ubat kajian.

Sehingga 144 minggu:

- menurut analisis, mutasi M184V / I yang dikembangkan pada 2 dari 19 (10.5%) isolat yang diperoleh daripada pesakit dalam kumpulan yang menerima emtricitabine / tenofovir disoproxil fumarate / efavirenz, dan dalam 10 dari 29 (34.5%) isolat dianalisis dalam pesakit dalam kumpulan yang menerima lamivudine / zidovudine / efavirenz (nilai p Kanak-kanak

Keselamatan dan keberkesanan ubat pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun belum dipelajari.

Bioivalensi satu tablet ubat dalam bentuk tablet bersalut filem dan gabungan satu kapsul keras emtricitabine 200 mg dan satu tablet, dilapisi filem, mengandungi 300 mg tenofovir disoproxil fumarate, dengan penggunaan serentak, disahkan dengan menilai penggunaan puasa tunggal pada sukarelawan yang sihat. Selepas pemberian ubat secara oral oleh sukarelawan yang sihat, emtricitabine dan tenofovir disoproxil fumarate cepat diserap, dan tenofovir disoproxil fumarate ditukar menjadi tenofovir. Cmax emtricitabine dan tenofovir diperhatikan dalam serum dalam lingkungan 0,5 hingga 3 jam setelah berpuasa. Pemberian diet ubat menghasilkan kelewatan dalam pencapaian Cmax tenofovir sekitar tiga perempat jam dan peningkatan nilai AUC dan Cmax tenofovir masing-masing sekitar 35% dan 15%, dengan diet tinggi atau rendah lemak dibandingkan dengan puasa. Dianjurkan untuk mengambil ubat dengan makanan untuk mengoptimumkan penyerapan tenofovir..

Selepas pentadbiran i.v., Vd emtricitabine dan tenofovir masing-masing sekitar 1.4 L / kg dan 800 ml / kg. Selepas pemberian oral emtricitabine atau tenofovir disoproxil fumarate, emtricitabine dan tenofovir diedarkan secara bebas di dalam badan. In vitro pengikatan emtricitabine dengan protein plasma manusia adalah 1/2 emtricitabine adalah 10 jam.

Tenofovir terutamanya diekskresikan oleh buah pinggang, baik melalui penyaringan dan oleh sistem pengangkutan tiub yang aktif. Kira-kira 70-80% daripada dos yang diberikan dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing setelah pemberian intravena. Purata jarak tenofovir yang diperhatikan adalah sekitar 307 ml / min. Pelepasan ginjal sekitar 210 ml / min, yang lebih tinggi daripada kadar penapisan glomerular. Ini menunjukkan bahawa rembesan tubular aktif adalah bahagian penting dalam proses pelepasan tenofovir. Selepas pemberian oral, T1 / 2 tenofovir adalah kira-kira 12-18 jam.

Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit khas

Farmakokinetik emtricitabine dan tenofovir serupa pada pesakit lelaki dan wanita.

Tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam farmakokinetik emtricitabine dalam perwakilan dari pelbagai etnik.

Secara amnya, parameter farmakokinetik emtricitabine pada bayi baru lahir, kanak-kanak (berumur 4 bulan hingga 18 tahun) serupa dengan yang diamati pada orang dewasa..

Terdapat sedikit data mengenai farmakokinetik emtricitabine dan tenofovir pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal setelah bersamaan pemberian ubat individu atau sebagai sebahagian daripada ubat. Parameter farmakokinetik ditentukan dengan dos tunggal 200 mg emtricitabine atau 300 mg tenofovir disoproxil fumarate pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dengan keparahan yang berbeza-beza, jika tidak ada jangkitan HIV. Keterukan disfungsi ginjal ditentukan oleh nilai CC (fungsi ginjal tidak terganggu jika CC> 80 ml / min, gangguan ringan - jika CC adalah 50-70 ml / min, gangguan sederhana - jika CC adalah 30-49 ml / min dan teruk pelanggaran - dengan CC 10-29 ml / min). Nilai min (% CV) pendedahan emtricitabine meningkat dari 12 μg × h / ml (23%) dan 34 μg × h / ml (6%) pada pesakit dengan gangguan buah pinggang ringan, sederhana, dan teruk.

Nilai min (% CV) pendedahan tenofovir meningkat dari 2185 ng × h / ml (12%) pada pesakit dengan fungsi ginjal normal menjadi 3064 ng × h / ml (30%), 6009 ng × h / ml (42%) dan 15985 ng × h / ml (45%) pada pesakit dengan gangguan buah pinggang ringan, sederhana dan teruk.

Diasumsikan bahwa peningkatan selang antara dosis obat pada pasien dengan gangguan ginjal yang sederhana akan menyebabkan peningkatan kepekatan plasma puncak dan penurunan kadar Cmin jika dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal..

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang tahap akhir, antara prosedur hemodialisis, kepekatan emtricitabine dalam darah secara beransur-ansur meningkat dalam jangka masa lebih dari 72 jam hingga 53 μg × h / ml (19%), dan kepekatan tenofovir, dalam jangka masa lebih dari 48 jam, meningkat menjadi 42857 ng × h / ml (29%).

Pesakit dengan CC 30-49 ml / min disyorkan untuk membetulkan selang antara dos ubat. Ubat ini tidak sesuai untuk pesakit dengan CC max dan AUC 0-∞ tenofovir masing-masing 223 (34.8%) ng / ml dan 2050 (50.8%) ng × h / ml, pada individu tanpa disfungsi hati, 289 (46%) ng / ml ml dan 2310 (43,5%) ng × h / ml pada orang dengan disfungsi hati sederhana, dan 305 (24,8%) ng / ml dan 2740 (44%) ng × h / ml pada orang dengan disfungsi hati yang teruk.

Rawatan jangkitan HIV-1 pada orang dewasa dalam terapi kombinasi dengan ubat antiretroviral lain.

Ubat itu diambil secara lisan, dengan makanan. Tablet mesti ditelan keseluruhan dengan air. Tablet tidak boleh dikunyah atau pecah. Untuk mengoptimumkan penyerapan tenofovir, disyorkan untuk mengambil ubat dengan makanan. Malah makanan ringan meningkatkan penyerapan tenofovir dari tablet kombinasi.

Rawatan harus diresepkan oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat jangkitan HIV.

Orang dewasa ditetapkan 1 tablet / hari.

Sekiranya perlu untuk menyesuaikan dos atau berhenti mengambil salah satu komponen ubat, pesakit harus dipindahkan ke emtricitabine atau tenofovir ubat individu.

Sekiranya dos telah terlewat dan kurang dari 12 jam berlalu sejak dos biasa, pesakit harus mengambil ubat dengan makanan secepat mungkin dan kembali ke rejimen biasa. Sekiranya lebih dari 12 jam berlalu sejak waktu biasa mengambil ubat, pesakit tidak boleh mengambil dos yang tidak dijawab, maka perlu kembali ke rejimen pengambilan ubat yang biasa.

Sekiranya pesakit muntah dalam masa 1 jam selepas mengambil ubat, pil lain harus diambil. Sekiranya pesakit muntah lebih dari 1 jam setelah mengambil ubat, pil lain tidak boleh diminum.

Tidak ada data berdasarkan yang memungkinkan untuk membuat cadangan mengenai dos untuk pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun. Walau bagaimanapun, sekiranya tiada tanda-tanda kegagalan buah pinggang, penyesuaian dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa tidak diperlukan..

Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu hanya boleh menggunakan ubat tersebut sekiranya manfaat rawatan yang berpotensi dianggap melebihi risiko yang berpotensi. Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu mungkin memerlukan pemantauan fungsi ginjal secara dekat. Pembetulan selang dos disyorkan untuk pesakit dengan CC dari 30 hingga 49 ml / min. Penyesuaian dos ini belum disahkan dalam kajian klinikal, oleh itu tindak balas klinikal terhadap rawatan pada pesakit ini harus dipantau dengan teliti..

Data terhad dari ujian klinikal menyokong rejimen dos sekali sehari untuk pesakit dengan gangguan buah pinggang ringan.

Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (CC kerana pengurangan dos yang diperlukan tidak dapat dicapai dengan tablet gabungan.

Farmakokinetik tenofovir telah dikaji pada pesakit dengan gangguan hati; tidak diperlukan penyesuaian dos. Memandangkan metabolisme hepatik minimum dan fakta bahawa emtricitabine diekskresikan dalam air kencing, tidak mungkin penyesuaian dos ubat diperlukan pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu. Pesakit dengan jangkitan HBV bersamaan harus dipantau dengan teliti jika mereka berhenti mengambil ubat. selepas pemberhentian ubat terdapat risiko pemburukan hepatitis.

Keberkesanan dan keselamatan ubat pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum dapat dipastikan..

Antara reaksi buruk yang mungkin berkaitan dengan emtricitabine dan / atau tenofovir, mual (12%) dan cirit-birit (7%) paling sering dilaporkan dalam percubaan klinikal rawak terbuka. Profil keselamatan emtricitabine dan tenofovir dalam kajian ini selaras dengan pengalaman sebelumnya dengan ubat-ubatan ini ketika masing-masing digunakan dengan ubat antiretroviral lain.

Kes-kes kegagalan buah pinggang dan tubulopati proksimal (termasuk sindrom Fanconi) telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan tenofovir, kadang-kadang mengakibatkan gangguan metabolisme tulang (jarang menyebabkan patah tulang). Dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal pada pasien yang menerima ubat tersebut.

Penggunaan tenofovir dan emtricitabine mungkin disertai dengan perkembangan asidosis laktik, hepatomegali teruk dengan hati berlemak dan lipodistrofi.

Penggunaan tenofovir dan didanosine secara bersamaan tidak digalakkan kerana boleh meningkatkan risiko reaksi buruk. Pankreatitis dan asidosis laktik yang jarang dilaporkan, kadang-kadang membawa maut.

Reaksi buruk yang diamati dalam kajian klinikal dan dalam praktik klinikal rutin, yang dianggap paling tidak mungkin berkaitan dengan komponen ubat, disenaraikan di bawah mengikut kelas dan kekerapan sistem organ. Dalam setiap kumpulan frekuensi, reaksi buruk disenaraikan mengikut urutan penurunan tahap keparahan. Reaksi buruk dalam frekuensi ditakrifkan sebagai: sangat kerap (≥1 / 10), sering (dari ≥1 / 100 hingga Reaksi buruk yang berkaitan dengan pengambilan ubat dan berkaitan dengan komponen individu ubat, berdasarkan kajian klinikal dan analisis pasca pemasaran

Dari sistem hematopoietik: sering - neutropenia; jarang berlaku - anemia 1.

Dari sisi metabolisme: selalunya - hiperglikemia, hipertrigliseridemia.

Gangguan mental: selalunya - mimpi yang tidak biasa, insomnia

Dari sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; kerap - pening.

Dari sistem pencernaan: sangat kerap - cirit-birit, loya; selalunya - peningkatan aktiviti amilase, termasuk amilase pankreas, peningkatan aktiviti lipase serum, muntah, sakit perut, dispepsia, peningkatan aktiviti ACT dan / atau ALT, hiperbilirubinemia.

Pada bahagian kulit dan lemak subkutan: sering - ruam vesikular-bulosa, pustular, ruam makulopapular, gatal-gatal, perubahan warna kulit 1.

Reaksi alahan: sering - urtikaria; jarang - angioedema 4.

Lain-lain: sangat kerap - peningkatan aktiviti kreatin kinase; kerap - sakit, asthenia.

Dari sisi metabolisme: sangat kerap - hipofosfatemia 2; jarang berlaku - hipokalemia 2; jarang - asidosis laktik 3.

Dari sistem saraf: sangat kerap - pening; kerap - sakit kepala.

Dari sistem pencernaan: sangat kerap - cirit-birit, muntah, mual; kerap - sakit perut, kembung, kembung perut, peningkatan aktiviti transaminase hepatik; jarang - pankreatitis; jarang - penyakit hati berlemak 3, hepatitis.

Dari sistem kencing: jarang - peningkatan kepekatan kreatinin, proteinuria; jarang - kegagalan buah pinggang (akut dan kronik), nekrosis tubular akut, tubulopati proksimal, termasuk sindrom Fanconi, nefritis (termasuk nefritis interstisial akut) 4, diabetes nefrogenik insipidus.

Pada bahagian kulit dan lemak subkutan: sering - ruam.

Dari sistem muskuloskeletal: jarang - rhabdomyolysis 2, kelemahan otot 2; jarang - osteomalacia (ditunjukkan oleh rasa sakit pada tulang, kadang-kadang membawa kepada patah tulang) 2.4, myopathy 2.

Reaksi alahan: jarang - angioedema.

Lain-lain: sangat kerap - asthenia.

1 Dengan penggunaan emtricitabine pada kanak-kanak, anemia sering diperhatikan, dan perubahan warna kulit (kawasan hiperpigmentasi) sangat biasa.

2 Reaksi buruk ini mungkin berlaku akibat tubulopati proksimal. Sekiranya tidak ada keadaan ini, kejadian reaksi buruk ini tidak dianggap sebagai hubungan kausal dengan penggunaan tenofovir..

3 Penerangan terperinci mengenai reaksi sampingan terpilih ditunjukkan di bawah.

4 Reaksi buruk dikenal pasti semasa pengawasan pasca pemasaran tetapi tidak dilaporkan dalam ujian klinikal terkawal secara rawak pada orang dewasa atau ujian klinikal dengan emtricitabine pada kanak-kanak yang dijangkiti HIV, atau dalam ujian klinikal terkawal secara rawak, atau dalam program akses tenofovir yang diperluas. Kejadian tersebut dikira secara statistik berdasarkan jumlah pesakit yang dirawat dengan emtricitabine dalam ujian klinikal terkawal secara rawak (n = 1563) atau tenofovir dalam ujian klinikal terkawal secara rawak dan program akses yang diperluas (n = 7319).

Penerangan mengenai tindak balas buruk yang dipilih

Fungsi buah pinggang terjejas

Oleh kerana ubat boleh menyebabkan gangguan fungsi ginjal, disarankan untuk memantau fungsinya. Tubulopati proksimal biasanya hilang atau bertambah baik dengan penghentian tenofovir. Walau bagaimanapun, pada beberapa pesakit, penarikan tenofovir menyebabkan pemulihan tahap CC yang tidak lengkap. Pesakit berisiko mengalami kegagalan buah pinggang (misalnya, pesakit dengan risiko awal gagal ginjal, jangkitan bersama HIV, terapi ubat nefrotoksik bersamaan) berisiko meningkat pemulihan fungsi ginjal yang tidak lengkap walaupun tenofovir ditarik.

Interaksi dengan didanosin

Penggunaan tenofovir dan didanosine secara bersamaan tidak digalakkan. ini membawa kepada peningkatan pendedahan didanosin sistemik sebanyak 40-60%, yang dapat meningkatkan risiko reaksi buruk yang berkaitan dengan didanosin. Kes pankreatitis dan asidosis laktik yang jarang dilaporkan, kadang-kadang membawa maut.

Lipid, lipodistrofi dan gangguan metabolik

Telah ada hubungan antara terapi kombinasi antiretroviral dan gangguan metabolik seperti hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, resistensi insulin, hiperglikemia, dan hiperlaktatemia.

Terdapat perkaitan antara terapi antiretroviral gabungan dan pengagihan semula tisu adiposa dalam tubuh pesakit yang dijangkiti HIV (lipodystrophy), termasuk kehilangan tisu adiposa subkutan pada anggota badan dan wajah, peningkatan jumlah lemak intraperitoneal dan viseral, hipertrofi mamalia, dan pengumpulan lemak di wilayah dorsocervical (kerbau kerbau) ").

Sindrom pemulihan semula jadi

Pada pesakit yang dijangkiti HIV dengan kekurangan imunodensi yang teruk pada saat permulaan terapi antiretroviral kombinasi, tindak balas keradangan terhadap asimptomatik atau jangkitan oportunistik yang tersisa mungkin berlaku. Gangguan autoimun (seperti penyakit Graves) juga telah dilaporkan; namun, data mengenai permulaan fenomena tersebut sangat berbeza, dan kes-kes ini dapat terjadi beberapa bulan setelah bermulanya rawatan..

Kes osteonekrosis telah dilaporkan, terutama pada pesakit dengan faktor risiko yang terkenal, jangkitan HIV lanjut, atau penggunaan terapi kombinasi antiretroviral jangka panjang. Kekerapan berlakunya fenomena ini tidak diketahui..

Asidosis laktik yang teruk dan hepatomegali dengan degenerasi lemak

Dengan penggunaan analog nukleosida, asidosis laktik telah dilaporkan, yang biasanya disertai dengan hati berlemak. Rawatan dengan analog nukleosida harus dihentikan dengan adanya hiperlaktatemia simptomatik dan asidosis laktik metabolik, hepatomegali progresif, atau peningkatan kadar aminotransferase yang cepat.

Data keselamatan tidak mencukupi untuk kanak-kanak di bawah 18 tahun. Dalam populasi ini, mengambil ubat.

Pesakit warga tua

Kajian mengenai penggunaan ubat tersebut pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun belum dilakukan. Pesakit tua cenderung mengalami penurunan fungsi ginjal, oleh itu, penjagaan khas mesti diambil semasa rawatan dengan ubat pada pesakit dari populasi ini..

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas

Oleh kerana tenofovir boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang, pemantauan berterusan fungsi ginjal dianjurkan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu..

Jangkitan bersama HIV / HBV atau HIV / HCV

Profil keselamatan emtricitabine dan tenofovir pada pesakit dengan jangkitan HIV / HBV atau HIV / HCV adalah serupa dengan profil keselamatan yang diperhatikan pada pesakit yang dijangkiti HIV sahaja. Walaupun begitu, seperti yang diharapkan, peningkatan aktiviti ACT dan ALT lebih sering terjadi pada kumpulan pesakit ini daripada pada populasi umum pesakit yang dijangkiti HIV..

Pemburukan hepatitis setelah menghentikan rawatan

Pada pesakit yang dijangkiti HIV dengan koinfeksi dengan HBV, tanda-tanda pemburukan hepatitis klinikal dan makmal diperhatikan setelah penghentian rawatan.

Kegagalan buah pinggang yang teruk (CC Dengan berhati-hati: pesakit diabetes mellitus; pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun); pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu; secara serentak mengambil ubat lain yang mempunyai kesan nefrotoksik (aminoglikosida, amphotericin B, foscarnet, ganzklovir, pentamidin, vancomycin, interleukin-2, cidofovir); tacrolimus; NSAIDs; Inhibitor protease HIV yang ditingkatkan dengan ritonavir atau cobicistat; dengan sejarah penyakit hati, termasuk hepatitis; pengambilan tenofovir dan didanosin tidak digalakkan.

Data dari sampel ukuran rata-rata pada wanita hamil (300 hingga 1000 hasil kehamilan) menunjukkan bahawa tidak ada malformasi atau kesan toksik pada janin / bayi baru lahir yang berkaitan dengan penggunaan emtricitabine atau tenofovir. Kajian haiwan tidak menunjukkan ketoksikan pembiakan emtricitabine dan tenofovir. Oleh itu, jika perlu, kemungkinan penggunaan ubat semasa kehamilan dapat dipertimbangkan..

Tempoh penyusuan

Kajian menunjukkan bahawa emtricitabine dan tenofovir diekskresikan dalam susu ibu. Data tidak mencukupi mengenai kesan emtricitabine dan tenofovir pada bayi / kanak-kanak. Oleh itu, anda tidak boleh menggunakan ubat semasa menyusu..

Secara umum, wanita dengan HIV tidak disarankan untuk menyusui untuk mengelakkan penularan HIV kepada bayinya.

Tidak ada data mengenai kesan ubat terhadap kesuburan pada manusia. Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan buruk emtricitabine atau tenofovir pada kesuburan.

Oleh kerana ubat tersebut mengandungi emtricitabine dan tenofovir, semua kes interaksi ubat yang dikenal pasti dengan bahan aktif ini juga boleh berlaku dengan penggunaan ubat gabungan (tenofovir + emtricitabine). Kajian interaksi ubat telah dilakukan pada orang dewasa sahaja.

Menerima emtricitabine dengan tenofovir tidak mempengaruhi farmakokinetik emtricitabine dan tenofovir dalam keadaan stabil, berbeza dengan pengambilan setiap ubat secara berasingan.

Kajian in vitro, serta kajian klinikal interaksi farmakokinetik, telah mengesahkan kemungkinan rendahnya interaksi yang dimediasi CYP450 antara emtricitabine dan tenofovir dengan ubat lain.

Penggunaan serentak tidak digalakkan

Ubat ini tidak boleh diberikan bersamaan dengan analog sitidin lain seperti lamivudine.

Ubat ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan ubat lain yang mengandungi salah satu komponen: emtricitabine atau tenofovir.

Ubat ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan adefovir.

Penggunaan ubat dan didanosin secara serentak tidak digalakkan.

Oleh kerana emtricitabine dan tenofovir diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, pemberian bersama ubat yang mengurangkan fungsi ginjal atau bersaing untuk rembesan tubular aktif (contohnya, cidofovir) dapat meningkatkan kepekatan serum emtricitabine, tenofovir, dan / atau ubat-ubatan bersama.

Elakkan menggunakan ubat dengan penggunaan ubat nefrotoksik secara bersamaan atau baru-baru ini (misalnya, aminoglikosida, amphotericin B, foscarnet, ganciclovir, pentamidine, vancomycin, cidofovir, dan interleukin-2).

Memandangkan bahawa tacrolimus dapat mempengaruhi fungsi ginjal, pemantauan yang ketat dianjurkan ketika digunakan dengan obat kombinasi..

Interaksi antara komponen ubat dan perencat protease, serta perencat transkripase terbalik nukleosida ditunjukkan dalam jadual di bawah (kenaikan ditunjukkan oleh "↑", penurunan adalah "↓", tidak ada perubahan adalah "↔", 2 kali / hari - "tawaran" dan 1 kali / hari - "qd"). Sekiranya terdapat selang keyakinan 90% (CI), ini ditunjukkan dalam tanda kurung.

Produk ubat	Kesan pada tahap ubat Perubahan peratusan purata dalam AUC, C max, C min dengan selang keyakinan 90%, jika ada (mekanisme)	Saranan untuk penggunaan bersamaan dengan ubat gabungan (200 mg emtricitabine, 300 mg tenofovir disoproxil fumarate)
Perencat protein
Atazanavir / Ritonavir / Tenofovir Disoproxil Fumarate (300 mg q.d./100 mg q.d./300 mg q.d.)	Atazanavir AUC: ↓ 25% (↓ 42- ↓ 3) Dengan maksimum: ↓ 28% (↓ 50- ↑ 5) C min: ↓ 26% (↓ 46- ↑ 10) Tenofovir AUC: ↑ 37% C maks: ↑ 34% C min: ↑ 29%	Tidak diperlukan penyesuaian dos. Peningkatan pendedahan kepada tenofovir boleh meningkatkan kejadian buruk yang berkaitan dengan tenofovir, termasuk penyakit buah pinggang. Fungsi ginjal mesti dipantau dengan teliti.
Atazanavir / Ritonavir / Emtricitabine	Interaksi belum dipelajari.
Darunavir / Ritonavir / Tenofovir Disoproxil Fumarate (300 mg q.d./100 mg q.d./300 mg q.d.)	Darunavir AUC: ↔ C min: ↔ Tenofovir AUC: ↑ 22% C min: ↑ 37%	Tidak perlu penyesuaian dos. Peningkatan pendedahan kepada tenofovir boleh meningkatkan reaksi buruk yang berkaitan dengan tenofovir, termasuk. gangguan buah pinggang. Fungsi ginjal harus dipantau dengan teliti.
Darunavir / Ritonavir / Emtricitabine	Interaksi belum dipelajari.
Lopinavir / Ritonavir / Tenofovir Disoproxil Fumarate (400 mg b.i.d./100 mg b.i.d./300 mg q.d.)	Lopinavir / Ritonavir AUC: ↔ C maks: ↔ C min: ↔ Tenofovir AUC: ↑ 32% (↑ 25- ↑ 38) C maks: ↔ C min: ↑ 51% (↑ 37- ↑ 66)	Tidak perlu penyesuaian dos. Peningkatan pendedahan kepada tenofovir boleh meningkatkan kejadian buruk yang berkaitan dengan tenofovir, termasuk penyakit buah pinggang. Fungsi ginjal mesti dipantau dengan teliti.
Lopinavir / Ritonavir / Emtricitabine	Interaksi belum dipelajari.
Inhibitor transkripase terbalik nukleosida
Didanosine / Tenofovir	Penggunaan tenofovir dan didanosine secara bersamaan menghasilkan peningkatan 40-60% dalam pendedahan sistemik didanosin, yang dapat meningkatkan risiko kejadian buruk yang berkaitan dengan didanosin. Malangnya, kadang-kadang membawa maut, kes pankreatitis dan asidosis laktik telah dilaporkan. Pemberian tenofovir dan didanosin secara serentak pada dos 400 mg / hari dikaitkan dengan penurunan yang signifikan dalam jumlah sel CD4, mungkin disebabkan oleh interaksi antara sel, yang meningkatkan didanosin yang terfosforilasi (iaitu aktif). Mengurangkan dos didanosin menjadi 250 mg bersama dengan tenofovir telah dikaitkan dengan laporan mengenai kadar kegagalan virologi yang tinggi dalam beberapa kombinasi rawatan HIV-1 yang dikaji..	Penggunaan ubat dan didanosin secara serentak tidak digalakkan.
Didanosine / Emtricitabine	Interaksi belum dipelajari.

Kajian dilakukan dengan produk ubat lain

In vitro, emtricitabine tidak menghalang metabolisme yang dimediasi oleh pendedahan kepada mana-mana isoenzim CYP450 manusia berikut: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 dan 3A4. Emtricitabine tidak menghalang aktiviti enzim yang bertanggungjawab untuk glukuronidasi. Tidak ada hubungan farmakokinetik yang signifikan secara klinikal apabila emtricitabine dan indinavir, zidovudine, stavudine, atau famciclovir diberikan bersama.

Pentadbiran bersama lamivudine, indinavir, efavirenz, nelfinavir, atau saquinavir (ditingkatkan dengan ritonavir), metadon, ribavirin, rifampicin, atau norgestimate / ethinyl estradiol kontraseptif hormon dengan tenofovir tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinikal.

Penggunaan gabungan ubat dan tacrolimus tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinikal.

Penggunaan ubat ini dikontraindikasikan dalam kekurangan buah pinggang dengan rejimen CC A termasuk tiga analog nukleosida

Terdapat laporan mengenai tingginya kejadian rawatan yang gagal secara virologi dan kemunculan ketahanan awal pada pesakit dengan jangkitan HIV ketika tenofovir digabungkan dengan lamivudine dan abacavir, serta dengan lamivudine dan didanosine pada rejimen sekali / hari. Lamivudine dan emtricitabine mempunyai persamaan struktur yang rapat serta farmakokinetik dan farmakodinamik yang serupa. Oleh itu, masalah yang sama dapat diperhatikan ketika menggunakan ubat dengan analog nukleosida ketiga.

Pesakit yang menerima ubat atau ubat antiretroviral lain mungkin mempunyai manifestasi klinikal jangkitan oportunistik atau komplikasi jangkitan HIV, dan oleh itu harus dipantau secara berkala oleh doktor yang berpengalaman dalam rawatan penyakit berkaitan HIV.

Pesakit harus diberi amaran bahawa kemampuan ubat antiretroviral, termasuk ubat, untuk mencegah risiko penularan HIV kepada orang lain melalui hubungan seks atau darah belum terbukti. Oleh itu, langkah-langkah yang sesuai mesti diambil untuk mencegah penularan virus..

Fungsi buah pinggang terjejas

Emtricitabine dan tenofovir dihilangkan terutamanya melalui buah pinggang dengan penapisan glomerular dan rembesan tubular aktif. Penggunaan tenofovir secara klinikal telah melaporkan kegagalan buah pinggang, gangguan fungsi ginjal, peningkatan kepekatan kreatinin, hipofosfatemia, dan tubulopati proksimal (termasuk sindrom Fanconi).

Dianjurkan untuk menilai CC pada semua pasien sebelum memulakan rawatan dengan ubat, dan juga untuk menilai fungsi ginjal (kepekatan CC dan plasma fosfat) setelah 2-4 minggu rawatan, setelah 3 bulan rawatan dan setiap 3-6 bulan setelahnya. Pada pesakit yang berisiko mengalami gangguan ginjal, termasuk pesakit dengan riwayat gangguan ginjal dengan adefovir, pemantauan fungsi ginjal yang lebih kerap harus dilakukan.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terganggu (CC

Terdapat data terhad mengenai keselamatan ubat berkenaan dengan kesan pada fungsi buah pinggang. Bagi pesakit dengan CC 30-49 ml / min, pembetulan selang antara dos adalah disyorkan. Data terhad dari ujian klinikal menunjukkan bahawa selang waktu yang besar antara dos tidak optimum dan boleh menyebabkan peningkatan ketoksikan dan kemungkinan tindak balas yang tidak mencukupi. Lebih-lebih lagi, dalam kajian klinikal kecil pada subkumpulan pesakit dengan CC 50-60 ml / min yang menerima tenofovir dalam kombinasi dengan emtricitabine setiap 24 jam, terdapat pendedahan tenofovir 2-4 kali lebih tinggi dan fungsi ginjal yang memburuk. Oleh itu, semasa mengambil ubat oleh pesakit dengan Pesakit CC dengan mutasi dalam penentangan HIV-1

Ubat ini tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan jangkitan HIV-1 yang mengalami mutasi pada kodon K65R.

Kesan pada tisu tulang

Dalam percubaan klinikal 144 minggu terkawal membandingkan tenofovir dengan stavudine dalam kombinasi dengan lamivudine dan efavirenz di kalangan orang dewasa yang dijangkiti HIV yang sebelumnya tidak pernah menerima terapi antiretroviral, penurunan kecil dalam BMD pada tulang paha dan tulang belakang diperhatikan pada kedua-dua kumpulan.

Penurunan BMD tulang belakang dan perubahan dari awal dalam biomarker metabolisme tulang lebih ketara pada kumpulan tenofovir pada 144 minggu. Penurunan BMD pada tulang paha ketara lebih ketara pada kumpulan ini sehingga 96 minggu. Namun, selepas 144 minggu, tidak ada peningkatan risiko patah tulang atau tanda-tanda patologi tulang yang signifikan secara klinikal..

Perubahan patologi pada tisu tulang (kadang-kadang membawa kepada patah tulang) boleh disebabkan oleh kerosakan pada tubulus proksimal buah pinggang. Sekiranya anda mengesyaki atau mengenal pasti perubahan patologi pada tisu tulang, anda harus mendapatkan nasihat pakar yang sesuai..

Pesakit dengan jangkitan serentak dengan HIV, virus hepatitis B atau hepatitis C

Pesakit dengan hepatitis B atau C virus kronik yang menerima terapi kombinasi antiretroviral berisiko tinggi untuk komplikasi hati yang teruk dan berpotensi membawa maut.

Doktor perlu mengikuti garis panduan rawatan HIV dan memilih rawatan yang optimum untuk pesakit dengan jangkitan virus HIV dan hepatitis B.

Keberkesanan dan keselamatan ubat dalam hepatitis B kronik belum dipelajari. Kajian farmakodinamik telah membuktikan keberkesanan emtricitabine dan tenofovir ketika digunakan dalam terapi monoterapi dan terapi kombinasi pada pesakit dengan jangkitan bersama HIV dan virus hepatitis B. Beberapa data menunjukkan bahawa emtricitabine dan tenofovir menunjukkan aktiviti terhadap virus hepatitis B. ubat pada pesakit dengan jangkitan HIV bersamaan dan virus hepatitis B boleh menyebabkan peningkatan hepatitis yang teruk. Pesakit yang dijangkiti virus HIV dan hepatitis B harus dipantau secara ketat, baik klinikal maupun makmal, selama beberapa bulan setelah menghentikan terapi ubat. Dalam beberapa kes, mungkin perlu untuk meneruskan terapi untuk hepatitis B. Pada pesakit dengan penyakit hati atau sirosis yang teruk, tidak dianjurkan untuk menghentikan rawatan, kerana peningkatan hepatitis yang terjadi setelah pembatalan rawatan dapat menyebabkan dekompensasi fungsi hati.

Data mengenai farmakokinetik ubat dan emtricitabine pada pesakit dengan gangguan hepatik adalah terhad. Kajian mengenai farmakokinetik tenofovir pada pesakit dengan gangguan hati menunjukkan bahawa penyesuaian dos pada pesakit ini tidak diperlukan. Emtricitabine tidak mengalami metabolisme yang signifikan oleh enzim hati dan mempunyai jalan perkumuhan ginjal, oleh itu, memandangkan metabolisme hepatik minimum dan laluan ekskresi ginjal emtricitabine, dapat diasumsikan bahawa pesakit dengan kekurangan hati tidak memerlukan penyesuaian dos.

Pesakit dengan penyakit hati yang didiagnosis sebelumnya, termasuk hepatitis aktif kronik, mungkin mengalami disfungsi hati yang lebih kerap dengan terapi kombinasi antiretroviral. Pesakit ini harus dipantau dengan teliti sesuai dengan praktik standard. Sekiranya terdapat tanda-tanda penyakit hati yang memburuk pada pesakit ini, pertimbangan harus diberikan untuk mengganggu atau menghentikan rawatan.

Dengan penggunaan analog nukleosida, asidosis laktik telah dilaporkan, biasanya disertai dengan hati berlemak. Tanda-tanda awal (hiperlaktatemia simptomatik) merangkumi gejala pencernaan ringan (mual, muntah, dan sakit perut), malaise tidak spesifik, kehilangan selera makan, penurunan berat badan, gejala pernafasan (pernafasan cepat dan / atau mendalam), atau neurologi simptom (termasuk kelemahan motor). Asidosis laktik mempunyai kadar kematian yang tinggi dan mungkin disertai oleh pankreatitis, kegagalan hati atau buah pinggang. Biasanya asidosis laktik berlaku selepas beberapa bulan rawatan.

Rawatan dengan analog nukleosida harus dihentikan sekiranya hiperlaktatemia simptomatik dan asidosis metabolik / laktik, hepatomegali progresif, atau peningkatan kadar aminotransferase yang cepat.

Perhatian mesti diambil semasa menetapkan analog nukleosida kepada mana-mana pesakit (terutama wanita gemuk) dengan hepatomegali, hepatitis, atau faktor risiko lain yang diketahui untuk penyakit hati dan penyakit hati berlemak (termasuk ubat dan alkohol tertentu). Rawatan dengan interferon alpha dan ribavirin pada pesakit dengan jangkitan bersama virus hepatitis C boleh menimbulkan risiko tertentu.

Pesakit yang berisiko meningkat memerlukan pemantauan rapi.

Pada pesakit dengan jangkitan HIV, terapi antiretroviral kombinasi telah dikaitkan dengan pengagihan semula tisu adiposa di dalam badan (lipodystrophy). Akibat jangka panjang fenomena ini tidak diketahui. Data mengenai mekanisme pembangunan tidak lengkap. Terdapat hipotesis mengenai hubungan antara perkembangan lipomatosis viseral dengan pengambilan inhibitor protease dan perkembangan lipoatrofi dengan pengambilan inhibitor transkripase nukleosida. Peningkatan risiko lipodistrofi disebabkan oleh faktor individu, seperti usia pesakit yang lanjut, dan faktor yang berkaitan dengan ubat, seperti jangka masa terapi antiretroviral yang lama dan gangguan metabolik yang dihasilkan. Pemeriksaan klinikal harus merangkumi penilaian tanda-tanda fizikal pengagihan semula tisu adiposa di dalam badan. Anda harus memperhatikan lipid serum puasa dan kadar glukosa darah. Dislipidemia harus diperbetulkan mengikut panduan klinikal.

Tenofovir secara struktural berkaitan dengan analog nukleosida, oleh itu, risiko lipodistrofi tidak dapat dikecualikan. Walau bagaimanapun, data 144 minggu dari pesakit yang dijangkiti HIV yang sebelumnya tidak dirawat dengan ubat antiretroviral menunjukkan bahawa risiko lipodystrophy dengan tenofovir lebih rendah daripada dengan stavudine ketika digunakan dalam kombinasi dengan lamivudine dan efavirenz.

In vitro dan in vivo telah ditunjukkan bahawa analog nukleosida dan nukleotida membawa kepada kerosakan mitokondria dari pelbagai peringkat. Terdapat laporan mengenai perkembangan gangguan mitokondria pada bayi baru lahir negatif HIV yang terdedah kepada pendedahan intrauterin dan / atau postnatal kepada analog nukleosida. Kejadian utama yang dilaporkan adalah gangguan hematologi (anemia, neutropenia) dan gangguan metabolik (hiperlaktatemia, hiperlipasemia). Fenomena ini selalunya berumur pendek. Terdapat laporan mengenai beberapa gangguan neurologi yang bermula kemudian (hipertensi, sawan, tingkah laku tidak normal). Sehingga kini, tidak diketahui sama ada gangguan neurologi bersifat sementara atau kekal. Semua kanak-kanak yang terdedah kepada pendedahan pranatal kepada analog nukleosida atau nukleotida, bahkan bayi yang baru lahir HIV-negatif, sekiranya terdapat tanda-tanda atau gejala, harus menjalani pemerhatian klinikal dan makmal dan menjalani pemeriksaan menyeluruh untuk kemungkinan adanya perubahan mitokondria. Data yang tersedia tidak mempengaruhi garis panduan nasional semasa bahawa wanita hamil HIV-positif harus menerima terapi antiretroviral untuk mencegah penularan HIV secara menegak.

Sindrom pemulihan semula jadi

Pada permulaan terapi antiretroviral, pesakit yang dijangkiti HIV dengan kekurangan imunodensi yang teruk dapat mengembangkan reaksi keradangan terhadap patogen dari infeksi oportunistik asimtomatik atau sisa, dan menyebabkan keadaan klinikal yang teruk atau peningkatan keparahan gejala. Biasanya, reaksi ini diperhatikan dalam minggu-minggu pertama setelah memulakan rawatan. Contohnya termasuk retinitis sitomegalovirus, jangkitan mikobakteria umum dan / atau fokus, dan pneumonia Pneumocystis jirovecii. Segala gejala keradangan harus dipantau dan, jika perlu, segera ditangani.

Ia juga telah dilaporkan mengenai penyakit autoimun (seperti penyakit Graves) yang mengiringi pengaktifan semula imun; namun, data mengenai permulaan fenomena tersebut sangat berbeza, dan kes-kes ini dapat terjadi beberapa bulan setelah bermulanya rawatan..

Pesakit dengan jangkitan HIV / HBV sebagai tindak balas terhadap terapi antiretroviral yang dimulakan mungkin mengalami peningkatan hepatitis yang disebabkan oleh sindrom pengaktifan semula imun.

Walaupun etiologi osteonecrosis dianggap multifaktorial (termasuk penggunaan kortikosteroid, penggunaan alkohol, kehadiran imunosupresi teruk, BMI yang lebih tinggi), kes-kes osteonekrosis direkodkan terutama pada pesakit dengan jangkitan HIV progresif dan / atau dengan penggunaan terapi antiretroviral kombinasi jangka panjang. Pesakit harus diberi nasihat untuk mendapatkan nasihat perubatan jika mereka mengalami sakit sendi atau sakit, kekejangan sendi atau kesukaran bergerak.

Pesakit warga tua

Pesakit tua cenderung mengalami penurunan fungsi ginjal, oleh itu, ubat tersebut harus diresepkan dengan berhati-hati pada kumpulan pesakit ini..

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme penggunaan

Pesakit harus diberitahu bahawa pening telah dilaporkan semasa rawatan dengan emtricitabine dan tenofovir. Sekiranya pening berlaku, anda harus menahan diri daripada melakukan aktiviti ini.